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億邁林價(jià)格對(duì)比鹽酸伊立替康注射液 3支

產(chǎn)品名稱：鹽酸伊立替康注射液 (億邁林/齊魯)
包裝規(guī)格：2ml:40mg*3支產(chǎn)品劑型：注射劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20084571 藥品本位碼：86905847000063
生產(chǎn)廠家：齊魯制藥(海南)有限公司
商品條碼：6949384100330
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鹽酸伊立替康注射液億邁林/齊魯其它規(guī)格

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價(jià)格對(duì)比:鹽酸伊立替康注射液(億邁林) 2ml:40mg 齊魯制藥

￥73.00 鹽酸伊立替康注射液(億邁林) 處方藥

共 5 個(gè)商家銷售規(guī)格：2ml:40mg
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20084571
生產(chǎn)廠家：齊魯制藥(海南)有限公司

￥781.38 鹽酸伊立替康注射液(億邁林) 處方藥

共 14 個(gè)商家銷售規(guī)格：2ml:40mg*6支注射劑
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20084571
生產(chǎn)廠家：齊魯制藥(海南)有限公司

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】鹽酸伊立替康注射液
【商品名/商標(biāo)】
億邁林/齊魯
【規(guī)格】2ml:40mg*3支
【主要成份】鹽酸伊立替康，所含輔料為山梨醇、乳酸、氫氧化鈉和注射用水。
【性狀】?jī)|邁林為淡黃色或淡黃綠色的澄明液體。
【功能主治/適應(yīng)癥】
本品適用于晚期大腸癌患者的治療：與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者；作為單一用藥，治療經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。
【用法用量】?jī)H用于成人。推薦劑量：1.在單藥治療中（對(duì)既往接受過治療的患者），本品的推薦劑量為350mg/m2，靜脈滴注30-90分鐘，每3周用一次。2.在聯(lián)合治療中（對(duì)既往未接受過治療的患者），通過以下方案對(duì)與5-氟尿嘧啶（5-FU）和亞葉酸（FA）聯(lián)合應(yīng)用的安全性和有效性進(jìn)行了評(píng)價(jià)：1）本品加5-氟尿嘧啶（5-FU）/亞葉酸（FA）的2周治療方案:本品的治療推薦劑量是180mg/m2，每2周給藥一次，持續(xù)靜脈滴注30到90分鐘，隨后滴注亞葉酸和5-氟尿嘧啶。劑量調(diào)整：應(yīng)在所有的不良反應(yīng)恢復(fù)到NCI-CTC（國家腫瘤研究所通用毒性標(biāo)準(zhǔn)）分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)的0或1級(jí)，且與治療相關(guān)的腹瀉完全緩解之后再進(jìn)行本品治療。在下一次的滴注治療開始時(shí)，要根據(jù)上一次治療中觀察到的最嚴(yán)重級(jí)別的不良反應(yīng)，減少本品和5-氟尿嘧啶的劑量（如果應(yīng)用此藥），為有利于與治療相關(guān)不良反應(yīng)的恢復(fù)，治療應(yīng)推遲1-2周。如果延遲2周后患者仍不能恢復(fù)，應(yīng)該考慮停止化療。當(dāng)發(fā)生以下不良反應(yīng)時(shí)，本品和/或5-氟尿嘧啶（如果應(yīng)用此藥）的劑量應(yīng)減少15-20％。2）血液學(xué)毒性〔中性粒細(xì)胞減少癥4級(jí)，發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥（中性粒細(xì)胞減少癥3-4級(jí)，發(fā)熱2-4級(jí)），血小板減少癥及白細(xì)胞減少癥（4級(jí)）〕3）非血液學(xué)毒性（3-4級(jí)）。療程：本藥應(yīng)持續(xù)使用直到出現(xiàn)客觀的病變進(jìn)展或難以承受的毒性時(shí)停藥。特殊人群：1.肝功能不良的患者：?jiǎn)嗡幹委煥D―在高膽紅素及凝血時(shí)間大于50％的患者中，伊立替康清除率降低，因而其血液毒性增高。在此人群中應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。1)當(dāng)患者的膽紅素在正常值上限的1.5倍以內(nèi)時(shí)（ULN），本品推薦劑量為350mg/m2。2)當(dāng)患者的膽紅素在正常值上限的1.5-3倍時(shí)，本品推薦劑量為200mg/m2。3)當(dāng)患者的膽紅素超過正常值上限的3倍時(shí)，不能用本品治療。聯(lián)合治療――目前尚無肝功能不良患者使用資料。2.腎功能不良的患者:目前尚未開展對(duì)腎功能不全患者的研究。
