藥店入駐廠家報(bào)價(jià) 請(qǐng)點(diǎn)擊這里聯(lián)系我們

鹽酸替羅非班注射用濃溶液價(jià)格對(duì)比山東裕欣

產(chǎn)品名稱：鹽酸替羅非班注射用濃溶液
包裝規(guī)格：50ml:12.5mg 產(chǎn)品劑型：注射劑包裝單位：瓶
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20183527 藥品本位碼：86909703000099
生產(chǎn)廠家：山東裕欣藥業(yè)有限公司
商品條碼：本商品條碼暫未收錄，請(qǐng)聯(lián)系在線藥師提交條碼
嚴(yán)管藥品，禁止網(wǎng)上零售交易主治疾?。?/span>點(diǎn)下方問診開藥，獲得處方后可查看

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】鹽酸替羅非班注射用濃溶液
【規(guī)格】50ml:12.5mg
【功能主治/適應(yīng)癥】
適用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人，預(yù)防心臟缺血事件，同時(shí)也適用于冠脈缺血綜合征病人進(jìn)行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù)，以預(yù)防與經(jīng)治冠脈突然閉塞有關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。
【用法用量】僅供靜脈使用，需有無菌設(shè)備。本品可與肝素聯(lián)用，從同一液路輸入。建議用有刻度的輸液器輸入本品。必須注意避免長時(shí)間負(fù)荷輸入。還應(yīng)注意根據(jù)病人體重計(jì)算靜脈推注劑量和滴注速率。臨床研究中的病人除有禁忌癥外，均服用了阿司匹林。不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞鹽酸替羅非班注射液與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始30分鐘滴注速率為0.4μg/kg/min，起始輸注量完成后，繼續(xù)以0.1μg/kg/min的速率維持滴注。在驗(yàn)證療效的研究中，鹽酸替羅非班注射用濃溶液與肝素聯(lián)用滴注一般至少持續(xù)48小時(shí)，并可達(dá)108小時(shí)。病人平均接受本品71.3小時(shí)。在血管造影術(shù)期間可持續(xù)滴注，并在血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)后持續(xù)滴注12-24小時(shí)。當(dāng)病人激活凝血時(shí)間小于180秒或停用肝素后2-6小時(shí)應(yīng)撤去動(dòng)脈鞘管。血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)。對(duì)于血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)病人開始接受本品時(shí)，應(yīng)與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始推注劑量為10μg/kg，在3分鐘內(nèi)推注完畢，而后以0.15μg/kg/min的速率維持滴注。本品維持量滴注應(yīng)持續(xù)36小時(shí)。以后，停用肝素。如果病人激活凝血時(shí)間小于180秒應(yīng)撤掉動(dòng)脈鞘管。嚴(yán)重腎功能不全病人：對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的病人(肌肝清除率小于30ml/min)，鹽酸替羅非班注射用濃溶液的劑量應(yīng)減少50%。其他病人：對(duì)于老年病人或女性病人不推薦調(diào)整劑量。
【藥理毒理】藥理學(xué)：血小板激活、粘附和聚集是粥樣斑塊破裂表面動(dòng)脈血栓形成的關(guān)鍵性起始步驟，血栓形成是急性冠脈缺血綜合癥即不穩(wěn)定型心絞痛及心肌梗塞以及冠脈血管成形術(shù)后心臟缺血性并發(fā)癥的主要病理生理學(xué)問題。鹽酸替羅非班是一種非肽類的血小板糖蛋白IIb/IIIa受體的可逆性拮抗劑，該受體是與血小板聚集過程有關(guān)的主要血小板表面受體。鹽酸替羅非班阻止纖維蛋白原與糖蛋白IIb/IIIa結(jié)合，因而阻斷血小板的交聯(lián)及血小板的聚集。體外實(shí)驗(yàn)顯示，鹽酸替羅非班可抑制-磷酸腺苷（ADP）誘導(dǎo)的血小板聚集及延長健康人與冠心病病人的出血時(shí)間（BT），這表明鹽酸替羅非班可強(qiáng)效抑制血小板功能。抑制的時(shí)間與藥物的血漿濃度相平行。停用鹽酸替羅非班注射液后，血小板功能迅速恢復(fù)到基線水平。鹽酸替羅非班注射液以0.15μg/kg/min的速度輸注4小時(shí)，與阿司匹林合用可近乎最大程度地抑制血小板聚集，對(duì)延長出血時(shí)間有輕度的相加作用。