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佐米曲普坦鼻噴霧劑價(jià)格對(duì)比

產(chǎn)品名稱：佐米曲普坦鼻噴霧劑 (司立平)
包裝規(guī)格：2.5mg*30噴產(chǎn)品劑型：噴霧劑包裝單位：瓶/盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20130103 藥品本位碼：86904111000310
生產(chǎn)廠家：山東京衛(wèi)制藥有限公司
商品條碼：6921665012013
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【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】佐米曲普坦鼻噴霧劑
【商品名/商標(biāo)】
司立平
【規(guī)格】2.5mg*30噴
【主要成份】本品的主要成份為佐米曲普坦?；瘜W(xué)名稱：(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮。
【性狀】佐米曲普坦鼻噴霧劑(司立平)為鼻噴霧劑，內(nèi)容物為無色至微黃色的澄清液體，撳壓閥門，藥液即呈霧狀噴出。
【功能主治/適應(yīng)癥】
適用于成人伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。本品不適用于偏頭痛的預(yù)防或者偏癱性、基底動(dòng)脈性、眼肌麻痹性偏頭痛。叢集性頭痛的安全有效性沒有確立。
【用法用量】佐米曲普坦鼻噴霧劑治療偏頭痛發(fā)作的推薦起始劑量為2.5mg，只在一個(gè)鼻孔里使用一次性劑量。如果24小時(shí)內(nèi)頭痛癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，可再次用藥，兩次用藥時(shí)間最少間隔2小時(shí)，24小時(shí)內(nèi)最大劑量不超過10mg。使用方法：①清潔鼻腔，擰凈鼻涕；②取下保護(hù)帽；③首次使用時(shí)，應(yīng)連續(xù)按壓噴霧器，排凈氣體，直至均勻噴出后方可；④給藥時(shí)用食指按住鼻孔一側(cè)，將噴嘴插入另一側(cè)鼻孔約1cm，避免接觸鼻粘膜，頭部稍后仰，快速按壓噴霧器將藥物噴于鼻內(nèi)。
【不良反應(yīng)】國外文獻(xiàn)報(bào)道：嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)，如部分受試者使用5-HT1受體激動(dòng)劑而死亡。這樣的事件極少發(fā)生，且大多數(shù)已在心血管的危險(xiǎn)因素用藥里說明。其他不良事件，如冠狀動(dòng)脈痙攣、短暫性心肌缺血、心絞痛、心肌梗死、室性心肌過速、心室纖維性顫動(dòng)等(詳見禁忌癥、警告和注意事項(xiàng),一般用藥)。上市后不良反應(yīng)：除了在佐米曲普坦臨床試驗(yàn)中報(bào)道的不良反應(yīng)之外，以下不良事件均有報(bào)道，這些不良事件收集自佐米曲普坦上市后的全球患者。沒有充分?jǐn)?shù)據(jù)支持他們發(fā)生率或因果關(guān)系的評(píng)估。嚴(yán)重不良事件發(fā)生后，監(jiān)測(cè)上市后佐米曲普坦口服片的不良反應(yīng)。這些事件是極為罕見的，且大多數(shù)患者存在患心血管的危險(xiǎn)因素。事件報(bào)告包括冠狀動(dòng)脈血管痙攣、短暫性心肌缺血、心絞痛和心肌梗死。與其他5-HT1B/1D激動(dòng)劑一樣，有及其罕見的過敏反應(yīng)或過敏性反應(yīng)、胃腸道缺血性事件，如缺血性結(jié)腸炎、胃腸道急性心肌梗死、脾梗死或壞死癥狀(如血樣腹瀉或腹痛)。與其他曲普坦類藥物的經(jīng)驗(yàn)總結(jié)相同上市后描述兒童(未滿12歲)和青少年(12～17歲)患者用藥的研究有限。但是目前發(fā)現(xiàn)兒童和青少年的不良反應(yīng)發(fā)生的概率與成年患者相似。報(bào)道過的事件，包括冠狀動(dòng)脈痙攣、短暫心肌缺血、心絞痛和心肌梗死(見禁忌癥，警告及注意事項(xiàng))。