【不良反應(yīng)】對(duì)765例接受單藥治療，使用推薦劑量350mg/m2的患者，及145例接受聯(lián)合治療，使用本品推薦劑量180mg/m2，每2周給藥一次，聯(lián)合5-氟尿嘧啶/亞葉酸治療的患者進(jìn)行的研究表明，以下不良反應(yīng)可能與使用本品有關(guān)：1.胃腸道病癥:遲發(fā)性腹瀉：1）腹瀉（用藥24小時(shí)后發(fā)生）是本品的劑量限制性毒性反應(yīng)。在單藥治療中――在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中有20％發(fā)生嚴(yán)重腹瀉；在可評(píng)估的治療周期內(nèi)，14％出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉。出現(xiàn)第一次稀便的中位時(shí)間為滴注本品后第5天。2）在聯(lián)合治療中――在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中有13.1％發(fā)生嚴(yán)重腹瀉。在可評(píng)估的治療周期內(nèi)，3.9％出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉。有個(gè)別病例出現(xiàn)假膜性結(jié)腸炎，其中1例已被細(xì)菌學(xué)證實(shí)（難辨梭狀芽孢桿菌）。2）惡心與嘔吐：在單藥治療中――使用止吐藥后約10％患者發(fā)生嚴(yán)重的惡心及嘔吐；在聯(lián)合治療中――嚴(yán)重的惡心和嘔吐發(fā)生率較低（分別為患者的2.1％和2.8％）。3）脫水：與腹瀉及/或嘔吐相關(guān)的脫水癥狀已有報(bào)導(dǎo)。在與腹瀉和/或嘔吐有關(guān)的脫水患者中，腎功能不全、低血壓或心臟及循環(huán)系統(tǒng)衰竭罕見。2.其他胃腸道病癥：可發(fā)生與本品及/或氯苯哌酰胺治療有關(guān)的便秘：在單藥治療中――有少于10％的患者發(fā)生；在聯(lián)合治療中――有3.4％的患者發(fā)生。3.腸梗阻、腸塞絞痛或胃腸道出血罕見；大腸炎罕見；罕見腸穿孔。4.其他輕微反應(yīng)如：厭食，腹痛及粘膜炎。5.血液學(xué)病癥：中性粒細(xì)胞減少癥是劑量限制性毒性。中性粒細(xì)胞減少癥是可逆轉(zhuǎn)和非蓄積的；無論在單藥治療或聯(lián)合治療中，到最低點(diǎn)的中位時(shí)間為8天。在單藥治療中――78.7％的患者出現(xiàn)過中性粒細(xì)胞減少癥，嚴(yán)重者（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)小于500/mm3）占22.6％。在可評(píng)價(jià)的治療周期內(nèi)，18％出現(xiàn)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＜1000/mm3，其中7.6％中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＜500/mm3。通常在第22天完全恢復(fù)正常。6.2％的患者（1.7％的治療周期），出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥合并發(fā)熱。10.3％的患者（2.5％的治療周期）出現(xiàn)感染；5.3％的患者（1.1％的治療周期）出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥合并感染，2例導(dǎo)致死亡。貧血的發(fā)生率為58.7％（其中8％Hb小于8g/dl，0.9％Hb小于6.5g/dl）。7.4％的患者（1.8％的治療周期）出現(xiàn)血小板減少癥（小于100，000/mm3），其中0.9％（0.2％的治療周期）的患者血小板計(jì)數(shù)≤50，000/mm3，幾乎所有患者均在第22天恢復(fù)；在聯(lián)合治療中――82.5％的患者出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥，嚴(yán)重者（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)小于500/mm3）占9.8％。