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依折麥布阿托伐他汀鈣片(Ⅰ)價(jià)格對(duì)比

產(chǎn)品名稱：依折麥布阿托伐他汀鈣片(Ⅰ)
包裝規(guī)格：10mg:10mg*10片產(chǎn)品劑型：片劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20230109 藥品本位碼：86979034000808
生產(chǎn)廠家：波多黎各MSD International GmbH (Puerto Rico Branch) LLC
商品條碼：本商品條碼暫未收錄，請(qǐng)聯(lián)系在線藥師提交條碼
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【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
【產(chǎn)品名稱】依折麥布阿托伐他汀鈣片(Ⅰ)
【規(guī)格】10mg:10mg*10片
【主要成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為：每片含依折麥布10mg與阿托伐他汀鈣10mg（以阿托伐他汀計(jì)）。
【性狀】本品為白色或類白色片。
【功能主治/適應(yīng)癥】
高膽固醇血癥：依折麥布阿托伐他汀鈣片(Ⅰ)適用于在飲食控制的基礎(chǔ)上，治療他汀類藥物單藥治療LDL-C無(wú)法達(dá)標(biāo)的成人原發(fā)性（雜合子型家族性或非家族性）高膽固醇血癥或混合性高脂血癥患者。純合子型家族性高膽固醇血癥（HoFH）：本品適用于在飲食控制的基礎(chǔ)上，降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。本品可作為其他降脂治療（例如LDL血漿分離置換法）的輔助療法，或尚無(wú)其他降脂治療時(shí)，本品用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
【用法用量】劑量：高膽固醇血癥：病人在開(kāi)始本品治療前，應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制，在整個(gè)治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調(diào)整。本品推薦起始劑量為10/10mg/天或10/20mg/天，每日一次。最大劑量為10/80mg/天。當(dāng)開(kāi)始該療法或調(diào)整劑量時(shí)，應(yīng)考慮患者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，冠心病風(fēng)險(xiǎn)狀況，以及當(dāng)前降膽固醇療法的治療反應(yīng)。應(yīng)根據(jù)已知的本品各劑量強(qiáng)度的療效（見(jiàn)【臨床試驗(yàn)】，表2），以及當(dāng)前降膽固醇療法的治療反應(yīng)，制定本品個(gè)體化劑量。采用4周或更長(zhǎng)的時(shí)間間隔，對(duì)劑量進(jìn)行調(diào)整。純合子型家族性高膽固醇血癥（HoFH）：本品用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者的劑量范圍是10/10mg/天至10/80mg/天。本品可以作為其他降脂療法（如LDL血漿分離置換法）的輔助療法，或當(dāng)無(wú)這些治療條件時(shí)，本品可單獨(dú)使用。與其他藥物聯(lián)合用藥：膽汁酸螯合劑：應(yīng)在服用膽汁酸螯合劑之前≥2小時(shí)或之后≥4小時(shí)服用本品。環(huán)孢素，克拉霉素，伊曲康唑，或某些蛋白酶抑制劑：對(duì)于服用環(huán)孢素或HIV蛋白酶抑制劑（替拉那韋+利托那韋）或丙型肝炎病毒蛋白酶抑制劑（特拉匹韋）的患者，應(yīng)避免給予本品。對(duì)于服用洛匹那韋+利托那韋的HIV患者，應(yīng)慎用本品，采用最低必需劑量。在服用克拉霉素，伊曲康唑的患者，或服用沙奎那韋+利托那韋，地瑞那韋+利托那韋，福沙那韋，福沙那韋+利托那韋的HIV患者，本品劑量應(yīng)限制在10/20mg，并建議進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估，以確保達(dá)到使用本品的最低必需劑量。在服用HIV蛋白酶抑制劑奈非那韋或丙型肝炎蛋白酶抑制劑波西普韋的患者中，本品劑量應(yīng)限制在10/40mg，并建議對(duì)患者進(jìn)行密切的臨床監(jiān)測(cè)以確保達(dá)到最低必需劑量。在同時(shí)服用丙型肝炎抗病毒藥物艾爾巴韋/格拉瑞韋和本品的患者中，本品的劑量不應(yīng)超過(guò)10/20mg/天。老年人：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。但高齡（≥65歲）是肌病的一個(gè)易感因素，因此本品應(yīng)用于老年人群應(yīng)謹(jǐn)慎。兒童：尚未確立本品在兒童中的安全性和有效性（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。無(wú)相關(guān)數(shù)據(jù)。肝損傷患者：本品應(yīng)慎用于肝損傷患者（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】）。本品禁用于活動(dòng)性肝病患者（見(jiàn)【禁忌】）。腎損傷患者：腎損傷患者無(wú)需調(diào)整劑量（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。給藥方法：本品經(jīng)口服給藥。本品每日用量可在一天內(nèi)的任何時(shí)間一次服用，并不受進(jìn)餐影響。