【禁忌】本品禁用于以下患者：①缺血性腦血管，外周血管病史患者，心臟瓣膜疾病或心律不齊患者(特別是折返性心動(dòng)過速)，潛在性心血管疾病(如：動(dòng)脈粥樣硬化、先天性心臟病)患者。局部缺血癥狀包括,各型心絞痛(如:穩(wěn)定性心絞痛、變異性心絞痛、血管痙攣性心絞痛)、各種類型心肌梗死、無癥狀性心肌缺血。腦血管癥狀包括：各型中風(fēng)和一過性腦缺血(TIA)。次要血管疾病包括,局部缺血性腸疾病或雷諾綜合征等；②未經(jīng)控制或者嚴(yán)重高血壓患者；③24小時(shí)內(nèi)使用過其他的5-HT1受體激動(dòng)劑及含有青角胺成分或麥角類藥物治療偏頭痛的患者(如雙氫麥角氨、美西麥角)；④偏癱、基底性、眼肌麻痹性偏頭痛患者；⑤正在使用單胺氧化酶(MAO)阻滯劑或者停止使用MAO阻滯劑未超過2周的患者；⑥對(duì)本品任何成分過敏者。
【注意事項(xiàng)】【警告和注意事項(xiàng)】本品僅用于已診斷明確的偏頭痛患者。心理影響：雖然佐米曲普坦不影響健康志愿者的精神運(yùn)動(dòng)性行為，但是臨床試驗(yàn)中有受試者出現(xiàn)了鎮(zhèn)靜作用。建議此類患者用藥后避免駕駛操作，或者在確認(rèn)本品對(duì)機(jī)械操作的影響已經(jīng)輕微或無影響時(shí)方可應(yīng)用。心臟血管：心肌缺血和/或心肌梗塞和其他嚴(yán)重的心血管疾病的危險(xiǎn)性：佐米曲普坦與短暫的胸痛和/或頸部疼痛、輕微的非典型性絞痛感覺有關(guān)。繼續(xù)使用其他5-HT1受體激動(dòng)劑時(shí)，極少情況下，可出現(xiàn)類似冠狀動(dòng)脈痙攣和心肌缺血的征兆。使用本品后出現(xiàn)冠脈和心率失常的情況已有報(bào)道。非常罕見的心絞痛事件也有報(bào)道。患有冠脈缺血及有冠脈痙攣病史者，不建議使用本品。強(qiáng)烈建議冠狀動(dòng)脈疾病高?；颊?CAD，已被列為危險(xiǎn)因素，如高血壓，高膽固醇血癥、吸煙、肥胖、糖尿病，家族CAD病史，有外科手術(shù)史或絕經(jīng)的女性，超過40歲的男性)，只有在心臟血管狀態(tài)評(píng)估提供合格的臨床證據(jù)，證明病人已經(jīng)遠(yuǎn)離冠狀動(dòng)脈和心肌缺血或者其他潛在的嚴(yán)重的心血管疾病時(shí)方可用藥。通過心血管疾病的診斷來發(fā)現(xiàn)心臟血管或者患有冠狀動(dòng)脈痙攣的傾向性是無法確定的。若在心血管評(píng)估之前，患者的治療史或者心電圖發(fā)現(xiàn)了冠狀動(dòng)脈痙攣或者心肌缺血的先兆，建議不要使用本品。上述評(píng)估，不能完全發(fā)現(xiàn)患者是否患有心血管疾病，在非常罕見的情況下，嚴(yán)重的心血管疾病如心肌梗死和心肌缺血，在無潛在心血管疾病的患者中也有發(fā)生?；颊甙橛谢糃AD潛在危險(xiǎn)因素的同時(shí)，心血管的臨床檢查無任何問題，建議第一次使用本品時(shí)在醫(yī)師辦公室或者醫(yī)療設(shè)施健全的地方。因?yàn)樾募∪毖梢栽跓o任何癥狀時(shí)發(fā)生，建議存在患病因素的病人在使用本品第一次時(shí)進(jìn)行心電圖的監(jiān)測(cè)。第一次使用本品誘發(fā)心血管疾病的影響，不包括以后正常使用本品的對(duì)心血管的影響。長期間斷服用佐米曲普坦的患者，存在或患CAD疾病的危險(xiǎn)因素，如存在上述問題，應(yīng)該在療程內(nèi)定期檢查心血管。使用本品后如一直存在心絞痛癥狀，應(yīng)進(jìn)行ECG檢測(cè)，找出缺血性病變。出現(xiàn)上述情況一般是由于患者有未被發(fā)現(xiàn)的冠狀動(dòng)脈疾病，但未引起注意才會(huì)發(fā)生。本品與其他5HT1B/1D激動(dòng)劑一樣，使用后心前區(qū)可出現(xiàn)非典型性異常感覺。如果出現(xiàn)胸痛或缺血性心臟病癥狀，未經(jīng)醫(yī)師允許不得繼續(xù)使用本品。服用本品后出現(xiàn)胸部、頸部、喉嚨和下頜部不適(包括疼痛、壓力感，沉重感、緊張)已有報(bào)道。因?yàn)?-HT1激動(dòng)劑可以引起冠狀動(dòng)脈痙攣，服用本品患者出現(xiàn)心絞痛的體征或癥狀后，在進(jìn)行劑量調(diào)整時(shí)應(yīng)該進(jìn)行CAD和心絞痛因素的評(píng)估，重新開始服用本品或者相似癥狀重復(fù)出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)該進(jìn)行心電圖檢測(cè)。同樣，患者存在其他相關(guān)癥狀時(shí)(如月經(jīng)減少、雷諾綜合征)應(yīng)進(jìn)行動(dòng)脈粥樣硬化或血管痙攣的傾向性檢測(cè)。本5-HT1激動(dòng)劑相關(guān)的心臟事件和死亡事件：如其他曲普坦類，佐米曲普坦可能會(huì)引起冠狀動(dòng)脈痙攣。