在可評(píng)價(jià)的治療周期內(nèi)，67.3％出現(xiàn)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＜1，000/mm3，其中2.7％中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＜500/mm3。通常在7-8天內(nèi)完全恢復(fù)正常。3.4％的患者（0.9％的治療周期）出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥合并發(fā)熱。2％的患者（0.5％的治療周期）出現(xiàn)感染；2.1％的患者（0.5％的治療周期）出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥合并感染，1例導(dǎo)致死亡。貧血的發(fā)生率為97.2％（2.1％Hb小于8g/dl）。32.6％的患者（21.8％的治療周期）出現(xiàn)血小板減少癥（小于100，000/mm3），未觀察到嚴(yán)重血小板減少癥出現(xiàn)（小于50，000/mm3）。在敗血癥患者中，腎功能不全、低血壓或心臟及循環(huán)系統(tǒng)衰竭罕見。在上市后使用中，曾報(bào)導(dǎo)一例因抗血小板抗體導(dǎo)致外周血小板減少癥的病例。常見不適及注射部位反應(yīng)：急性膽堿能綜合征：在單藥治療中9％的患者出現(xiàn)短暫嚴(yán)重的急性膽堿能綜合征，而在聯(lián)合治療中僅為1.4％。主要癥狀為：早發(fā)性腹瀉及其他癥狀，例如：用藥后第一個(gè)24小時(shí)內(nèi)發(fā)生：腹痛、結(jié)膜炎、鼻炎、低血壓、血管舒張、出汗、寒戰(zhàn)、全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚及流涎增多。以上癥狀于阿托品治療后消失。在單藥治療中少于10％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重乏力，而在聯(lián)合治療中為6.2％。其與使用本品的確切關(guān)系尚未闡明。在單藥治療中12％的患者在無感染及嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥的情況下出現(xiàn)發(fā)熱，而在聯(lián)合治療中為6.2％。輕度注射部位反應(yīng)，盡管不常見，但也有報(bào)導(dǎo)。呼吸系統(tǒng)病癥：罕見間質(zhì)性肺炎及局限性肺炎引起的肺部侵潤(rùn)。早期的反應(yīng)如呼吸困難也有報(bào)導(dǎo)。皮膚及皮下組織病癥：常見脫發(fā)，為可逆轉(zhuǎn)的。輕度皮膚反應(yīng)盡管不常見，但也有報(bào)導(dǎo)。免疫系統(tǒng)病癥：輕度不常見的變態(tài)反應(yīng)以及罕見的過敏反應(yīng)也有報(bào)導(dǎo)。肌肉骨骼病癥：早期的反應(yīng)如肌肉收縮、痙攣及感覺異常等均有報(bào)導(dǎo)。實(shí)驗(yàn)室檢查：?jiǎn)嗡幹委煥D―在無進(jìn)展性肝轉(zhuǎn)移的患者中，血清中短暫、輕至中度轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、膽紅素水平升高的發(fā)生率分別為9.2%、8.1%和1.8%。7.3%的患者出現(xiàn)短暫的輕至中度血清肌酐水平升高；聯(lián)合治療――在無進(jìn)展性肝轉(zhuǎn)移的患者中，血清中暫時(shí)性的（1度和2度）SGPT、SGOT、堿性磷酸酶或膽紅素水平升高的發(fā)生率分別為15％、11％、11％和10％。暫時(shí)性的3度升高發(fā)生率分別為患者的0％、0％、0％和1％。未觀察到4度升高。淀粉酶短暫升高及偶發(fā)性脂肪酶短暫升高有極罕見報(bào)道。主要與腹瀉及嘔吐有關(guān)的低血鉀有罕見報(bào)道。
【禁忌】慢性炎性腸病和/或腸梗阻；對(duì)鹽酸伊立替康三水合物或本品中的賦形劑有嚴(yán)重過敏反應(yīng)史；孕期和哺乳期；膽紅素超過正常值上限的3倍；嚴(yán)重骨髓功能衰竭；WHO一般狀態(tài)評(píng)分＞2。