【不良反應(yīng)】臨床試驗(yàn)中的經(jīng)驗(yàn)成人在涵蓋逾2400例患者的7項(xiàng)臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)了本品（或者依折麥布與阿托伐他汀聯(lián)合給藥，相當(dāng)于本品）的安全性。本品一般耐受性良好。接受本品治療的患者報(bào)告了以下常見(jiàn)（≥1/100，＜1/10）或不常見(jiàn)（≥1/1000，＜1/100）藥物相關(guān)不良事件。感染和傳染：不常見(jiàn)：流行性感冒，支氣管炎，鼻竇炎。精神疾病：不常見(jiàn)：抑郁；失眠；睡眠障礙。神經(jīng)系統(tǒng)疾?。翰怀Ｒ?jiàn)：頭暈；味覺(jué)倒錯(cuò)；頭痛；感覺(jué)異常。心臟疾病：不常見(jiàn)：竇性心動(dòng)過(guò)緩。血管疾病：不常見(jiàn)：潮熱。呼吸系統(tǒng)、胸部和縱隔疾?。翰怀Ｒ?jiàn)：呼吸困難。胃腸道疾?。撼Ｒ?jiàn)：腹瀉。不常見(jiàn)：腹部不適；腹脹；腹痛；下腹痛；上腹痛；便秘；消化不良；腸胃氣脹；排便頻率增加；胃炎；惡心；胃部不適。皮膚及皮下組織疾?。翰怀Ｒ?jiàn)：痤瘡；蕁麻疹。肌肉骨骼和結(jié)締組織疾?。撼Ｒ?jiàn)：肌痛。不常見(jiàn)：關(guān)節(jié)痛；背痛；肌肉疲勞；肌痙攣；肌無(wú)力；肢體疼痛。代謝和營(yíng)養(yǎng)障礙常見(jiàn)：高鉀血癥。一般疾病和給藥部位癥狀：不常見(jiàn)：乏力；疲乏；難受；水腫。檢查：不常見(jiàn)：ALT和/或AST升高；堿性磷酸酶升高；血肌酸磷酸激酶（CPK）升高；γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高；肝酶升高；肝功檢查異常；體重增加。在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，本品治療患者的血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT和/或AST≥3倍ULN，持續(xù)）出現(xiàn)有臨床意義升高的發(fā)生率為0.6%。這些轉(zhuǎn)氨酶升高一般無(wú)癥狀，與膽汁淤積無(wú)關(guān)，可自行恢復(fù)至基線水平或在停止治療后恢復(fù)至基線水平。（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，肝酶）。本品治療患者均未出現(xiàn)CK水平≥10倍ULN。上市后經(jīng)驗(yàn)和其他臨床試驗(yàn)中的經(jīng)驗(yàn)在本品的上市后應(yīng)用中，或者依折麥布或阿托伐他汀的臨床試驗(yàn)或上市后應(yīng)用中，報(bào)告了下列額外的不良反應(yīng)：感染和傳染：鼻咽炎。血液和淋巴系統(tǒng)疾?。貉“鍦p少癥。免疫系統(tǒng)疾?。撼舴磻?yīng)，包括速發(fā)嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫、皮疹和蕁麻疹。代謝和營(yíng)養(yǎng)障礙：食欲減退；厭食；高血糖癥；低血糖癥。精神疾?。贺瑝?mèng)。神經(jīng)系統(tǒng)疾?。侯^痛；感覺(jué)減退；周圍神經(jīng)??；重癥肌無(wú)力（見(jiàn)【注意事項(xiàng)重癥肌無(wú)力/眼肌無(wú)力】）。罕見(jiàn)與他汀類藥物使用有關(guān)的認(rèn)知功能障礙（如，記憶喪失、健忘、失憶癥、記憶受損、意識(shí)模糊）的上市后報(bào)告。所有他汀類藥物均報(bào)告了這些認(rèn)知問(wèn)題。報(bào)告的這些問(wèn)題一般不嚴(yán)重，在他汀類藥物停藥后可逆，并且癥狀發(fā)作（1天-數(shù)年）和癥狀緩解（中位數(shù)為3周）時(shí)間不同。眼部疾?。阂曃锬：?、視覺(jué)障礙、眼肌無(wú)力（見(jiàn)【注意事項(xiàng)重癥肌無(wú)力/眼肌無(wú)力】）。耳與迷路疾?。憾Q、聽(tīng)力損失。血管疾病：高血壓。呼吸系統(tǒng)、胸部和縱隔疾?。嚎人?；咽喉疼痛；鼻衄。胃腸道疾?。嚎诟?、胰腺炎；胃食管反流?。淮蜞?；嘔吐。肝膽疾病：肝炎；膽石癥；膽囊炎；膽汁淤積；致命和非致命性肝衰竭；藥物誘導(dǎo)的肝損傷。皮膚和皮下組織疾?。好摪l(fā)；瘙癢；皮疹；蕁麻疹；血管神經(jīng)性水腫；嚴(yán)重皮膚不良反應(yīng)（SCARs），包括史蒂文斯-約翰遜綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死松解癥(TEN),藥物反應(yīng)伴嗜酸粒細(xì)胞增多和全身性癥狀（DRESS），大皰性皮炎和多形性紅斑。肌肉骨骼和結(jié)締組織疾?。杭〔?橫紋肌溶解癥（見(jiàn)【注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解癥】）；頸痛；關(guān)節(jié)腫脹；肌炎；狼瘡樣綜合征；肌肉斷裂；肌腱病變，有時(shí)并發(fā)肌腱斷裂。罕見(jiàn)與他汀類藥物使用有關(guān)的免疫介導(dǎo)性壞死性肌病（IMNM，一種自身免疫性肌?。┑膱?bào)告。IMNM的特征是：近端肌無(wú)力和血清肌酸激酶升高，雖已停止他汀類藥物治療，但是癥狀仍然存在；肌肉活檢顯示壞死性疾病，但無(wú)明顯炎癥；使用免疫抑制劑可改善癥狀（見(jiàn)【注意事項(xiàng)，肌病/橫紋肌溶解癥】）。生殖系統(tǒng)和乳腺疾?。耗行匀榉吭龃?。一般疾病和給藥部位癥狀：胸痛；疼痛；外周水腫；發(fā)熱。檢查：尿白細(xì)胞陽(yáng)性。在HMG-CoA還原酶抑制劑（包括阿托伐他?。┲委熀髨?bào)告了HbA1c和空腹血糖水平升高。一些他汀類藥物報(bào)告了以下不良反應(yīng)：·性功能障礙；·抑郁；·間質(zhì)性肺疾病的罕見(jiàn)病例，特別是長(zhǎng)期用藥時(shí)；·糖尿?。侯l率取決于有無(wú)危險(xiǎn)因素（空腹血糖≥5.6mmol/L，BMI＞30kg/m2，甘油三酯升高，高血壓病史）。
