• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】熊去氧膽酸口服混懸液
• 【商品名/商標(biāo)】

  優(yōu)思弗

• 【規(guī)格】 250ml:12.5g
• 【主要成份】熊去氧膽酸。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  1.膽囊膽固醇結(jié)石-必須是X射線能穿透的結(jié)石，同時(shí)膽囊收縮功能須正常。2.膽汁淤積性肝病(如：原發(fā)性膽汁性肝硬化)。3.膽汁反流性胃炎。4.1月齡至18歲患者的囊性纖維化相關(guān)肝病。

• 【用法用量】口服。使用前請(qǐng)搖勻。1.膽囊膽固醇結(jié)石：按體重每日劑量為10mg/kg，即：詳見紙質(zhì)說(shuō)明書。溶石治療：晚上睡前服用，服藥應(yīng)規(guī)律。溶石治療一般需6~24個(gè)月，服用12個(gè)月后結(jié)石未見變小者，停止服用。治療結(jié)果根據(jù)每6個(gè)月進(jìn)行超聲波或X射線檢查判斷。2.膽汁淤積性肝?。喊大w重每日劑量為10mg/kg，即：詳見紙質(zhì)說(shuō)明書。3.膽汁反流性胃炎：晚上睡前服用，必須定期服用，一次5ml，一日一次。一般服用10~14天，遵從醫(yī)囑決定是否繼續(xù)服藥。4.1月齡至18歲患者的囊性纖維化相關(guān)肝病。每日劑量為20mg/kg，分2-3次給藥。如必要，日劑量可增至30mg/kg。極少體重不足10kg的兒童給藥會(huì)受到影響，這是因?yàn)殡S藥品包裝的量杯無(wú)法量取1.25ml以下的液體?？墒褂脦в?.1ml刻度的2ml一次性注射器給藥。如用注射器給藥：1.藥瓶開啟前先充分振搖。2.倒少許混懸液至藥品包裝所附量杯中。3.抽取比目標(biāo)體積稍多的混懸液。4.輕彈注射器以驅(qū)趕針筒中混懸液內(nèi)的氣泡。5.檢查針筒內(nèi)混懸液體積，根據(jù)需要調(diào)整至準(zhǔn)確體積。6.將針筒內(nèi)混懸液直接推送入兒童口中。不可將針筒伸入藥瓶中。不可將針筒內(nèi)或者量杯中未用盡的混懸液倒回藥瓶。體重不超過(guò)10kg的兒童：如每日劑量為20mg/kg，給藥裝置：一次性注射器，詳見紙質(zhì)說(shuō)明書。體重10kg以上的兒童：如每日劑量為20-25mg/kg，給藥裝置：量杯，詳見紙質(zhì)說(shuō)明書。
• 【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)的評(píng)估基于下列頻率數(shù)據(jù)：十分常見：≥10%；常見：≥1%~＜10%；偶見：≥0.1%~＜1%；罕見：≥0.01%~＜0.1%；十分罕見：＜0.01%或現(xiàn)有數(shù)據(jù)無(wú)法評(píng)估。胃腸道紊亂：臨床試驗(yàn)中，用熊去氧膽酸進(jìn)行治療時(shí)稀便或腹瀉的報(bào)告常見。在治療原發(fā)性膽汁性肝硬化時(shí)，發(fā)生嚴(yán)重的右上腹疼痛十分罕見。肝膽功能紊亂：用熊去氧膽酸進(jìn)行治療時(shí)，發(fā)生膽結(jié)石鈣化的病例十分罕見。治療晚期原發(fā)性膽汁性肝硬化時(shí)，發(fā)生肝硬化失代償?shù)那樾问趾币?，停止治療后部分恢?fù)。過(guò)敏反應(yīng)：發(fā)生蕁麻疹十分罕見。
• 【禁忌】下列情況下禁用熊去氧膽酸口服混懸液：-急性膽囊炎和膽管炎；-膽道阻塞(膽總管和膽囊管)；-經(jīng)常性的膽絞痛發(fā)作；-射線穿不透的膽結(jié)石鈣化；-膽囊功能受損；-膽囊不能在X射線下被看到時(shí)；-對(duì)膽汁酸或者本品任一成份過(guò)敏。兒童和青少年：-肝腸吻合術(shù)未成功或者未恢復(fù)正常膽汁引流的膽道閉鎖兒童患者。