嚴(yán)重不良反應(yīng)心臟事件，如急性心肌梗死、危及生命的心率不齊，在服用其他與5-HT1激動(dòng)劑數(shù)小時(shí)內(nèi)死亡的事件已有發(fā)生。使用5-羥色胺激動(dòng)劑治療的患者發(fā)生上述情況的概率極低。佐米曲普坦鼻噴霧劑不能用于患有Wolff-Parkinson-White綜合征或者伴有心臟旁路傳導(dǎo)的心律失?；颊摺Ｉ鲜星白裘浊仗箶?shù)據(jù)：2500多名偏頭痛患者參加了佐米曲普坦上市前傳統(tǒng)片劑臨床試驗(yàn)，無1例死亡或嚴(yán)重心臟事件報(bào)道。佐米曲普坦噴鼻劑在上市前1300多名患者參加的臨床試驗(yàn)中，無死亡或嚴(yán)重心臟事件的報(bào)告。上市后調(diào)查/售后數(shù)據(jù)：曾報(bào)道服用本品后出現(xiàn)嚴(yán)重心血管事件。由于售后監(jiān)督存在不可控性，這并不能說明這些事件是由本品引起的，也不能因個(gè)別案例做出必然存在的因果關(guān)系的結(jié)論。5-HT1激動(dòng)劑引起的腦血管事件和死亡：偏頭痛病人存在出現(xiàn)腦血管事件的危險(xiǎn)。服用5-HT1激動(dòng)劑的病人曾報(bào)道出現(xiàn)腦出血，蛛網(wǎng)膜下腔出血，中風(fēng)等其他腦血管事件，有的甚至死亡。多數(shù)事件中，病人將身體出現(xiàn)的非偏頭痛癥狀誤認(rèn)為是偏頭痛而誤服激動(dòng)劑導(dǎo)致腦血管事件成為主要原因。對(duì)于之前未確診患有偏頭痛和不具有典型偏頭痛癥狀的病人，建議服用本品治療偏頭痛前請(qǐng)排除其他可能存在的神經(jīng)系統(tǒng)疾病。若病人首次服用本品后癥狀并未改善，建議復(fù)審診斷后再繼續(xù)給藥。應(yīng)注意，服用本品后偏頭痛病人出現(xiàn)某些腦血管事件(例如中風(fēng)，出血，TIA等)的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)升高。本品與其他5-HT1激動(dòng)劑聯(lián)用的特殊心血管藥理學(xué)：對(duì)疑似冠狀動(dòng)脈疾病的受試者(n=10)皮下注射1.5mg 5-HT1激動(dòng)劑，行血管造影術(shù)可觀察到受試者主動(dòng)脈壓上升8%，肺動(dòng)脈壓上升18%，外周血管阻力上升8%。此外，四名受試者出現(xiàn)輕微胸痛和壓迫感，三名受試者血壓明顯升高，其中兩人也出現(xiàn)胸痛和不適。血管造影診斷顯示9名受試者冠狀動(dòng)脈正常，1人患有輕微冠狀動(dòng)脈疾病。在此藥物的另一試驗(yàn)中，無心血管疾病的偏頭痛病人皮下注射1.5mg本品，行正電子發(fā)射層描技術(shù)評(píng)價(jià)其心肌灌注。結(jié)果表明，冠狀動(dòng)脈血管擴(kuò)張儲(chǔ)備減少(～10%)，冠脈阻力增加(～20%)，充血心肌血流量減少(～10%)。這些結(jié)果與此5-HT1受體激動(dòng)劑推薦口服劑量間的相關(guān)性尚不清楚。佐米格也進(jìn)行了類似試驗(yàn)。由于5-HT1受體激動(dòng)劑存在相同的藥動(dòng)學(xué)行為，因此，出現(xiàn)上述性質(zhì)的心血管反應(yīng)可認(rèn)為是此類藥物作用中的一種。其他血管痙攣的相關(guān)事件：5-HT1受體激動(dòng)劑可引起除冠狀動(dòng)脈痙攣外的血管痙攣。曾報(bào)道服用5-HT1后出現(xiàn)外周血管出血(參見不良反應(yīng)部分)。鮮有報(bào)道出現(xiàn)脾梗死及胃腸道局部缺血(包括缺血性結(jié)腸炎，伴有血性腹瀉或腹痛的胃腸道梗死或壞死)。血壓升高：罕見病人(伴或不伴有高血壓病)服用其他5-HT1受體激動(dòng)劑后血壓顯著升高甚至高血壓危象。極少數(shù)血壓升高與顯著地臨床活動(dòng)有關(guān)。個(gè)別病人還出現(xiàn)胸痛、肺水腫、冠狀動(dòng)脈痙攣、暫時(shí)性腦缺血、咽峽炎及蛛網(wǎng)膜下腔出血。正常志愿者服用5mg本品片劑后，收縮壓和舒張壓可分別升高1和5mmHg。僅對(duì)頭痛試驗(yàn)中小部分單中心住院病人研究組進(jìn)行生命體征測(cè)量，未見其對(duì)血壓有作用。在中重度的肝臟疾病患者研究中，27名病人服用10mg佐米格后，7例病人收縮壓或舒張壓升高20到80mmHg。罕見病人(伴或不伴有高血壓病)服用5-HT1受體激動(dòng)劑后體循環(huán)血壓顯著升高甚至出現(xiàn)高血壓危象。重度高血壓患者及血壓不可控者禁用佐米格(參見禁忌癥)。