【禁忌】·本品禁用于對(duì)依折麥布、阿托伐他汀或任一其非活性成分過(guò)敏的患者。·有活動(dòng)性肝病或血清轉(zhuǎn)氨酶不明原因持續(xù)升高者（超過(guò)正常值上限（ULN）3倍）。·孕婦和哺乳期女性，以及未采取適當(dāng)避孕措施的育齡女性（見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】）禁用本品。·本品禁用于接受丙型肝炎抗病毒藥物格卡瑞韋/哌侖他韋治療的患者。
【注意事項(xiàng)】肌病/橫紋肌溶解癥：在使用阿托伐他汀和其他他汀類藥物治療后曾報(bào)告了橫紋肌溶解癥并伴發(fā)繼發(fā)于肌紅蛋白尿的腎功能衰竭的罕見(jiàn)病例。腎功能損害病史可能是發(fā)展為橫紋肌溶解癥的危險(xiǎn)因素。應(yīng)該更密切地監(jiān)測(cè)本品對(duì)此類患者骨骼肌的影響。與其他他汀類藥物一樣，阿托伐他汀偶爾會(huì)導(dǎo)致肌病，定義為肌肉疼痛或肌無(wú)力，并伴隨CPK值升高＞10倍ULN。任何患者出現(xiàn)彌漫性肌痛、肌肉壓痛或肌無(wú)力和/或CPK顯著升高時(shí)，應(yīng)該考慮為肌病。應(yīng)該建議患者及時(shí)報(bào)告不明原因的肌肉疼痛、壓痛或無(wú)力，特別是伴發(fā)不適或發(fā)熱或如果停用本品后，肌肉癥狀和體征持續(xù)存在時(shí)。如果CPK水平顯著升高，或者診斷或懷疑是肌病，應(yīng)停止本品治療（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。在合并使用環(huán)孢菌素、纖維酸衍生物、紅霉素、克拉霉素、丙型肝炎抗病毒藥物特拉匹韋、艾爾巴韋，格拉瑞韋、HIV蛋白酶抑制劑組合，包括沙奎那韋+利托那韋、洛匹那韋+利托那韋、替拉那韋+利托那韋、地瑞那韋+利托那韋、福沙那韋和福沙那韋+利托那韋、煙酸或吡咯抗真菌劑時(shí)，他汀類藥物治療期間發(fā)生肌病的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增高?？紤]聯(lián)合應(yīng)用本品與纖維酸衍生物、紅霉素、克拉霉素、艾爾巴韋、格拉瑞韋、沙奎那韋+利托那韋、洛匹那韋+利托那韋、地瑞那韋+利托那韋、福沙那韋或福沙那韋+利托那韋、吡咯抗真菌劑或脂質(zhì)修飾劑量煙酸時(shí)，醫(yī)師應(yīng)該仔細(xì)權(quán)衡潛在的獲益與風(fēng)險(xiǎn)，并應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)肌肉疼痛、壓痛或無(wú)力體征或癥狀，特別是治療的最初幾個(gè)月以及任一藥物的劑量上調(diào)滴定期間。在與上述藥物同時(shí)給藥時(shí)，應(yīng)該考慮較低的本品起始劑量和維持劑量（見(jiàn)【藥物相互作用】，CYP3A4相互作用）。在這種情況下可考慮定期測(cè)定CPK，但是無(wú)法保證這種監(jiān)測(cè)可預(yù)防重度肌病發(fā)生。在阿托伐他汀與秋水仙堿合并給藥后報(bào)告了肌病病例，包括橫紋肌溶解癥，處方本品與秋水仙堿時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（見(jiàn)【藥物相互作用】，其他相互作用）。HMG-CoA還原酶抑制劑與達(dá)托霉素合并給藥時(shí)觀察到肌病和/或橫紋肌溶解癥的報(bào)告。處方HMG-CoA還原酶抑制劑和達(dá)托霉素時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@兩種藥物單獨(dú)給藥時(shí)均會(huì)引起肌病和/或橫紋肌溶解癥。對(duì)于使用達(dá)托霉素的患者，應(yīng)考慮暫停使用本品（見(jiàn)【藥物相互作用】，其他相互作用）。任何患者出現(xiàn)急性、嚴(yán)重疾病，具有提示肌病或橫紋肌溶解癥繼發(fā)腎功能衰竭的易發(fā)危險(xiǎn)因素（如，重度急性感染、低血壓、大手術(shù)、外傷、嚴(yán)重的代謝性疾病、內(nèi)分泌和電解質(zhì)紊亂和癲癇發(fā)作失控）時(shí)，應(yīng)該暫時(shí)停用或終止本品治療。重癥肌無(wú)力/眼肌無(wú)力：據(jù)報(bào)道，在少數(shù)情況下，他汀類藥物會(huì)誘發(fā)新的發(fā)作或加重已有的重癥肌無(wú)力或眼肌無(wú)力（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。當(dāng)此類情況發(fā)生時(shí)應(yīng)停止使用本品。有報(bào)道稱，當(dāng)（重新）服用相同或不同的他汀類藥物時(shí)，這些情況會(huì)復(fù)發(fā)。肝酶：在對(duì)接受依折麥布和阿托伐他汀治療的患者進(jìn)行的對(duì)照合并給藥試驗(yàn)中，觀察到轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高（?3倍正常值上限[ULN]）。