【注意事項(xiàng)】用藥的特殊警告與特殊警惕：本品應(yīng)在專業(yè)使用細(xì)胞毒化療藥物的單位進(jìn)行，并在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤?？漆t(yī)生的指導(dǎo)下使用。考慮到不良反應(yīng)的性質(zhì)及發(fā)生率，對(duì)以下患者應(yīng)在充分權(quán)衡治療帶來的好處及可能發(fā)生的危險(xiǎn)后再選用億邁林：1.患者具危險(xiǎn)因素，特別是WHO一般狀態(tài)評(píng)分＝2。2.在一些罕見的情況下，患者被認(rèn)為不大可能實(shí)行對(duì)有關(guān)不良反應(yīng)的推薦處理措施時(shí)（遲發(fā)性腹瀉一旦發(fā)生，需立即和延長(zhǎng)給予抗腹瀉治療，同時(shí)補(bǔ)充大量液體）。建議醫(yī)院對(duì)這類患者嚴(yán)格管理。在使用本品單藥治療時(shí)，常采用3周給藥方案。但在需要密切隨診的患者和極可能出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥的患者中可考慮每周給藥方案。遲發(fā)性腹瀉：患者必須被告知，在使用本品24小時(shí)后及在下周期化療前任何時(shí)間均有發(fā)生遲發(fā)性腹瀉的危險(xiǎn)。單藥治療時(shí)靜脈滴注本品后發(fā)生首次稀便的中位時(shí)間是治療后第5天。一旦發(fā)生，患者應(yīng)馬上通知醫(yī)生并立即開始適當(dāng)?shù)闹委?。既往接受過腹部/盆腔放療的患者、基礎(chǔ)白細(xì)胞升高、一般狀態(tài)評(píng)分≥2及女性患者，其腹瀉的危險(xiǎn)性增加。如治療不當(dāng)，尤其是對(duì)于那些合并中性粒細(xì)胞減少癥的患者，腹瀉可能危及生命。一旦出現(xiàn)第一次稀便，患者需開始飲用大量含電解質(zhì)的飲料并馬上開始適當(dāng)?shù)目垢篂a治療。這種抗腹瀉治療應(yīng)由使用本品的單位來進(jìn)行。出院的患者應(yīng)攜帶特定的藥物以便腹瀉發(fā)生時(shí)及時(shí)治療。另外，當(dāng)腹瀉發(fā)生時(shí)，患者應(yīng)將病情通報(bào)使用本品的醫(yī)生及治療單位。目前，推薦的抗腹瀉治療措施為：高劑量的氯苯哌酰胺（首次服藥4mg，然后每2小時(shí)服藥2mg）。這種治療需持續(xù)到最后一次稀便結(jié)束后12小時(shí)，中途不得更改劑量。本藥有導(dǎo)致麻痹性腸梗阻的危險(xiǎn)，故所有患者以此劑量用藥一方面不得少于12小時(shí)，但也不得連續(xù)用藥超過48小時(shí)。除抗腹瀉治療外，當(dāng)腹瀉合并嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥（粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＜500/mm3）時(shí)，應(yīng)用廣譜抗菌素預(yù)防治療。除用抗菌素治療外，當(dāng)出現(xiàn)以下癥狀時(shí)，應(yīng)住院治療腹瀉：1.腹瀉同時(shí)伴有發(fā)熱；2.嚴(yán)重腹瀉（需靜脈補(bǔ)液）；3.開始高劑量的氯苯哌酰胺治療后腹瀉仍持續(xù)48小時(shí)以上。氯苯哌酰胺－不應(yīng)用于預(yù)防給藥，即使前一治療周期出現(xiàn)過遲發(fā)性腹瀉的患者也不應(yīng)如此。出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者，在下個(gè)治療周期用藥應(yīng)減量。血液學(xué)：在本品治療期間，每周應(yīng)監(jiān)測(cè)全血細(xì)胞計(jì)數(shù)?；颊邞?yīng)了解中性粒細(xì)胞減少癥的危險(xiǎn)性及發(fā)熱的意義。發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥（T＞38℃，中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)≤1，000/mm3）應(yīng)立即住院靜脈滴注廣譜抗菌素治療。曾發(fā)生嚴(yán)重血液學(xué)毒性的患者，建議在以后的治療中降低劑量。對(duì)出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者，其出現(xiàn)感染及血液學(xué)毒性的危險(xiǎn)性會(huì)增加，因此應(yīng)檢查全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。肝損害：治療前及每個(gè)化療周期前均應(yīng)檢查肝功能。在高膽紅素患者中，伊立替康清除率降低，因而其血液毒性增高。在此人群中應(yīng)該常進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。本品不能用于膽紅素超過正常值上限3倍的患者。