肝臟：中重度肝功能不全病人須知，服用本品劑量不能超過2.5mg(參見作用及臨床藥理學(xué)部分和用法用量部分)。免疫：服用諸如佐米格的5-HT1受體激動(dòng)劑后，罕見病人發(fā)生過敏癥(過敏性反應(yīng)/類過敏性反應(yīng))。這些反應(yīng)存在生命危險(xiǎn)甚至致命。通常，藥物過敏性反應(yīng)常見于有多變應(yīng)原敏感病史的病人。由于存在交叉反應(yīng)的過敏反應(yīng)，建議有對(duì)此化學(xué)結(jié)構(gòu)類似的5-HT1受體激動(dòng)劑過敏史的病人禁用。神經(jīng)系統(tǒng)：對(duì)于之前未確診患有偏頭痛和不具有典型偏頭痛癥狀的病人，建議服用本品治療偏頭痛前請(qǐng)排除其他可能存在的神經(jīng)學(xué)疾病。曾報(bào)道有病人服用5-HT1受體激動(dòng)劑治療劇烈頭痛后繼發(fā)引起進(jìn)行性的神經(jīng)損害。對(duì)于剛確診或不具有典型癥狀的病人，若給予首劑量后不起效建議進(jìn)行診斷復(fù)審。發(fā)作：因本品可降低驚厥域，醫(yī)師應(yīng)對(duì)伴有癲癇病史和結(jié)構(gòu)性腦損傷的病人在服用本品后進(jìn)行密切關(guān)注。選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑/5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑和血清素癥候群：有報(bào)道稱選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑SSRIs/5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑SNRIs和曲坦類聯(lián)用可出現(xiàn)危及生命的血清素癥候群。臨床治療若需聯(lián)用佐米格和SSRIs(如氟西汀，帕羅西汀，舍曲林)或SNRIs(如文拉法辛)，應(yīng)密切觀察病人情況，特別是治療伊始和增加給藥劑量時(shí)。血清素癥候群表現(xiàn)為精神狀態(tài)的改變(如，情緒激動(dòng)，出現(xiàn)幻覺，昏迷)及自主體征的不穩(wěn)定性(心動(dòng)過速，血壓不穩(wěn)，過熱)，神經(jīng)肌肉的畸變(如反射亢進(jìn)，肢體不協(xié)調(diào)等)和/或?yàn)槟c道癥狀(惡心，嘔吐，腹瀉)。與黑色素組織的結(jié)合：使用可色素沉著的小鼠口服攝入10mg/kg放射素標(biāo)記的佐米曲普坦，在7天后發(fā)現(xiàn)小鼠眼中有放射性物質(zhì)，可檢測(cè)到的時(shí)間最短為4小時(shí)，并且4小時(shí)后即可達(dá)到最大沉著量的75%。此研究顯示佐米曲普坦的代謝過程可能與眼睛中的黑色素結(jié)合。由于在黑色素豐富的組織的積累作用，可能隨著時(shí)間的推移，長期使用佐米可能會(huì)引起組織毒性的概率增加。但是，任何研究都沒有顯示佐米曲普坦對(duì)視網(wǎng)膜的有影響。臨床試驗(yàn)中沒有進(jìn)行系統(tǒng)性的眼部功能的監(jiān)測(cè)，并且沒有明確建議需要進(jìn)行眼部的監(jiān)測(cè)，因此，醫(yī)師應(yīng)該考慮長期使用佐米對(duì)眼部功能的影響。
【藥物相互作用】含麥角堿類藥物：此類藥物可引起血管痙攣反應(yīng)。使用含麥角或麥角型藥物(如二氫麥角胺，麥角新堿和佐米曲坦)24小時(shí)內(nèi)禁忌使用同類藥物。其他5-羥色胺激動(dòng)劑：未對(duì)偏頭痛患者使用佐米曲坦與其他5-羥色胺受體激動(dòng)劑的相互作用進(jìn)行評(píng)估。理論上同時(shí)使用5-羥色胺激動(dòng)劑會(huì)增加發(fā)生冠狀動(dòng)脈痙攣的風(fēng)險(xiǎn)，使用這些藥物24小時(shí)內(nèi)禁忌使用其他同類藥物。單胺氧化酶抑制劑：(MAO)在有限的受試者中，每天兩次給予單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺(150mg)，佐米曲普坦的Cmax和AUC大約增加了26%，N-去甲基代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC增加了3倍。給予選擇性的單胺氧化酶抑制劑司立吉林，每天10mg使用一周，對(duì)佐米曲普坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及其N-去甲基代謝物沒有影響。