• 【注意事項(xiàng)】熊去氧膽酸口服混懸液必須在醫(yī)生監(jiān)督下使用。醫(yī)師在治療前三個(gè)月必須每4周檢查一次患者的肝功能指標(biāo)如AST、ALT和γ-GT等，并且以后每3個(gè)月檢查一次肝功能指標(biāo)。對(duì)于既往肝功能穩(wěn)定的患者，如果上述指標(biāo)升高至有臨床意義的水平，應(yīng)考慮停藥。除可以在原發(fā)性膽汁性肝硬化患者中鑒別應(yīng)答者或非應(yīng)答者，此檢查也可早期檢查出潛在的肝功能惡化，特別是對(duì)晚期的原發(fā)性膽汁性肝硬化患者。用于溶解膽固醇結(jié)石時(shí)，為了評(píng)價(jià)治療效果，及早發(fā)現(xiàn)膽結(jié)石鈣化，應(yīng)根據(jù)結(jié)石大小，在治療開始后6~10個(gè)月，做膽囊X射線檢查(口服膽囊造影)。于站立位及躺臥位(超聲監(jiān)測(cè))拍X射線照片。用于治療晚期PBC患者時(shí)，可觀察到肝硬化失代償，在停止治療后部分可逆，該情況十分罕見。此外，在罕見病例中，PBC患者在開始治療時(shí)可能出現(xiàn)臨床癥狀惡化，例如瘙癢增加，在這種情況下，劑量應(yīng)減至每日250mg,之后再逐漸增加劑量(將每日劑量逐周增加)，直到再次達(dá)到相應(yīng)給藥時(shí)間表中的劑量為止。如果發(fā)生腹瀉，應(yīng)減少劑量。如果持續(xù)腹瀉，應(yīng)停止治療。用藥期間，應(yīng)注意保持膽汁流量。每5ml本品含7.5mg苯甲酸。苯甲酸可增加新生兒(最多4周齡)患黃疸(皮膚和眼睛發(fā)黃)的風(fēng)險(xiǎn)。每5ml本品含50mg丙二醇。4周以下的嬰兒應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品，特別是如果嬰兒還接受其他含有丙二醇或酒精的藥物。每5ml本品含11mg鈉，相當(dāng)于世界衛(wèi)生組織推薦的成人每日最大鈉攝入量(2g)的0.6%。
• 【藥物相互作用】熊去氧膽酸口服混懸液不應(yīng)與考來(lái)烯胺(消膽胺)、考來(lái)替泊(降膽寧)以及含有氫氧化鋁和/或蒙脫石(氧化鋁)等抗酸藥同時(shí)服用，因?yàn)檫@些藥可以在腸中和熊去氧膽酸結(jié)合，從而阻礙吸收，影響療效。如果必須服用上述藥品，應(yīng)在服用該藥前兩小時(shí)或在服藥后兩小時(shí)服用熊去氧膽酸口服混懸液。熊去氧膽酸口服混懸液可以影響環(huán)孢素在腸道的吸收，服用環(huán)孢素的患者應(yīng)做環(huán)孢素血清濃度的監(jiān)測(cè)，必要時(shí)要調(diào)整服用環(huán)孢素的劑量。個(gè)別病例服用熊去氧膽酸口服混懸液會(huì)降低環(huán)丙沙星的吸收。聯(lián)合服用熊去氧膽酸(500mg/day)和瑞舒伐他汀鈣(20mg/day)的健康受試者所進(jìn)行的臨床研究中，瑞舒伐他汀鈣血漿濃度輕微升高。這種相互作用與其他他汀類藥物的臨床相關(guān)性未知。健康受試者中熊去氧膽酸可以降低鈣拮抗劑尼群地平的血漿峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)，因此聯(lián)合應(yīng)用尼群地平和熊去氧膽酸時(shí)推薦密切監(jiān)測(cè)?？赡苄枰黾幽崛旱仄降膭┝俊；谶@些觀察及1例與氨苯砜相互作用(治療作用降低)的報(bào)告和體內(nèi)外研究結(jié)果，推測(cè)熊去氧膽酸可能會(huì)誘導(dǎo)藥物代謝酶細(xì)胞色素P4503A4。然而，誘導(dǎo)作用在對(duì)布地奈德(為已知的細(xì)胞色素P4503A底物)進(jìn)行的設(shè)計(jì)良好的相互作用研究中未觀察到。