是的。鹽酸安羅替尼膠囊是一種口服、具有選擇性的小分子靶向藥物,屬于酪氨酸激酶抑制劑。本品單藥適用于既往至少接受過(guò)2種系統(tǒng)化療后出現(xiàn)進(jìn)展或復(fù)發(fā)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的治療。對(duì)于存在表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因突變或間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的患者,在開始本品治療前應(yīng)接受相應(yīng)的靶向藥物治療后進(jìn)展、且至少接受過(guò)2種系統(tǒng)化療后出現(xiàn)進(jìn)展或復(fù)發(fā)。
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需注意:鹽酸安羅替尼膠囊必須在有抗腫瘤藥物使用經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生的指導(dǎo)下服用。對(duì)本品任何成份過(guò)敏者應(yīng)禁用,中央型肺鱗癌或具有大咯血風(fēng)險(xiǎn)的患者禁用,重度肝腎功能不全患者禁用,妊娠期及哺乳期婦女禁用。
安羅替尼是一種多靶點(diǎn)的受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑。激酶抑制試驗(yàn)結(jié)果顯示,安羅替尼可抑制VEGFR1(IC50為26.9nM)、VEGFR2(IC50為0.2nM)、VEGFR3(IC50為0.7nM)、c-Kit(IC50為14.8nM)、PDGFRB(IC50為115nM)的激酶活性。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示,安羅替尼可抑制多種腫瘤細(xì)胞株(786-O、A375、A549、Caki-1、U87MG、MDA-MB-231、HT-29、NCI-H526、HMC-1)的增殖,IC50在3.0~12.5μM之間;在HUVECs細(xì)胞中可顯著抑制VEGFR2的磷酸化水平及下游相關(guān)蛋白的磷酸化,在Mo7e細(xì)胞中可顯著抑制c-Kit的磷酸化水平及下游相關(guān)蛋白的磷酸化,在U87MG細(xì)胞中可顯著抑制PDGFR的磷酸化水平及下游相關(guān)蛋白的磷酸化;可顯著抑制VEGF-A刺激下的HUVECs的增殖、遷移、小管形成,可抑制大鼠動(dòng)脈環(huán)微血管樣結(jié)構(gòu)的形成。