惡心與嘔吐：每次用藥治療前推薦預(yù)防性使用止吐藥。本藥引起惡心、嘔吐的報(bào)導(dǎo)很常見。嘔吐合并遲發(fā)性腹瀉的患者應(yīng)盡快住院治療。急性膽堿能綜合征：若出現(xiàn)急性膽堿能綜合征（早發(fā)性腹瀉及其它各種癥狀，如：出汗、腹部痙攣、流淚、瞳孔縮小及流涎），應(yīng)使用硫酸阿托品治療（0.25mg皮下注射），有禁忌癥者除外。對(duì)哮喘的患者應(yīng)小心謹(jǐn)慎。對(duì)有急性、嚴(yán)重的膽堿能綜合征患者，下次使用本品時(shí)，應(yīng)預(yù)防性使用硫酸阿托品。腸梗阻患者：禁用本品，直至腸梗阻緩解后方可使用。腎功能不良的患者：對(duì)這類人群的研究尚未開展。其他：因本品含山梨醇，不適用于遺傳性果糖不耐受患者。在與腹瀉和/或嘔吐有關(guān)的脫水患者或敗血癥患者中，少數(shù)病人出現(xiàn)腎功能不良、低血壓或循環(huán)衰竭。治療期間及治療結(jié)束后至少3個(gè)月應(yīng)采取避孕措施。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：應(yīng)提請(qǐng)患者注意，在使用本品24小時(shí)內(nèi)，有可能出現(xiàn)頭暈及視力障礙，因此建議當(dāng)這些癥狀出現(xiàn)時(shí)請(qǐng)勿駕車或操作機(jī)器。
【藥物相互作用】伊立替康與神經(jīng)肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視，億邁林具有抗膽堿酯酶活性，可延長(zhǎng)琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，而非去極化藥物的神經(jīng)肌肉阻滯作用可能被拮抗。配伍禁忌：尚不清除。請(qǐng)勿與其他藥物混合。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：關(guān)于妊娠婦女使用本品尚無報(bào)導(dǎo)。本品在兔和大鼠實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性、胎兒毒性及致畸性。因此，妊娠期間不能使用本品。育齡婦女在接受本品治療期間應(yīng)避免懷孕，且如一旦懷孕，應(yīng)立即通知醫(yī)生。哺乳：在哺乳大鼠的乳汁中發(fā)現(xiàn)14C-伊立替康，但目前尚無法證實(shí)伊立替康是否也會(huì)從人類乳汁分泌。但因?yàn)榭赡軐?duì)哺乳嬰兒造成的不良反應(yīng)，在使用本品治療期間應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。
【老年患者用藥】由于老年人各項(xiàng)生理功能的減退幾率很大，尤其是肝功能減退，因此對(duì)老年患者選擇億邁林劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
【兒童用藥】本品應(yīng)用于兒童的有效性及安全性尚未確定。
【藥理毒理】藥理作用：伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物，喜樹堿可特異性地與拓?fù)洚悩?gòu)酶I結(jié)合，后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋；伊立替康及其活性代謝物SN-38可與拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合，從而阻止斷裂單鍵的再連接?，F(xiàn)有研究提示，伊立替康的細(xì)胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復(fù)制酶與拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA-伊立替康（或SN-38）三聯(lián)復(fù)合物相互作用，從而引起DNA雙鍵斷裂。哺乳動(dòng)物細(xì)胞不能有效地修復(fù)這種DNA雙鍵斷裂。毒理研究：遺傳毒性：伊立替康和SN-38在Ames試驗(yàn)中均未顯示出致突變性。伊立替康在CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)中顯示了致斷裂作用；生殖毒性：在嚙齒動(dòng)物多次給藥試驗(yàn)中，可見雄性動(dòng)物生殖器官萎縮。雌性大鼠靜脈注射14C-伊立替康，其放射性可透過胎盤屏障。大鼠和家兔試驗(yàn)中，可見本品對(duì)胚胎和胎兒的毒性反應(yīng)。