臨床上常用者為氟喹諾酮類，有諾氟沙星、依諾沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等。近年來(lái)研制的新品種對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的抗菌作用增強(qiáng)，對(duì)衣原體屬、支原體屬、軍團(tuán)菌等細(xì)胞內(nèi)病原或厭氧菌的作用亦有增強(qiáng)，已用于臨床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。

　　正確認(rèn)識(shí)喹諾酮類抗菌藥物

　　一、歷史回顧

    喹諾酮類屬化學(xué)合成的抗菌藥物，自從1960年合成第一代喹諾酮類藥物萘酸后，于1973年合成了第二代喹諾酮藥吡哌酸等，1978年合成了第三代喹諾酮藥物。第三代喹諾酮類藥物的共同特點(diǎn)是在化學(xué)結(jié)構(gòu)7位上連續(xù)哌嗪環(huán)，6位處又引入了氟原子，從而大大提高了菌活性，增寬了抗菌譜，療效顯著，同時(shí)副作用也小，因第三代喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)中均有氟原子，故又稱氟喹諾酮類（fluoroquinolones）。

    也有人根據(jù)喹諾酮類藥物的抗菌作用、副作用等將其分為四個(gè)階段：

    第一階段是指1962-1969年上市的萘啶酸和吡咯酸，它們對(duì)大多數(shù)蘭氏陰性菌有活性，但對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和綠膿桿菌無(wú)活性。此藥口服吸收良好，在體內(nèi)被代謝和滅活，24小時(shí)尿中回收率為50%-90%；而原藥和活性代謝物僅占給藥量的10%左右。盡管如此，由于在泌尿道、膽道和腸道中濃度較高，可以治療這些系統(tǒng)感染。

    第二階段在1970-1977年以吡哌酸和西諾沙星主代表，此類對(duì)革蘭氏陰性菌有活性，在抗菌譜方面，與第一階段藥物相比，對(duì)綠膿桿菌有一定作用，對(duì)萘啶酸和吡咯酸有高度耐藥的菌株也有活性。此類藥物體內(nèi)代謝穩(wěn)定，有尿中24小時(shí)回收率近90%，其中原藥含量>50%，且組織滲透性好，除治療泌尿道、膽道和腸道感染外，還用于耳、鼻等部位的感染。

    第三階段在1978-1964年，代表藥有諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)西沙星、諾美沙星等；抗菌譜擴(kuò)大為G+菌、G-菌和葡萄糖非酵解菌。此類藥具有良好的組織滲透性，除腦組織和腦脊液外，對(duì)各種組織均有良好的分布，所以不僅有廣泛的抗菌譜，而且有廣泛的適應(yīng)癥。