（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）與一些其他降脂治療一樣，阿托伐他汀與肝功能生化指標(biāo)異常有關(guān)。建議在開(kāi)始本品治療前進(jìn)行肝酶檢測(cè)并根據(jù)臨床指征重復(fù)檢測(cè)。罕見(jiàn)服用他汀類藥物（包括阿托伐他?。┑幕颊甙l(fā)生致死性和非致死性肝功能衰竭的上市后報(bào)告。如果在本品治療期間發(fā)生嚴(yán)重肝損傷并伴發(fā)臨床癥狀和/或高膽紅素血癥或者黃疸，應(yīng)立即中斷治療。如果未明確其他病因，切勿重新開(kāi)始本品治療。大量飲酒和/或有肝病病史的患者，應(yīng)該慎用本品治療。有活動(dòng)性肝病或轉(zhuǎn)氨酶不明原因持續(xù)升高者，禁用阿托伐他汀治療（見(jiàn)【禁忌】）。內(nèi)分泌功能：他汀類藥物可干擾膽固醇合成，在理論上可減少腎上腺和/或性腺類固醇產(chǎn)生。臨床研究表明，阿托伐他汀不會(huì)降低基礎(chǔ)血漿皮質(zhì)醇濃度或損害腎上腺儲(chǔ)備。尚未在足夠數(shù)量的患者中研究他汀類藥物對(duì)男性生育力的影響。藥品對(duì)絕經(jīng)前婦女垂體性腺軸的影響（如果有）暫不明確。本品與可降低內(nèi)源性類固醇激素水平或活性的藥物，比如酮康唑、螺內(nèi)酯和西咪替丁合并給藥時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎。肝功能損害：由于中度或重度肝功能損害患者體內(nèi)依折麥布暴露量增大的作用未知，所以，不建議中重度肝功能損害患者服用本品。貝特類藥物（見(jiàn)【藥物相互作用】，其他相互作用）：吉非貝齊：應(yīng)該避免本品與吉非貝齊合并給藥。非諾貝特：在處方本品與非諾貝特時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)榉侵Z貝特單藥可導(dǎo)致肌病。如果接受本品和非諾貝特治療的患者疑似患有膽結(jié)石，應(yīng)進(jìn)行膽囊檢查，并考慮替代降脂療法（請(qǐng)見(jiàn)非諾貝特和非諾貝酸的產(chǎn)品說(shuō)明書）。其他貝特類藥物：尚未研究依折麥布與其他貝特類藥物合并給藥。因此，不建議本品與其他貝特類藥物合并給藥。環(huán)孢素：在服用環(huán)孢素的情況下，應(yīng)慎用本品。對(duì)于服用本品和環(huán)孢素的患者，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的環(huán)孢素濃度（見(jiàn)【藥物相互作用】）。夫西地酸：夫西地酸與本品聯(lián)合治療的患者患肌病/橫紋肌溶解癥的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)增高（見(jiàn)【藥物相互用作用】，其他相互作用）。不建議與夫西地酸合并給藥。如果患者必須接受全身夫西地酸治療時(shí)，應(yīng)該在夫西地酸治療期間停止本品治療。在特殊情況下，如果有必要長(zhǎng)期使用全身夫西地酸治療時(shí)，例如，治療重度感染，只有在密切醫(yī)學(xué)監(jiān)督下，才能根據(jù)具體情況考慮本品是否與夫西地酸合并給藥?？鼓齽喝绻谌A法林（另一種香豆素類抗凝劑）或氟茚二酮治療時(shí)合并使用本品，應(yīng)該適當(dāng)監(jiān)測(cè)國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）（見(jiàn)【藥物相互作用】，其他相互作用）。近期卒中或TIA患者用藥：在強(qiáng)化降低膽固醇水平預(yù)防卒中（SPARCL）的研究中，對(duì)過(guò)去6個(gè)月內(nèi)發(fā)生卒中或TIA但無(wú)CHD的4731名受試者進(jìn)行了阿托伐他汀80mg或安慰劑給藥，其事后分析表明，在阿托伐他汀80mg組觀察到的出血性卒中發(fā)生率大于安慰劑組。各治療組間致死性出血性卒中發(fā)生率相似。阿托伐他汀組中非致死性出血性卒中的發(fā)生率顯著大于安慰劑組。一些基線特征，包括入選研究時(shí)出血性和腔隙性卒中，與阿托伐他汀組中較高的出血性卒中發(fā)生率有關(guān)。間質(zhì)性肺?。阂延袌?bào)告稱，在某些特例情況下，服用某些他汀類藥物可導(dǎo)致間質(zhì)性肺病，尤其是長(zhǎng)期治療時(shí)（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。臨床表現(xiàn)包括呼吸困難，干咳以及一般健康狀況惡化（乏力，消瘦和發(fā)熱）。如果患者出現(xiàn)疑似間質(zhì)性肺病，應(yīng)停止服用他汀類藥物。糖尿?。阂恍┳C據(jù)表明，他汀類藥物可提高血糖水平；并且在一些糖尿病高?；颊咧校蓪?dǎo)致高血糖癥，并且患者需接受正規(guī)的糖尿病護(hù)理。然而，他汀類藥物的降低血管風(fēng)險(xiǎn)作用可抵消上述風(fēng)險(xiǎn)，因此不應(yīng)該作為終止他汀類藥物治療的原因。根據(jù)國(guó)家指南，對(duì)處于風(fēng)險(xiǎn)的患者（空腹血糖5.6至6.9mmol/L，BMI＞30kg/m2，甘油三酯升高，高血壓）進(jìn)行臨床和生化監(jiān)測(cè)。輔料：本品中含有乳糖。患有罕見(jiàn)遺傳性疾?。ò肴樘遣荒桶Y、總?cè)樘敲溉狈ΠY或葡萄糖-半乳糖吸收不良癥）的患者不應(yīng)服用本品。本品每片含鈉低于1mmol（23mg），認(rèn)為基本上不含鈉。