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去羥肌苷腸溶膠囊價(jià)格對(duì)比天方

產(chǎn)品名稱(chēng)：去羥肌苷腸溶膠囊
包裝規(guī)格：0.1g(規(guī)格待定) 產(chǎn)品劑型：膠囊劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20020629 藥品本位碼：86903098002423
生產(chǎn)廠家：天方藥業(yè)有限公司
商品條碼：本商品條碼暫未收錄，請(qǐng)聯(lián)系在線藥師提交條碼
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【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用！
【產(chǎn)品名稱(chēng)】去羥肌苷腸溶膠囊
【規(guī)格】0.1g(規(guī)格待定)
【主要成份】去羥肌苷。
【性狀】本品為腸溶膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。
【功能主治/適應(yīng)癥】
去羥肌苷腸溶膠囊適用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥物合用，治療HIV-1(人類(lèi)免疫缺陷病毒)感染患者。
【用法用量】本品應(yīng)空腹、不破碎完整吞服?？诜┝堪大w重服用，每日一次。患者體重≥60kg，400mg，一次/日；患者體重＜60kg，250mg，一次/日。劑量調(diào)整：一旦出現(xiàn)胰腺炎的臨床征兆和實(shí)驗(yàn)室檢查異常，患者應(yīng)即刻暫緩用藥并確定是否發(fā)生胰腺炎。胰腺炎被確診后，停止使用本品。若患者出現(xiàn)外周神經(jīng)病變的癥狀，待此癥狀消退后，患者仍能耐受減量的本品治療。重復(fù)使用本品后，若再出現(xiàn)外周神經(jīng)病變，應(yīng)考慮完全停止本品治療。腎功能損害的患者服用本品，因消除速率降低，劑量需作調(diào)整，腎功能損害患者的推薦用藥劑量和用藥間隔時(shí)間詳見(jiàn)紙質(zhì)說(shuō)明書(shū)。連續(xù)腹膜透析或血液透析的患者—建議使用常規(guī)劑量給藥（參閱表3：肝酐清除率小于10ml/分鐘患者的推薦劑量）。血液透析后，不需要再補(bǔ)充給藥。肝功能損害—參閱注意事項(xiàng)。
【不良反應(yīng)】約9%的用藥患者在推薦劑量或低于推薦劑量時(shí)發(fā)生胰腺炎。約34%的治療病人在正常推薦劑量或低于推薦劑量情況下出現(xiàn)外周神經(jīng)病變，有神經(jīng)痛或神經(jīng)毒性藥物治療史的病人發(fā)生率較高，表現(xiàn)為麻刺感、灼燒感或疼痛、手腳麻木等。已報(bào)道有4名兒童因應(yīng)用高于推薦劑量而出現(xiàn)視網(wǎng)膜失色素癥。此外，約1/3用藥者有頭痛和腹瀉；20%～25%病人出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、失眠、藥疹、瘙癢等；10%～20%病人可呈現(xiàn)憂郁、疼痛、便秘、口炎、味覺(jué)障礙、肌痛、關(guān)節(jié)炎、肝酶異常。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.已經(jīng)在單獨(dú)或聯(lián)合用藥的患者中出現(xiàn)致命的胰腺炎，應(yīng)注意免疫抑制的程度。有胰腺炎征兆的患者需暫時(shí)終止用藥，已確診胰腺炎者須立即停藥。用去羥肌苷/司他夫定治療的患者也許會(huì)增加胰腺炎發(fā)生的危險(xiǎn)。因延長(zhǎng)生命所需，使用有胰腺毒性的藥物時(shí)，需停止去羥肌苷治療?；颊哂谢家认傺椎奈ｋU(xiǎn)因素時(shí)，使用去羥肌苷須密切注意且明確無(wú)危險(xiǎn)才可用藥。患有嚴(yán)重的HIV感染者有增加胰腺炎的危險(xiǎn)須密切隨訪。如果不調(diào)整劑量，腎損傷患者有增大胰腺炎的危險(xiǎn)。發(fā)生胰腺炎的幾率與劑量無(wú)關(guān)。在小兒用藥研究中，胰腺炎發(fā)生幾率為3%（初始劑量）和13%（較高劑量）。有胰腺炎體征或已確證胰腺炎的患者須終止去羥肌苷治療。2.單獨(dú)或聯(lián)用核苷類(lèi)似物已有乳酸性酸中毒/脂肪變性肝腫大報(bào)道，甚至是致命的，包括去羥肌苷及其他抗病毒藥。這些情況在女性患者中同樣常見(jiàn)。