司立吉林的特異性隨著劑量的增加而減少并且具有個(gè)體差異性。因此，使用佐米曲普坦的患者禁忌同時(shí)使用單胺氧化酶抑制劑。西咪替丁和其他細(xì)胞色素P450(CYP)抑制劑:西咪替丁給藥后，佐米曲普坦的t1/2和AUC及其活性代謝產(chǎn)物幾乎都加倍。服用西咪替丁的患者在24h內(nèi)使用佐米曲普坦的量不能超過5mg。本品與CYP特異性抑制劑相互作用后可產(chǎn)生代謝影響。因此，在使用氟伏沙明和喹諾酮類抗生素(如環(huán)丙沙星)時(shí)，建議減少劑量。服用利福平后，對(duì)佐米曲普坦的藥動(dòng)學(xué)和其活性代謝產(chǎn)物沒有影響。口服避孕藥：根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)回顧性分析結(jié)果，服用避孕藥女性患者佐米曲普坦血藥濃度高于未服用者，Cmax和AUC分別高出30%和50%。Tmax也隨之延長30min。未研究佐米曲普坦對(duì)服用避孕藥后的藥代動(dòng)力學(xué)影響。普萘洛爾：普萘洛爾160mg/天服用一周，佐米曲普坦的Cmax和AUC提高1.5倍。N-去甲基代謝物的Cmax和AUC相應(yīng)減少30%和15%。佐米曲普坦未對(duì)服用普萘洛爾的患者血壓和心率產(chǎn)生影響。選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)/5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIs)：與5-羥色胺再攝取抑制劑/5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑合并使用，會(huì)導(dǎo)致威脅生命的血清素綜合癥。連續(xù)使用氟西汀(20mg/天)，佐米曲普坦對(duì)血壓的藥動(dòng)學(xué)無影響。佐米曲普坦對(duì)氟西汀的代謝影響未進(jìn)行評(píng)價(jià)。醋氨酚：同時(shí)給予10mg佐米曲普坦和1g醋氨酚，對(duì)佐米曲普坦藥動(dòng)學(xué)無顯著影響。佐米曲普坦將醋氨酚的AUC和Cmax降低11%和31%，Tmax延遲1h。甲氧氯普胺：甲氧氯普胺(單次劑量10mg)對(duì)佐米曲普坦藥動(dòng)學(xué)及代謝不產(chǎn)生影響。賽洛唑啉：一項(xiàng)佐米曲普坦鼻腔噴霧的體內(nèi)藥物相互作用研究證明，1噴(100μL)含有緩解充血?jiǎng)┵惵暹蜻?.1%w/v，給藥后30min，再次鼻腔給予5mg的佐米曲普坦，未影響佐米曲普坦的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：妊娠婦女使用佐米曲普坦的安全性尚未確立，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。哺乳期婦女：佐米曲普坦或其代謝產(chǎn)物能否經(jīng)乳汁分泌尚不確定。很多藥物能夠經(jīng)乳汁分泌，故哺乳期婦女使用佐米曲普坦應(yīng)慎重。泌乳期小鼠用藥后1小時(shí)，乳汁中的佐米曲普坦水平與血漿佐米曲普坦水平相同，用藥后4小時(shí)是血漿佐米曲普坦水平的4倍。
【老年患者用藥】尚未確立超過65歲老年人使用佐米曲普坦的安全性和有效性，老年人用藥的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)更高，如肝功能減退、CAD、高血壓等。故不建議超過65歲的老年人使用本品。
【兒童用藥】尚無資料證明本品對(duì)12歲以下兒童用藥的影響。故不建議12歲以下兒童使用本品。12～17歲青少年和成年人用藥后前體化合物的全身暴露量相同，但是活性代謝產(chǎn)物的暴露量青少年高于成年人。目前尚無青少年使用佐米曲普坦的安全性和有效性資料。故不建議青少年使用本品。