中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性：阿托伐他汀：在一只給予阿托伐他汀120mg/kg/天3個(gè)月的雄性犬只中出現(xiàn)腦出血。阿托伐他汀劑量遞增給藥11周至280mg/kg/天劑量的另一只雌性犬（在瀕死狀態(tài)處死），也發(fā)現(xiàn)腦出血和視神經(jīng)空泡形成。如按人類最大給藥量每日80mg計(jì)算，采用120mg/kg劑量水平時(shí)，其全身暴露量約為人血漿曲線下面積（AUC，0-24小時(shí)）的16倍。在一項(xiàng)為期2年的研究中，觀察到2只雄性犬只（一只劑量為10mg/kg/天，另一只劑量為120mg/kg/天）各出現(xiàn)一次強(qiáng)直性驚厥。在長(zhǎng)期給藥2年，劑量最大達(dá)400mg/kg/天的小鼠和劑量達(dá)100mg/kg/天的大鼠中未觀察到中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害。按推薦的人類最大給藥量每日80mg計(jì)算，這些給藥量是人體曲線下面積AUC(0-24)的6-11倍（小鼠）和8-16倍（大鼠）。在給予其他他汀類藥物時(shí)，觀察到犬只出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)血管損害，特征為血管周圍的出血，水腫和單核細(xì)胞血管周隙浸。在臨床正常的犬只中，化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的另一種他汀類藥物血漿藥物水平約高于推薦的人最大劑量平均藥物水平的30倍時(shí)，以劑量依賴性方式產(chǎn)生視神經(jīng)變性（視網(wǎng)膜-膝狀體纖維Wallerian變性）。對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響：尚未研究本品對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響。然而，在使用本品后所報(bào)告的某些副作用可能會(huì)影響一些患者駕駛或操作機(jī)械的能力。對(duì)本品產(chǎn)生的個(gè)體反應(yīng)可能會(huì)有所不同。（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。
【藥物相互作用】在依折麥布與阿托伐他汀合并給藥時(shí)，未觀察到臨床上顯著的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。多種機(jī)制可能導(dǎo)致與HMG-CoA還原酶抑制劑的潛在相互作用。抑制某些酶（例如，CYP3A4）和/或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（例如，OATP1B）途徑的藥物或草藥可能會(huì)增加阿托伐他汀血藥濃度，并可能導(dǎo)致肌病/橫紋肌溶解癥風(fēng)險(xiǎn)增加。請(qǐng)查閱所有合并使用藥物的處方信息，以獲得有關(guān)其與阿托伐他汀的潛在相互作用和/或造成酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白改變的可能性及可能的劑量和方案調(diào)整的更多信息。CYP3A4相互作用在臨床前研究中，已經(jīng)表明依折麥布不會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450藥物代謝酶。在依折麥布與已知經(jīng)由細(xì)胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9和3A4或N-乙酰基轉(zhuǎn)移酶代謝的藥物之間未觀察到臨床上顯著的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。阿托伐他汀經(jīng)由細(xì)胞色素P4503A4代謝。阿托伐他汀與細(xì)胞色素P4503A4抑制劑聯(lián)合給藥可導(dǎo)致阿托伐他汀血藥濃度增高。相互作用程度和增效效應(yīng)取決于對(duì)細(xì)胞色素P4503A4的影響的可變性。細(xì)胞色素P3A4抑制劑可通過(guò)降低本品中阿托伐他汀組分的清除，增加肌病風(fēng)險(xiǎn)。（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，肌病/橫紋肌溶解癥）?？死顾兀号c阿托伐他汀單獨(dú)給藥相比，80mg阿托伐他汀與克拉霉素（500mg，每日兩次）合并給藥顯著增加了阿托伐他汀AUC。因此，當(dāng)本品劑量大于10/20mg時(shí)，服用克拉霉素的患者應(yīng)慎用（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，肌病/橫紋肌溶解癥）。蛋白酶抑制劑組合：與阿托伐他汀單獨(dú)給藥相比，在阿托伐他汀與幾種HIV蛋白酶抑制劑組合以及與丙型肝炎蛋白酶抑制劑特拉匹韋合并給藥時(shí)，阿托伐他汀AUC顯著增大。因此，正在服用HIV蛋白酶抑制劑替拉那韋+利托那韋或丙型肝炎蛋白酶抑制劑特拉匹韋的患者，應(yīng)該避免聯(lián)合使用本品治療。對(duì)服用HIV蛋白酶抑制劑洛匹那韋+利托那韋的患者，在處方本品時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎并使用最低必要?jiǎng)┝?。?duì)服用HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋+利托那韋、達(dá)蘆那韋+利托那韋、福沙那韋或福沙那韋+利托那韋或丙型肝炎蛋白酶抑制劑波西普韋的患者，本品劑量不得大于10/20mg，并應(yīng)謹(jǐn)慎使用（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，肌病/橫紋肌溶解癥）。