肥胖和長(zhǎng)期的核苷類(lèi)治療也許是危險(xiǎn)因素。對(duì)于已知有肝病危險(xiǎn)的患者，服用去羥肌苷須特別注意；但沒(méi)有肝病危險(xiǎn)的患者，也有此嚴(yán)重并發(fā)癥的報(bào)道。用去羥肌苷治療時(shí)，在臨床或?qū)嶒?yàn)室研究中證明有乳酸中毒征兆或者發(fā)現(xiàn)肝臟毒性（肝腫大、脂肪變性，即使未發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高）。3.視網(wǎng)膜病變和視神經(jīng)炎：在小兒與成人患者中均有報(bào)道。接受去羥肌苷治療的患者建議定期檢查視網(wǎng)膜。4.警惕外周神經(jīng)病變：外周神經(jīng)病變表現(xiàn)為手或腳麻木、麻刺感或疼痛，在接受去羥肌苷療法的患者中已有報(bào)導(dǎo)。外周神經(jīng)病變?cè)谙率龌颊咧休^常見(jiàn)：晚期艾滋病患者、曾有神經(jīng)病變史者或曾服用過(guò)神經(jīng)毒性藥物者（包括司他夫定等）。5.去羥肌苷應(yīng)空腹、餐前30分鐘或餐后2小時(shí)服用。6.避免飲用酒精類(lèi)飲料，因可能增加去羥肌苷毒性。7.患者須知：去羥肌苷不能治愈艾滋病，患者可能繼續(xù)出現(xiàn)艾滋病并發(fā)癥包括機(jī)會(huì)性感染，因此，患者仍需在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下治療。治療期間，并不能減少艾滋病病毒通過(guò)性接觸及血液污染傳播。長(zhǎng)期使用去羥肌苷對(duì)人體影響目前仍然未知。
【藥物相互作用】藥物相互作用研究證明以下藥物與去羥肌苷沒(méi)有顯著的臨床藥代動(dòng)力學(xué)影響：氨苯砜、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、奈韋拉平、雷尼替丁、利福布汀、利托那韋、司他夫定、磺胺甲基異惡唑（SMZ）、甲氧芐啶及齊多夫定。其中氨苯砜、奈韋拉平、利福布汀、利托那韋、司他夫定及齊多夫定的研究是多次用藥研究。而洛哌丁胺、甲氧氯普胺、磺胺甲基異惡唑（SMZ）及甲氧芐啶是用單劑量給藥研究的，故對(duì)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的影響未知。吸收后會(huì)影響胃液中酸度的藥物（如酮康唑、伊曲康唑等），至少須在服用去羥肌苷前2小時(shí)服用。更昔洛韋：去羥肌苷提前2小時(shí)或一起服用，去羥肌苷的穩(wěn)態(tài)AUC提高了111±114%。當(dāng)去羥肌苷提前2小時(shí)服用，更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC減少了21±17%；但同時(shí)服用沒(méi)有顯著變化。喹諾酮類(lèi)抗生素：去羥肌苷應(yīng)在服環(huán)丙沙星前6小時(shí)或后2小時(shí)服用，如同時(shí)服用去羥肌苷，最佳間隔時(shí)間見(jiàn)喹諾酮說(shuō)明書(shū)。與其它抗病毒藥物聯(lián)用，可使地拉夫定AUC減少20%、茚地那韋84%。為避開(kāi)此相互作用，地拉夫定或茚地那韋應(yīng)在服用去羥肌苷之前1小時(shí)服用。奈非那韋應(yīng)在去羥肌苷服用后1小時(shí)內(nèi)服用，此時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著變化。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有實(shí)驗(yàn)顯示，去羥肌苷能通過(guò)大鼠胎盤(pán)轉(zhuǎn)運(yùn)給胎兒。在懷孕婦女，尚未有充分核實(shí)的研究。動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)不能完全預(yù)言人類(lèi)對(duì)藥物的反應(yīng)，因此，懷孕期間，一般不要使用去羥肌苷。已經(jīng)有報(bào)導(dǎo)，懷孕婦女同時(shí)服用去羥肌苷、司坦夫定和其他抗HIV藥引起的致命性、乳酸性酸中毒。尚未清楚懷孕婦女服用核苷類(lèi)藥物引起乳酸性酸中毒與胰腺炎是否比非懷孕婦女更危險(xiǎn)。懷孕婦女患者在服用去羥肌苷時(shí)應(yīng)警惕乳酸性酸中毒及胰腺炎的發(fā)生，并早期診斷。哺乳期婦女：建議艾滋病病毒感染的婦女不要哺乳，以便使也許還未被感染的孩子避開(kāi)艾滋病病毒的傳染。大鼠研究表明，去羥肌苷及其代謝物會(huì)分泌在乳汁。是否會(huì)分泌在人的乳汁中未知。