大鼠靜脈注射放射性標(biāo)記的伊立替康后5分鐘內(nèi)，可在其乳汁中檢測(cè)到其放射性，給藥4小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)到血藥濃度的65倍，雌性大鼠在圍產(chǎn)期靜脈注射本品可引起仔鼠學(xué)習(xí)能力和雌鼠仔鼠體重下降。目前尚無足夠的和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料，若患者在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，應(yīng)被告之對(duì)胎兒的潛在危害。有生育可能的婦女在本品給藥期間應(yīng)避免懷孕；母親在接受本品治療期間應(yīng)停止哺乳；致癌性：尚未進(jìn)行伊立替康長(zhǎng)期給藥的致癌性研究，但進(jìn)行了大鼠連續(xù)3周、每周1次靜脈注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg，然后恢復(fù)91周的試驗(yàn)（大鼠靜脈注射伊立替康25mg/kg后。其Cmax和AUC分別約相當(dāng)于人每周給藥125mg/m2 后的7倍和1.3倍），結(jié)果顯示，子宮喇叭口處子宮內(nèi)膜間質(zhì)息肉和子宮內(nèi)膜間質(zhì)肉瘤發(fā)生率的增加有明顯的劑量依賴性。
【藥物過量】曾有過量使用約2倍推薦劑量的報(bào)導(dǎo)，其結(jié)果可能是致命的。最顯著的不良反應(yīng)是嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥和嚴(yán)重腹瀉。目前尚無已知本品的解毒劑。最佳支持療法應(yīng)著重預(yù)防由腹瀉引起的脫水以及治療任何感染性并發(fā)癥。
【藥代動(dòng)力學(xué)】伊立替康和SN-38（其活性代謝產(chǎn)物）的藥代動(dòng)力學(xué)特性在I期臨床試驗(yàn)中進(jìn)行了研究，60例患者接受了推薦劑量方案的藥物治療，即30分鐘靜脈滴注本品100-750mg/m2。伊立替康的動(dòng)力學(xué)曲線是非劑量依賴性的。在臨床研究中接受不同伊立替康給藥方案的患者，其藥代動(dòng)力學(xué)均相似。其血漿衰減模式既是二室的又是三室的。三室模型中平均血漿半衰期在第一階段為12分鐘，第二階段為2.5小時(shí)，終末消除階段為14.2小時(shí)。在使用推薦劑350mg/m2靜滴結(jié)束時(shí)伊立替康和SN-38達(dá)到血漿峰濃度，分別為7.7μg/ml，56ng/ml，其曲線下面積分別為34μg·h /ml，451ng·h /ml，其穩(wěn)態(tài)分布容積很大，并保持相對(duì)穩(wěn)定，為劑量的函數(shù)，平均為157L/m2。機(jī)體總清除率平均值為15L/h/m2，且在同一患者的不同治療周期保持穩(wěn)定。SN-38在不同個(gè)體，其藥物代謝參數(shù)變化很大。伊立替康和SN-38 24小時(shí)平均尿排泄率分別為使用劑量的19.9％和0.25％。關(guān)于伊立替康藥代動(dòng)力學(xué)II期臨床試驗(yàn)在72例腫瘤患者中進(jìn)行。計(jì)算出的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與I期研究的參數(shù)十分接近。體外實(shí)驗(yàn)中，伊立替康和SN-38的血漿蛋白結(jié)合率分別約為65％和95％。當(dāng)患者的膽紅素在正常值上限的1.5-3倍時(shí)，伊立替康清除率降低約40％。在這些患者中給予伊立替康200mg/m2時(shí)，其血漿藥物濃度與正常肝功能的癌癥患者給予伊立替康350mg/m2時(shí)相同。與5-氟尿嘧啶/亞葉酸合用，不改變伊立替康藥代動(dòng)力學(xué)特性。使用本品后，主要毒副作用的強(qiáng)度（如白細(xì)胞減少癥和腹瀉）與母體藥物和其代謝產(chǎn)物SN-38的曲線下面積有關(guān)。在單藥治療中，血液學(xué)毒性（白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞下降至最低點(diǎn)）或腹瀉的程度與伊立替康和其代謝產(chǎn)物SN-38的曲線下面積值顯著相關(guān)。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【有效期】36個(gè)月。
【生產(chǎn)廠家】齊魯制藥(海南)有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20084571
【生產(chǎn)地址】?？谑袊腋咝聟^(qū)南海大道273號(hào)-A
【條形碼】6949384100330
【藥品本位碼】86905847000063