第四階段指1986年以后所上市的一些喹諾酮類藥物,與前幾類相比,他們有抗菌譜方面,有些藥對葡萄球菌、肺炎球菌、脆弱類桿菌、支原體、衣原體、軍團菌等都有很好的作用;有些藥對結(jié)核分枝桿菌的活性是第三階段喹諾酮的3-30倍,與異煙腓和利福平相當(dāng)。此類藥物由于吸收迅速,分布良好,血藥濃度大,半衰期長,生物利用度高,所以臨床可應(yīng)用于泌尿感染、呼吸道感染、消化道感染、皮膚和軟組織感染、眼、耳、鼻、喉科、口腔科等感染。
二、作用機理
喹諾酮類薌抗菌的主要機制是用于DNA復(fù)制過程中的DNA旋轉(zhuǎn)酶(拓樸異構(gòu)酶Ⅱ),抑制細菌和繁殖。
三、臨床應(yīng)用
1. 泌尿道感染:與其他抗生素相比,對泌尿系感染具有較強的作用,原因可能與尿液或泌尿道組織中的濃度大,且有效濃度持續(xù)時間長有關(guān)。除腸球菌外,對各種泌尿道致病菌具有快速殺菌作用。臨床證明單劑短療程,就可以治療急性膀胱炎和單純泌尿道感染。由于氟喹諾酮類對前列腺的組織滲透性良好,對引起前列腺感染的主要致病菌具有良好作用。
2. 消化道感染:喹諾酮類口服在胃腸道中濃度大,對導(dǎo)致腹瀉的所有細菌均有一定的活性。是治療由所有已知細菌引起的細菌性腹瀉有效的抗菌藥,還能有效地治療由沙門菌和空腸彎曲菌引起的腸胃炎。
3. 呼吸道感染:氟喹諾酮類能有效治療由革蘭氏陰性桿菌引起的下呼吸道感染,對多重耐藥的克雷伯桿菌、腸桿菌、檸檬酸桿菌或假單胞菌也非常適用。
4. 結(jié)核:大多數(shù)氟喹諾酮類藥物的抗結(jié)核性可與異煙肼、對氨基水楊酸、鏈霉素相比,即使對異煙肼、對氨基水楊酸、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌,對氟喹諾酮仍很敏感,而且二者無交叉耐藥性。
5. 淋?。河脝蝿┗蚨鄤┓Z酮能很好地治療單性淋球尿道炎和子宮炎。單劑口服即可治療軟下疳。
6. 皮膚及軟組織感染:氟喹諾酮對引起皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染的各種致病具有廣譜的抗菌活性,且不論單獨用藥或與能增強對厭氧菌活性的氯林可霉素或滅滴靈活用對糖尿病性腳部感染有效,對外耳炎也有一定療效。