【老年患者用藥】以本品治療高于65歲老年HIV患者時(shí)引起胰腺炎發(fā)病率約10%，而一般患者發(fā)病率為5%，高齡老年人服用本品臨床人數(shù)不足，因此難以確定老年人胰腺炎發(fā)病率與一般患者發(fā)病率之間的差別，去羥肌苷影響患者腎功能并引起毒性反應(yīng)，尤其對(duì)腎功能不全患者。因此，老年人更容易引起腎功能進(jìn)一步損害，必須制定合適劑量。
【兒童用藥】尚未確證本品在兒童中使用安全及有效性。
【藥理毒理】藥理作用：去羥肌苷是核苷類(lèi)藥物，與人體內(nèi)的腺苷相比，后者的3'-羥基為氫。去羥肌苷被細(xì)胞激酶磷酸化后，生成有活性的代謝物5'-三磷酸雙脫氧腺苷。5'-三磷酸雙脫氧腺苷抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶。其機(jī)制包括與體內(nèi)三磷酸脫氧腺苷競(jìng)爭(zhēng)，從而摻入至病毒DNA中，終止DNA鏈的延長(zhǎng)，起到抑制HIV的生長(zhǎng)。體外HIV敏感性：用HIV-1感染的淋巴細(xì)胞系和單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞培養(yǎng)，測(cè)定去羥肌苷體外抗病毒活性。在淋巴細(xì)胞系，50%抑制病毒復(fù)制的藥物濃度（IC50）范圍在2.5到10μM之間（1μM=0.24μg/mL）。同樣，對(duì)于單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞培養(yǎng)，IC50范圍在0.01到0.1μM之間。盡管體外HIV對(duì)去羥肌苷的敏感性已確定，去羥肌苷對(duì)人體內(nèi)HIV復(fù)制的抑制作用尚不明確。耐藥性：從體外和經(jīng)去羥肌苷治療的病人中都分離出了對(duì)去羥肌苷敏感性減弱的HIV-1。對(duì)去羥肌苷治療的病人中分離出的HIV進(jìn)行遺傳分析，發(fā)現(xiàn)其逆轉(zhuǎn)錄酶中有三個(gè)氨基酸發(fā)生了突變，即K65R、L74V和M184V。臨床分離株L74V的突變發(fā)生率最高。對(duì)接受去羥肌苷單藥治療6-24個(gè)月的60例病人（其中有些患者先前曾接受過(guò)齊多夫定治療）中分離出HIV-1進(jìn)行表型分析發(fā)現(xiàn)，60個(gè)患者中有10個(gè)患者，其病毒對(duì)去羥肌苷的體外敏感性減弱了10倍。臨床上分離出的敏感性降低的病毒，或多或少都發(fā)生了與去羥肌苷相關(guān)的突變，至于遺傳型與表型的改變與臨床的相關(guān)性，目前尚未確定。交叉耐藥：經(jīng)齊多夫定和去羥肌苷聯(lián)合治療后，39例病人中分離出HIV-1，其中有2例在體外對(duì)齊多夫定、去羥肌苷、扎西他濱和拉米夫定的敏感性降低。這些分離出的病毒在逆轉(zhuǎn)錄酶中有五個(gè)突變，即A62V、V751、F77L、F116Y和Q151M，這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。毒理作用：動(dòng)物毒理學(xué)：小鼠和大鼠的大于90天的長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，當(dāng)去羥肌苷劑量相當(dāng)于人的吸收劑量的1.2至12倍時(shí)，引起劑量限制性骨骼肌肉毒性，而在狗的長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)此毒性，此發(fā)現(xiàn)與人服用去羥肌苷是否會(huì)發(fā)生肌肉病變的相關(guān)性，目前尚不明確。然而，已有報(bào)道服用其他核苷類(lèi)藥物會(huì)發(fā)生肌肉病變。遺傳毒性：去羥肌苷在下列遺傳毒性實(shí)驗(yàn)中呈陽(yáng)性：1）大腸桿菌測(cè)試株WP2uvrA細(xì)菌突變實(shí)驗(yàn)；2）L5178Y/TK±小鼠淋巴瘤哺乳類(lèi)細(xì)胞基因突變實(shí)驗(yàn)；3）人類(lèi)淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的體外染色體畸變實(shí)驗(yàn)；4）中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞的體外染色體畸變實(shí)驗(yàn)；5）BALB/c3T3體外轉(zhuǎn)型實(shí)驗(yàn)。