因此和經(jīng)過(guò)此酶類代謝的藥物同時(shí)服用應(yīng)注意，必要時(shí)調(diào)整給藥劑量。雌激素和降膽固醇藥物，如安妥明，可增加肝臟膽固醇分泌，因此可能加劇膽結(jié)石，此與熊去氧膽酸用于溶解膽結(jié)石作用相反。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物研究未顯示熊去氧膽酸對(duì)生殖力有影響(見[藥理毒理])。未提供熊去氧膽酸治療后對(duì)生殖力影響的人體資料。通過(guò)動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)妊娠早期使用熊去氧膽酸會(huì)有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個(gè)月的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。育齡期的婦女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧膽酸口服混懸液。在開始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見，熊去氧膽酸口服混懸液不能在妊娠期前三個(gè)月服用。推薦使用非激素或口服低劑量雌激素的避孕措施。但是，服用熊去氧膽酸口服混懸液溶解膽結(jié)石的患者應(yīng)使用有效的非激素避孕措施，因?yàn)榭诜に乇茉锌赡茉黾幽懡Y(jié)石。根據(jù)極少數(shù)有記錄的哺乳期婦女?dāng)?shù)據(jù)，乳汁中熊去氧膽酸水平極低。
• 【老年患者用藥】老年患者慎用。
• 【兒童用藥】相關(guān)內(nèi)容參見[用法用量]。
• 【藥理毒理】藥理作用：熊去氧膽酸在人膽汁中占很少一部分。經(jīng)過(guò)口服熊去氧膽酸后，通過(guò)抑制膽固醇在腸道內(nèi)的重吸收和降低膽固醇向膽汁中的分泌，從而降低膽汁中膽固醇的飽和度?？赡苁怯捎谀懝檀嫉姆稚⒑鸵后w晶體的形成，而使膽固醇結(jié)石逐漸溶解。依據(jù)現(xiàn)有的知識(shí)，熊去氧膽酸治療肝和膽汁淤積疾病主要是基于通過(guò)親水性的、有細(xì)胞保護(hù)作用和無(wú)細(xì)胞毒性的熊去氧膽酸來(lái)相對(duì)地替代親脂性、去污劑樣的毒性膽汁酸，以及促進(jìn)肝細(xì)胞的分泌作用和免疫調(diào)節(jié)來(lái)完成的。毒理研究：動(dòng)物的急性毒性實(shí)驗(yàn)表明無(wú)毒性作用;亞慢性毒性實(shí)驗(yàn)顯示，猴子在高劑量時(shí)會(huì)有一些肝毒性(包括一些酶的改變)和一些形態(tài)學(xué)上的改變?nèi)缒懝艿姆蚀?、門靜脈炎癥和肝細(xì)胞壞死，這些毒性反應(yīng)最可能歸因于熊去氧膽酸代謝物膽石酸，其在猴子體內(nèi)沒有被代謝去毒(與人類不同)，臨床用藥經(jīng)驗(yàn)證實(shí)所述肝毒性反應(yīng)在人類沒有明顯關(guān)聯(lián)性;經(jīng)過(guò)小鼠和大鼠的長(zhǎng)期研究發(fā)現(xiàn)無(wú)致癌潛力;無(wú)致突變作用。在大鼠實(shí)驗(yàn)中，只有當(dāng)熊去氧膽酸劑量達(dá)到2000mg/kg體重(相當(dāng)于70公斤體重的人每天服用熊去氧膽酸140000mg)時(shí)，會(huì)導(dǎo)致尾部畸形;劑量達(dá)300mg/kg體重時(shí)未見對(duì)家兔的致畸作用，對(duì)大鼠的生育力沒有影響，同時(shí)不削弱大鼠圍產(chǎn)期和出生后的發(fā)育。