對(duì)服用HIV蛋白酶抑制劑奈非那韋的患者，本品劑量不得大于10/40mg，并建議臨床密切監(jiān)測(cè)。伊曲康唑：阿托伐他汀40mg與伊曲康唑200mg聯(lián)合給藥時(shí)，阿托伐他汀AUC顯著增大。因此，當(dāng)本品劑量大于10/20mg時(shí)，服用伊曲康唑的患者應(yīng)慎用。葡萄柚汁：含有一種或多種可抑制CYP3A4并增加阿托伐他汀血藥濃度的成分，特別是在過(guò)量食用葡萄柚汁的情況下（＞1.2L/天）。環(huán)孢菌素：與另一項(xiàng)研究中健康對(duì)照人群（n=17）相比，在對(duì)接受穩(wěn)定劑量環(huán)孢素治療時(shí)肌酐清除率＞50mL/min的8例腎移植后患者所進(jìn)行的研究中，依折麥布單次10mg劑量導(dǎo)致總依折麥布的平均AUC增加了3.4倍（范圍2.3-7.9倍）。在另一項(xiàng)不同的研究中，正接受多種藥品（包括環(huán)孢菌素）治療并伴發(fā)重度腎功能不全（肌酐清除率為13.2mL/min/1.73m2）的腎移植患者與同期對(duì)照組相比，總依折麥布的暴露量增加了12倍。在對(duì)12名健康受試者進(jìn)行的二階段交叉研究中，與環(huán)孢菌素單次100mg劑量單獨(dú)治療相比，連續(xù)8天每日給藥20mg依折麥布并且在第7天單次給藥100mg環(huán)孢菌素導(dǎo)致環(huán)孢菌素AUC平均增加15%（范圍是降低10%至增加51%）。（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，肌病/橫紋肌溶解癥）。阿托伐他汀和阿托伐他汀代謝物是OATP1B1轉(zhuǎn)運(yùn)體的底物。OATP1B1抑制劑（如，環(huán)孢菌素）可提高阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨(dú)給藥相比，阿托伐他汀10mg與環(huán)孢菌素5.2mg/kg/天聯(lián)合給藥顯著增加了阿托伐他汀AUC。應(yīng)該避免本品與環(huán)孢菌素合并給藥。（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，肌病/橫紋肌溶解癥）。其他相互作用抗酸劑：抗酸劑合并給藥降低了依折麥布的吸收率，但是并未對(duì)依折麥布的生物利用度產(chǎn)生影響。這種吸收率的降低并不具有臨床意義。阿托伐他汀與含有氫氧化鎂和氫氧化鋁的口服抗酸混懸液合并給藥導(dǎo)致阿托伐他汀及其活性代謝物的血藥濃度降低約35%；然而，LDL-C降幅并未改變。消膽胺：消膽胺合并給藥導(dǎo)致總依折麥布（依折麥布+依折麥布-葡糖苷酸）平均AUC降低約55%。這種相互作用可減弱由于在消膽胺治療中加入依折麥布所導(dǎo)致的LDL-C漸進(jìn)性減少。貝特類藥物（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，貝特類）:吉非貝齊：由于HMG-CoA還原酶抑制劑與吉非貝齊聯(lián)合給藥時(shí)可增加患肌病/橫紋肌溶解癥的風(fēng)險(xiǎn)，所以，應(yīng)該避免本品與吉非貝齊聯(lián)合給藥。在一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中，吉非貝齊聯(lián)合給藥導(dǎo)致總依折麥布濃度增高約1.7倍。這種增高并不具有臨床意義。目前無(wú)可用的臨床數(shù)據(jù)。非諾貝特：因已知與非諾貝特聯(lián)合給藥可增加HMG-CoA還原酶抑制劑治療期間患肌病的風(fēng)險(xiǎn)，所以，在與非諾貝特聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)慎用本品。在一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中，非諾貝特聯(lián)合給藥導(dǎo)致總依折麥布濃度增高約1.5倍。這種增高并不具有臨床意義。其他貝特類藥物：依折麥布與其他貝特類藥物聯(lián)合給藥的安全性與療效尚未確立。貝特類藥物可增加膽固醇排入膽汁，導(dǎo)致膽結(jié)石。在一項(xiàng)對(duì)犬進(jìn)行的臨床前研究中，依折麥布升高了膽囊膽汁中膽固醇水平（見(jiàn)【藥理毒理】）。雖然本臨床前研究結(jié)果與人類的相關(guān)性尚屬未知，但是，此類聯(lián)合用藥未在患者中進(jìn)行臨床研究前，不建議本品與其他貝特類藥物合并用藥。夫西地酸：夫西地酸聯(lián)合給藥可增加患肌病/橫紋肌溶解癥的風(fēng)險(xiǎn)（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，肌病/橫紋肌溶解癥）?？鼓齽涸趯?duì)12名健康成年男性進(jìn)行的研究中，依折麥布（10mg，每日一次）合并給藥并未對(duì)華法林生物利用度和凝血酶原時(shí)間產(chǎn)生顯著影響。已有關(guān)于在華法林或氟茚二酮治療中加入依折麥布導(dǎo)致患者INR增大的上市后報(bào)告。這些患者中的大多數(shù)還接受了其他藥物治療。（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，抗凝劑）。在對(duì)接受長(zhǎng)期華法林治療的患者給藥時(shí)，阿托伐他汀并未對(duì)凝血酶原時(shí)間產(chǎn)生臨床上顯著的影響。尚未研究本品對(duì)凝血酶原時(shí)間的影響。乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）抑制劑：阿托伐他汀是外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白BCRP的底物。與BCRP抑制劑類藥物（例如，艾爾巴韋和格拉瑞韋）合用可能導(dǎo)致阿托伐他汀血藥濃度升高和肌病風(fēng)險(xiǎn)增加；因此，可能需要調(diào)整阿托伐他汀的劑量。艾爾巴韋和格拉瑞韋與阿托伐他汀合并用藥使阿托伐他汀血藥濃度升高1.9倍，部分原因是由于CYP3A和/或BCRP抑制；因此，在接受含艾爾巴韋或格拉瑞韋藥品合并用藥的患者中，本品的劑量不得超過(guò)每天10/20mg（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，肌病/橫紋肌溶解癥）。細(xì)胞色素P4503A4的誘導(dǎo)劑：阿托伐他汀與細(xì)胞色素P4503A4的誘導(dǎo)劑（如，依法韋侖、利福平）聯(lián)合給藥可導(dǎo)致阿托伐他汀血藥濃度產(chǎn)生不同程度的下降。由于利福平具有雙重相互作用機(jī)制，所以，阿托伐他汀與利福平可以同時(shí)給藥，因?yàn)樵诶Ｆ浇o藥后延遲阿托伐他汀給藥與阿托伐他汀血藥濃度顯著下降有關(guān)。安替比林：阿托伐他汀不會(huì)影響安替比林的藥代動(dòng)力學(xué)，所以，預(yù)計(jì)阿托伐他汀不會(huì)與其他經(jīng)由同種細(xì)胞色素同工酶代謝的藥物發(fā)生相互作用。考來(lái)替泊：在考來(lái)替泊與阿托伐他汀合并給藥時(shí)，阿托伐他汀的血藥濃度降低約25%。然而，阿托伐他汀與考來(lái)替泊合并給藥時(shí)，LDL-C降幅超過(guò)任一藥品單獨(dú)給藥時(shí)的降幅。地高辛：在阿托伐他汀與地高辛合并多次給藥時(shí)，地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度增加約20%。應(yīng)該適當(dāng)監(jiān)測(cè)服用地高辛的患者?？诜茉兴帲喊⑼蟹ニ∨c口服避孕藥合并給藥導(dǎo)致炔諾酮和乙炔雌二醇的AUC值分別增加約30%和20%。在為服用阿托伐他汀的女性選擇口服避孕藥時(shí)，應(yīng)該考慮到這一點(diǎn)。氨氯地平：在對(duì)健康受試者進(jìn)行的藥物相互作用研究中，阿托伐他汀80mg與氨氯地平10mg合并給藥導(dǎo)致阿托伐他汀暴露量增加了18%，這種變化不具有臨床意義。煙酸：在本品與煙酸聯(lián)合用藥時(shí)，可能會(huì)增加骨骼肌影響的風(fēng)險(xiǎn)；在這種情況下，應(yīng)該考慮降低本品劑量（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，肌病/橫紋肌溶解癥）。秋水仙堿：在阿托伐他汀與秋水仙堿合并給藥后，報(bào)告了肌病病例，包括橫紋肌溶解癥，在處方本品與秋水仙堿時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎。達(dá)托霉素：HMG-CoA還原酶抑制劑與達(dá)托霉素合并用藥可能會(huì)增加肌病和/或橫紋肌溶解癥的風(fēng)險(xiǎn)（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，肌病/橫紋肌溶解癥）。對(duì)于服用達(dá)托霉素的患者，應(yīng)考慮暫停服用本品，除非聯(lián)合用藥的獲益大于風(fēng)險(xiǎn)（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：動(dòng)脈粥樣硬化是一個(gè)慢性過(guò)程，妊娠期間停止降脂藥物治療對(duì)原發(fā)性高膽固醇血癥的長(zhǎng)期治療效果影響不大。依折麥布阿托伐他?。涸谌焉锲陂g禁用本品治療。由于HMG-CoA還原酶抑制劑可減少膽固醇合成，并可能減少膽固醇衍生的其他生物活性物質(zhì)的合成，因此，本品用于孕婦時(shí)，可能會(huì)對(duì)胎兒造成危害。一旦確認(rèn)妊娠，應(yīng)立即停用本品（見(jiàn)【禁忌】）。建議有生育能力的女性患者在接受本品治療期間采取有效的避孕措施。依折麥布：暫無(wú)有關(guān)妊娠暴露的臨床數(shù)據(jù)。依折麥布單獨(dú)給藥的動(dòng)物研究未顯示對(duì)妊娠、胚胎/胎兒發(fā)育、分娩或產(chǎn)后發(fā)育方面有直接或間接的有害作用。當(dāng)依折麥布與他汀類藥物給藥時(shí)，在對(duì)孕大鼠進(jìn)行的胚胎-胎兒發(fā)育研究中未觀察到致畸作用。在孕兔中觀察到較低的骨骼畸形發(fā)生率。阿托伐他?。河^察性研究、薈萃分析和病例報(bào)告中的有限的、已發(fā)表數(shù)據(jù)未顯示重大先天性畸形和流產(chǎn)風(fēng)險(xiǎn)增加。曾收到宮內(nèi)暴露于其他HMG-CoA還原酶抑制劑后發(fā)生先天性異常的罕見(jiàn)報(bào)告。在對(duì)大約100名暴露于辛伐他汀或洛伐他汀后進(jìn)行前瞻性妊娠隨訪的女性所進(jìn)行的回顧中，先天性異常、自然流產(chǎn)和胎兒死亡/死產(chǎn)的發(fā)生率未超過(guò)普通人群中的預(yù)期發(fā)生率。這些病例的數(shù)量足以排除先天性異常發(fā)生率較背景發(fā)生率增加3到4倍或以上的情況。前瞻性隨訪的妊娠病例中，89%是在懷孕前開(kāi)始藥物治療，確認(rèn)妊娠后在妊娠早期停止用藥。