在不穩(wěn)定型心絞痛病人，鹽酸替羅非班靜脈兩步輸注方案（在肝素及阿司匹林應(yīng)用條件下負(fù)荷輸入0.4μg/kg/min30分鐘，而后0.1μg/kg/min至48小時(shí)），于注射期可以抑制體外ADP誘導(dǎo)的血小板聚集約90%及延長出血時(shí)間2.9倍。在30分鐘負(fù)荷輸注時(shí)可迅速抑制并在輸注期間保持這種抑制程度。在冠脈血管成形術(shù)病人中應(yīng)用鹽酸替羅非班，兩步靜脈輸注方案（負(fù)荷量10μg/kg靜脈推注，在5分鐘內(nèi)推注完畢，而后以0.15μg/kg/min維持輸注16-24小時(shí)），與肝素及阿司匹林聯(lián)用，幾乎對(duì)所有病人都可達(dá)到抑制體外ADP誘導(dǎo)的血小板聚集大于90%。5分鐘推注并維持輸注可快速達(dá)到近乎最大程度的抑制。停止輸注替羅非班后，血小板功能迅速恢復(fù)到基線水平。毒理學(xué)：鹽酸替羅非班對(duì)小鼠或大鼠單次靜脈用的半數(shù)致死量（LD50）大約是>5mg/kg。5mg/kg的最大劑量（為推薦每日人體用劑量的22倍）受化合物溶解度和最大可接受劑量容積的限制。鹽酸替羅非班對(duì)小鼠的單次口服用LD50大約是>500mg/kg。在靜脈或口服給藥的研究中，未見到死亡、異常體征或與藥物相關(guān)的體重改變。在大鼠及狗中經(jīng)一系列連續(xù)靜脈輸注5周的毒性研究評(píng)估了鹽酸替羅非班的潛在毒性。使用治療劑量達(dá)108小時(shí)都無需停藥。對(duì)鹽酸替羅非班的潛在致癌危險(xiǎn)性尚未作過評(píng)估。鹽酸替羅非班在微生物及V-79哺乳類細(xì)胞的致突變實(shí)驗(yàn)為陰性。此外，在實(shí)驗(yàn)室堿性洗出液及染色體畸變實(shí)驗(yàn)中未見直接遺傳毒性。在這些檢驗(yàn)中鹽酸替羅非班的濃度高達(dá)30mM，相當(dāng)于人推薦治療劑量的20，000倍以上。文獻(xiàn)資料顯示，鹽酸替羅非班注射液經(jīng)靜脈用量達(dá)5mg/kg（推薦用于人每日最大劑量的22倍）在雄性小鼠骨髓細(xì)胞中未誘發(fā)染色體畸變。在雄性及雌性大鼠用鹽酸替羅非班靜脈劑量至5mg/kg/日的一項(xiàng)研究中，未見對(duì)生育及生殖制能力有何影響。這些劑量大約是推薦用于人體每日最高劑量的22倍以上。大鼠及兔的發(fā)育毒性研究也未見對(duì)母體或幼胎有毒性證據(jù)。再有，通過宮內(nèi)接觸及哺乳對(duì)大鼠性成熟的一項(xiàng)潛在發(fā)育毒性研究表明關(guān)于死亡、生長、發(fā)育及F1代性成熟未見與藥物相關(guān)的影響。在有關(guān)發(fā)育毒性研究中，靜脈輸注鹽酸替羅非班最高劑量達(dá)5mg/kg/日（推薦用于人每日最大劑量的22倍）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在0.01-25ug/ml的濃度范圍內(nèi)，替羅非班與血漿蛋白結(jié)合率不高，其結(jié)合率與藥物濃度無關(guān)。人體血漿中不結(jié)合部分為35%。替羅非班的穩(wěn)態(tài)分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。分析以14C標(biāo)記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產(chǎn)物情況，表明其放射性主要來自未改變的替羅非班，循環(huán)血漿放射性主要來自未改變的替羅非班（用藥后達(dá)10小時(shí)）。這些資料提示替羅非班的代謝有限。在健康的人中以14C標(biāo)記替羅非班單次靜脈給藥后，在尿液，糞便中探測(cè)到的放射性分布分別占給藥量的66%、23%，探測(cè)到的總放射性約為91%。替羅非班主要從尿路及膽道排出。在健康人中替羅非班血漿清除率范圍從213至314ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%-69%，半衰期范圍從1.4至1.8小時(shí)。在冠心病病人中替羅非班血漿清除率范圍從152至267ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%，半衰期范圍從1.9至2.2小時(shí)。在大鼠中，替羅非班可泌入乳汁。病人的特點(diǎn)：性別：冠心病病人中替羅非班的血漿清除率男女相似。老年人：與較年輕病人（年齡≤65歲）相比，年齡>65歲的老年冠心病病人替羅非班血漿清除率約降低19-26%。種族：不同種族病人未見血漿清除率有差異。肝功能不全：在輕中度肝功能不全病人中，替羅非班的血漿清除率與健康人沒有明顯差異。腎功能不全：在血漿肌酐清除率min的病人包括需要血液透析的病人中，替羅非班的血漿清除率降低到有臨床意義的程度（>50%）（參見用法用量，嚴(yán)重腎功能不全病人）。替羅非班可以通過血液透析清除。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【有效期】24個(gè)月。
【生產(chǎn)廠家】山東裕欣藥業(yè)有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20183527
【生產(chǎn)地址】臨沂市羅莊區(qū)羅七路中段西側(cè)
【藥品本位碼】86909703000099