• 【藥物過(guò)量】服用過(guò)量會(huì)導(dǎo)致腹瀉。一般來(lái)說(shuō)，由于較高劑量時(shí)熊去氧膽酸的吸收不佳，且過(guò)多的隨糞便排出，過(guò)量的情況極少發(fā)生。如果發(fā)生腹瀉則減少劑量；如果腹瀉持續(xù)，則停止治療。腹瀉可以進(jìn)行對(duì)癥治療，如補(bǔ)充液體和電解質(zhì)等，不需其它特殊處理。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后可以迅速在空腸和回腸前部被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收，在回腸末端通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。一般來(lái)說(shuō)，60%~80%的藥物可以被吸收。吸收后，幾乎所有的膽汁酸都在肝中和甘氨酸和牛酸結(jié)合，然后隨膽汁一起分泌。肝中的首過(guò)清除率可以達(dá)到60%。根據(jù)日劑量和肝臟的潛在疾病或狀況，膽汁中蓄積的親水性熊去氧膽酸越來(lái)越多。同時(shí)，其他親脂性更強(qiáng)的膽汁酸相對(duì)減少。在腸道中一部分被細(xì)菌降解為7-酮基膽石酸和膽石酸。膽石酸具有肝毒性，可以導(dǎo)致部分種屬動(dòng)物肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞的損害。在人體內(nèi)，只有很少部分被吸收并在肝細(xì)胞中通過(guò)硫酸鹽化被解毒，隨膽汁一同分泌，最終隨糞便排出。熊去氧膽酸的半衰期為3.5~5.8天。遺傳藥理學(xué)：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
• 【貯藏】遮光，不超過(guò)30C密封保存。請(qǐng)將本品置于兒童無(wú)法接觸的地方。
• 【生產(chǎn)廠家】瑞士Corden Pharma Fribourg AG, Zweigniederlassung Ettingen
• 【藥品上市許可持有人】德國(guó)Dr. Falk Pharma GmbH
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20240072
• 【生產(chǎn)地址】瑞士Brühlstrasse 50 4107 Ettingen, Switzerland
• 【藥品本位碼】86978373000272

注冊(cè)證號(hào) 國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20240072
上市許可持有人英文名稱 Dr. Falk Pharma GmbH
上市許可持有人地址（英文） Leinenweberstraße 5 79108 Freiburg, Germany
產(chǎn)品名稱（中文） 熊去氧膽酸口服混懸液
產(chǎn)品名稱（英文） Ursodeoxycholic Acid Oral Suspension
劑型（中文） 口服混懸劑
規(guī)格（中文） 250ml：12.5g
包裝規(guī)格（中文） 1瓶/盒；2瓶/盒。
生產(chǎn)廠商（英文） Corden Pharma Fribourg AG, Zweigniederlassung Ettingen
廠商地址（英文） Brühlstrasse 50 4107 Ettingen, Switzerland
廠商國(guó)家/地區(qū)（中文） 瑞士
廠商國(guó)家/地區(qū)（英文） Switzerland
發(fā)證日期 2024-07-16
有效期截止日 2029-07-15
藥品本位碼 86978373000272

  更多相關(guān)：熊去氧膽酸  優(yōu)思弗  熊去氧膽酸口服混懸液