【藥理毒理】藥理作用：佐米曲普坦是一種選擇性5-羥色胺(5-HT1B/1D)受體激動(dòng)劑。對(duì)人類重組體5-HT1B/1D受體高度親和，對(duì)5-HT1A受體中度親和，對(duì)5-HT2、5-HT3、5-HT4、α1、α2或β1腎上腺素受體；H1、H2、組胺受體；毒蕈堿受體；多巴胺1或多巴胺2受體沒有明顯的親和力。佐米曲普坦的N-去甲基代謝產(chǎn)物對(duì)5-HT1B/1D受體高度親和，而對(duì)5-HT1A受體中度親和，其通過興奮三叉神經(jīng)系統(tǒng)的感覺神經(jīng)和動(dòng)靜脈吻合支，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前列腺素神經(jīng)肽釋放舒血管腸肽(VIP)、P物質(zhì)和降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)，治療偏頭疼。毒理研究：遺傳毒性：佐米曲普坦Ames試驗(yàn)(細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn))，選取5種沙門氏菌中的2種菌種，進(jìn)行代謝激活。通過體外哺乳細(xì)胞基因分析未發(fā)現(xiàn)致突變性。鼻噴劑型未進(jìn)一步進(jìn)行Ames試驗(yàn)。在上述條件下進(jìn)行試管內(nèi)淋巴細(xì)胞分析后顯示存在致突變性。鼻噴劑作用于大鼠骨髓細(xì)胞核的研究顯示存在致突變性。鼻噴劑作用于小鼠骨髓細(xì)胞核的分析研究顯示，有散在的紅細(xì)胞核發(fā)生突變，但是此結(jié)果的意義不明確。通過DNA圖譜分析認(rèn)為佐米曲普坦不存在遺傳毒性。生殖毒性：胚胎器官發(fā)育階段的小鼠母體經(jīng)口給予佐米曲普坦1200mg/kg/day(相當(dāng)超過于人體最大推薦劑量[MRHD]10mg的3000～5000倍)時(shí)，胚胎器官發(fā)育階段早期吸收量極少，未造成胎兒畸形。小鼠給藥劑量為400mg/kg/day給藥(MRHD10mg的1100倍)時(shí)，未對(duì)胎兒造成影響。胚胎器官發(fā)育階段的家兔母體經(jīng)口給予佐米曲普坦30mg/kg/day(MRHD10mg的30～40倍)時(shí)，未對(duì)胎兒造成影響。對(duì)雄性和雌性小鼠進(jìn)行生殖毒性研究，在毒性劑量水平給藥，未對(duì)生育能力和繁殖能力產(chǎn)生影響。致癌性：大鼠經(jīng)口給予佐米曲普坦400mg/kg/day(MRHD10mg的800倍)，無致癌性。雄性小鼠經(jīng)口給予佐米曲普坦400mg/kg/day(MRHD10mg的3000倍)時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致甲狀腺濾泡增生和良性腺癌。研究顯示高劑量的佐米曲普坦可以增加甲狀腺素的清除率，長期刺激甲狀腺興奮可導(dǎo)致增生。100mg/kg/day(MRHD10mg的800倍)研究顯示對(duì)良性腫瘤的分布無影響。
【藥物過量】尚無佐米曲普坦鼻噴霧劑過量使用的研究。健康志愿者單次口服50mg后通?？僧a(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。佐米曲普坦鼻腔給藥后的消除半衰期是2.5～3小時(shí)。因此，佐米曲普坦鼻噴霧劑過量給藥后，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)15小時(shí)以上或直至癥狀/體征消失。佐米曲普坦沒有特異性解毒藥，在嚴(yán)重中毒情況下，建議采取重癥監(jiān)護(hù)措施，包括建立和保持患者呼吸道暢通，保證足夠的氧氣攝入及通氣，對(duì)心血管系統(tǒng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和支持。尚不確定血液透析或腹膜透析是否對(duì)佐米曲普坦的血藥濃度有影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】國外文獻(xiàn)報(bào)道：吸收：采用光子發(fā)射斷層顯像(PET)技術(shù)，使用11C-佐米曲普坦，可檢測(cè)到佐米曲普坦鼻噴霧劑通過鼻咽部快速吸收。5分鐘后可在血漿中檢測(cè)到，一般3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(給藥10～15分鐘約為40%Cmax)。血藥濃度持續(xù)4～6小時(shí)。單次劑量(1天)或多次劑量(4天)給藥，達(dá)峰時(shí)間相似。給藥15分鐘后，可在血漿中檢測(cè)到N-去甲基代謝產(chǎn)物，Cmax一般在給藥3小時(shí)后達(dá)到。使用間隔給藥方法研究，2.5mg、5mg或10mg多次劑量給藥后佐米曲普坦動(dòng)力學(xué)參數(shù)呈線性，多次劑量給藥后可觀察到佐米曲普坦和N-去甲基代謝產(chǎn)物血藥濃度的增加，與從單劑量給藥的數(shù)據(jù)中預(yù)測(cè)多次劑量給藥相符。單次或多次劑量給藥后，佐米曲普坦和活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)呈劑量正比關(guān)系。