在Ames沙門(mén)氏菌突變實(shí)驗(yàn)和大鼠、小鼠體內(nèi)微核實(shí)驗(yàn)試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)突變。生殖毒性：懷孕、生殖和生育力：屬生殖試驗(yàn)B類(lèi)。按臨床劑量形成的血漿濃度折算，12倍的去羥肌苷對(duì)大鼠的生育力和胎兒無(wú)影響；14.2倍的去羥肌苷對(duì)家兔的生育力和胎兒也無(wú)影響。12倍的去羥肌苷對(duì)雌性大鼠和幼仔在哺乳中期和晚期有輕度毒性；這些大鼠進(jìn)食量和體重減少，而后代的體格和功能發(fā)育均不受影響。第二代無(wú)明顯變化。有實(shí)驗(yàn)顯示，去羥肌苷能通過(guò)大鼠胎盤(pán)轉(zhuǎn)運(yùn)給胎兒。在懷孕婦女，尚未有充分核實(shí)的研究。動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)不能完全預(yù)言人類(lèi)對(duì)藥物的反應(yīng)，因此，懷孕期間，一般不應(yīng)使用去羥肌苷。已經(jīng)有報(bào)導(dǎo)，懷孕婦女同時(shí)服用去羥肌苷、司坦夫定和其他抗HIV藥可引起致命性、乳酸性酸中毒。尚未清楚懷孕婦女服用核苷類(lèi)藥物引起乳酸性酸中毒與胰腺炎是否比非懷孕婦女更危險(xiǎn)。懷孕婦女患者在服用去羥肌苷時(shí)應(yīng)警惕乳酸性酸中毒及胰腺炎的發(fā)生，并早期診斷。致癌作用和致突變作用：一項(xiàng)去羥肌苷對(duì)小鼠和大鼠的終身致癌作用的研究，為期分別為22和24個(gè)月，在小鼠實(shí)驗(yàn)中，去羥肌苷的初始劑量為120、800和1200mg/公斤/日，雌雄兩性同樣劑量。8個(gè)月后，雌性的劑量減少為120、210和210mg/公斤/日，雄性的劑量減少為120、300和600mg/公斤/日。雌性小鼠不能耐受兩個(gè)較高劑量；雄性小鼠不能耐受高劑量；按相對(duì)AUC比較，雌性小鼠所用的小劑量，相當(dāng)于人用最高劑量的0.68倍，雄性小鼠所用的中劑量相當(dāng)于人用的最高劑量的1.7倍。在大鼠實(shí)驗(yàn)中，去羥肌苷的初始劑量為100、250和1100mg/公斤/日，18個(gè)月后，高劑量減少為500mg/公斤/日，雌雄兩性大鼠所用的高劑量相當(dāng)于人用最高劑量的3倍。最大耐受劑量時(shí)，去羥肌苷用在小鼠和大鼠均不增加腫瘤的發(fā)生率。
【藥物過(guò)量】目前尚無(wú)去羥肌苷過(guò)量服用的解毒藥。曾報(bào)道患者初始服用10倍的推薦劑量，毒性包括：胰腺炎、周?chē)窠?jīng)痛、腹瀉、高尿酸血癥及肝功能損害。雖然血透可清除部分去羥肌苷，但腹膜透析并不能清除去羥肌苷。
【藥代動(dòng)力學(xué)】表1總結(jié)了去羥肌苷的藥物代謝動(dòng)力學(xué)各項(xiàng)參數(shù)（詳見(jiàn)紙質(zhì)說(shuō)明書(shū)）。去羥肌苷吸收迅速，口服給藥一般在0.25至1.5hr內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。在50到400mg劑量范圍內(nèi)，去羥肌苷血漿濃度與劑量成正比。穩(wěn)態(tài)藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)與一次給藥的數(shù)據(jù)無(wú)明顯差異。體外試驗(yàn)表明，去羥肌苷與血清蛋白的結(jié)合微弱（＜5%）。體外和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，去羥肌苷在人體內(nèi)的代謝與內(nèi)源性的嘌呤的代謝一樣。食物對(duì)去羥肌苷影響：用餐后服用去羥肌苷腸溶膠囊，去羥肌苷血漿濃度（Cmax）與血漿藥物濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC）分別降低46%與19%。因此本品應(yīng)空腹服用。
【貯藏】遮光、密封保存。
【有效期】暫定一年。
【生產(chǎn)廠家】天方藥業(yè)有限公司
【藥品上市許可持有人】天方藥業(yè)有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20020629
【生產(chǎn)地址】駐馬店市驛城區(qū)光明路2號(hào)
【藥品本位碼】86903098002423