對(duì)于2.5mg和5mg的鼻噴劑，佐米曲普坦及其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC隨劑量增加呈正比例增加。佐米曲普坦及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)消除相似。佐米曲普坦鼻噴霧劑平均絕對(duì)生物利用度約為41%，與片劑相似；和口服片劑相比，鼻噴劑平均相對(duì)生物利用度約為102%。食物對(duì)佐米曲普坦生物利用度無明顯影響。分布：濃度范圍10～1000ng/mL內(nèi)，佐米曲普坦的血漿蛋白結(jié)合率是25%，佐米曲普坦鼻噴霧劑的平均表觀分布容積是8.3±3.6L/kg。代謝：經(jīng)口和經(jīng)鼻給藥，佐米曲普坦及其三個(gè)主要代謝產(chǎn)物的血漿濃度和藥代動(dòng)力學(xué)相似。在體內(nèi)可代謝為活性物質(zhì)N-去甲基代謝物和無活性的吲哚乙酸、N-氧化物。排泄：鼻腔噴霧給藥后，佐米曲普坦及其活性代謝產(chǎn)物的平均消除半衰期約是3小時(shí)，和口服片劑的半衰期相似。單次劑量(1天)或多次劑量(4天)鼻腔給藥后，佐米曲普坦及其活性代謝產(chǎn)物的半衰期相似。總的血漿清除率為25.9mL/min/kg，其中1/6由腎臟清除，腎臟清除率大于腎小球?yàn)V過率，提示存在腎小管的分泌。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除，主要從尿液和糞便中排泄。特殊人群：青少年(12～17歲)：佐米曲普坦單次給藥5mg全身暴露前體化合物的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，青少年和成年無明顯差異。但是，青少年的活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度水平明顯高于成年人(40～50%)。老年人(＞65歲)：健康老年(65～76歲)非偏頭疼-偏頭痛患者的佐米曲普坦藥代動(dòng)力學(xué)和年輕(18～39歲)非偏頭疼-偏頭痛患者相似。性別：女性的佐米曲普坦平均血藥濃度是男性的1.5倍。種族：種族對(duì)于佐米曲普坦藥代動(dòng)力學(xué)的影響尚未系統(tǒng)評(píng)估。日本人和白種人之間的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)回顧性分析無顯著性差異。肝功能不全患者：一項(xiàng)用于評(píng)估肝功能不全患者佐米曲普坦的研究表明，和健康志愿者相比，中度肝功能不全患者的AUC和Cmax分別增加94%和50%，重度肝功能不全患者分別增加226%和47%。對(duì)于N-去甲基代謝物，中度肝功能不全患者的AUC和Cmax分別減少33%和44%，重度肝功能不全患者的分別減少82%和90%。肝臟疾病對(duì)于佐米曲普坦鼻噴霧劑藥物代謝動(dòng)力學(xué)的影響尚未評(píng)估。鑒于佐米曲普坦片劑和鼻噴霧劑相似的暴露，故應(yīng)有相似的劑量調(diào)整，通常肝功能不全患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，使用劑量小于2.5mg。佐米曲普坦用于中度至重度肝疾病患者時(shí)應(yīng)慎重給藥。腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者(25mL/min≥ClCr≥5mL/min)口服給藥后，與正常人(ClCr≥70mL/min)相比，清除率減少25%。中度腎功能不全患者(50mL/min≥ClCr≥16mL/min)無明顯差異。尚未評(píng)估腎功能不全對(duì)于佐米曲普坦鼻噴霧劑藥物代謝動(dòng)力學(xué)的影響。高血壓患者：正常血壓和中到重度高血壓患者相比，佐米曲普坦的藥代動(dòng)力學(xué)無明顯差異。
【貯藏】遮光密閉，25℃以下保存。不得冷凍。
【有效期】24個(gè)月。
【生產(chǎn)廠家】山東京衛(wèi)制藥有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20130103
【生產(chǎn)地址】山東省泰安高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)擂鼓石大街5號(hào)
【條形碼】6921665012013
【藥品本位碼】86904111000310

司立平佐米曲普坦鼻噴霧劑價(jià)格對(duì)比

摘要：司立平適用于成人伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。本品不適用于偏頭痛的預(yù)防或者偏癱性、基底動(dòng)

2022-12-01 17:12 評(píng)論：司立平佐米曲普坦噴霧劑多少錢一瓶？

佐米曲普坦片價(jià)格對(duì)比卡曲

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2016-06-27 15:47 評(píng)論：在不同銷售單位的價(jià)格不同是正常的市場(chǎng)現(xiàn)象。

佐米曲普坦片價(jià)格對(duì)比天疏

摘要：佐米曲普坦片(天疏)適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg（一

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佐米曲普坦口腔崩解片價(jià)格對(duì)比山東新時(shí)代藥業(yè)

摘要：適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療?？诜?，不需用水，也無需咀嚼，將藥物置于舌上，遇唾液迅

2024-03-05 13:40 評(píng)論：暫無評(píng)論

佐米曲普坦口腔崩解片價(jià)格對(duì)比喜適美

摘要：佐米曲普坦口腔崩解片(喜適美)適用于伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。用法：用干手撕開掀背包裝，取

2024-03-01 13:43 評(píng)論：喜適美佐米曲普坦口腔崩解片多少錢一盒，哪里可以買到？

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摘要：適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg（一片）。如果24小時(shí)內(nèi)

2023-12-13 17:41 評(píng)論：暫無評(píng)論

天疏佐米曲普坦片價(jià)格對(duì)比 4片

摘要：適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg（一片）。如果24小時(shí)內(nèi)

2023-08-29 17:17 評(píng)論：暫無評(píng)論

佐米曲普坦片價(jià)格對(duì)比海正藥業(yè)

摘要：適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時(shí)內(nèi)癥

2023-04-23 11:31 評(píng)論：暫無評(píng)論

恒力安佐米曲普坦片價(jià)格對(duì)比

摘要：適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg（一片）。如果24小時(shí)內(nèi)

2023-04-14 17:24 評(píng)論：暫無評(píng)論

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匿名發(fā)表于 2022-12-01 15:42:57

司立平佐米曲普坦鼻噴霧劑漲價(jià)太多了，以前一百多元一盒，現(xiàn)在竟然要三四百一盒了，怎么能這么漲呢？

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匿名發(fā)表于 2022-06-07 09:12:50

噴了佐米曲普坦鼻噴霧劑多久可以緩解？這個(gè)只對(duì)偏頭痛有效嗎？

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匿名發(fā)表于 2022-02-28 12:58:57

司立平佐米曲普坦鼻噴霧劑效果快不快？司立平噴劑價(jià)格要比吃的藥要貴很多，要是不急的話，還是吃藥劃算些。

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177****0869 發(fā)表于 2026-01-14 15:19:26