大鼠和家兔的動(dòng)物生殖研究中，當(dāng)劑量分別高達(dá)人體最大推薦劑量（MRHD）80mg（基于體表面積，mg/m2）的30倍和20倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)胚胎-胎兒毒性或先天性畸形的證據(jù)。在大鼠的妊娠期和哺乳期間給予阿托伐他汀，當(dāng)劑量≥6倍的MRHD時(shí)觀察到出生后生長(zhǎng)和發(fā)育下降。哺乳期女性：依折麥布阿托伐他?。罕酒方糜诓溉槠谂?。由于母乳喂養(yǎng)嬰兒可能發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此哺乳期女性不應(yīng)使用本品。依折麥布：大鼠研究表明，依折麥布和阿托伐他汀可分泌到乳汁中。目前暫不了解依折麥布是否會(huì)分泌到人乳汁中。阿托伐他?。耗壳吧袩o(wú)關(guān)于阿托伐他汀對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰兒的影響或阿伐托他汀對(duì)乳汁生成影響的數(shù)據(jù)。目前尚不清楚阿托伐他汀是否存在于人乳汁中。但已證明，同類藥中的另一種藥物可進(jìn)入人乳汁中，且阿托伐他汀存在于大鼠乳汁中。
【老年患者用藥】患者接受依折麥布與阿托伐他汀聯(lián)合療法的臨床試驗(yàn)中，1166名患者為65歲或以上（包括291名75歲或以上），這些患者與年輕受試者的安全性和有效性相當(dāng)，但不能排除某些老年患者的藥物敏感性較高。由于高齡（≥65歲）是肌病的一個(gè)易感因素，因此老年人群應(yīng)慎用本品。老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。
【兒童用藥】暫無(wú)有關(guān)本品安全且有效地應(yīng)用于兒童患者的充分?jǐn)?shù)據(jù)。依折麥布：根據(jù)總依折麥布的血漿濃度（依折麥布+依折麥布-葡糖苷酸），青少年與成年人藥代動(dòng)力學(xué)并無(wú)差異。尚無(wú)小于10歲的兒童人群的藥代動(dòng)力學(xué)資料。阿托伐他?。荷袩o(wú)阿托伐他汀對(duì)兒童人群生長(zhǎng)發(fā)育的藥代動(dòng)力學(xué)資料。
【藥理毒理】藥理作用：血漿膽固醇來(lái)自于小腸的吸收和內(nèi)源性膽固醇合成。依折麥布阿托伐他汀片含有依折麥布和阿托伐他汀兩種作用機(jī)制互補(bǔ)的降脂藥。依折麥布：依折麥布通過(guò)抑制小腸對(duì)膽固醇吸收來(lái)減少血液中膽固醇水平。目前已表明依折麥布的分子靶點(diǎn)為甾醇載體Niemann-PickC1-like1(NPC1L1)，這種載體與膽固醇和植物甾醇的腸內(nèi)吸收有關(guān)。依折麥布附著在小腸絨毛上皮的刷狀緣，抑制膽固醇的吸收，從而減少小腸中膽固醇向肝臟轉(zhuǎn)運(yùn)，使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。阿托伐他?。喊⑼蟹ニ∈荋MG-CoA還原酶的選擇性競(jìng)爭(zhēng)抑制劑。HMG-CoA還原酶是將3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸的限速酶，而甲羥戊酸是甾醇（包括膽固醇）的前體。在動(dòng)物模型中，阿托伐他汀通過(guò)抑制肝臟內(nèi)HMG-CoA還原酶及膽固醇的合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，并通過(guò)增加肝臟細(xì)胞表面的LDL受體數(shù)以增強(qiáng)LDL的攝取和分解代謝；阿托伐他汀也降低LDL生成和LDL顆粒數(shù)。毒理研究：遺傳毒性：依折麥布和阿托伐他汀聯(lián)合給藥的Ames試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)以及小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。依折麥布的Ames試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)以及小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。阿托伐他汀的Ames試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞HGPRT突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：依折麥布：大鼠經(jīng)口給予依折麥布達(dá)1000mg/kg/天（基于總依折麥布，約為人每天10mg劑量時(shí)AUC0-24hr的7倍）時(shí)，未見(jiàn)對(duì)生育力的明顯影響。妊娠大鼠或妊娠兔器官發(fā)生期經(jīng)口給予依折麥布250、500、1000mg/kg/天，未見(jiàn)胚胎致死性，但1000mg/kg/天劑量（按總依折麥布計(jì)，大鼠和兔的系統(tǒng)暴露量約相當(dāng)于人日劑量10mg時(shí)AUC0-24hr的10倍和150倍）時(shí)，可見(jiàn)大鼠骨骼異常（額外的胸肋骨、肋骨縮短、頸椎椎體中心無(wú)定型），兔出現(xiàn)額外胸肋骨。妊娠大鼠或妊娠兔多次經(jīng)口給藥后，依折麥布可通過(guò)胎盤。依折麥布與他汀類聯(lián)合給藥可導(dǎo)致依折麥布和他汀類藥物在大鼠和兔體內(nèi)暴露量增加，出現(xiàn)生殖毒性的劑量較單藥時(shí)更低。阿托伐他?。盒坌源笫蠼o予阿托伐他汀達(dá)175mg/kg/天（人體暴露量的15倍），雌性大鼠給予阿托伐他汀達(dá)225mg/kg（人體暴露量的56倍），未見(jiàn)對(duì)生育力的影響。大鼠3個(gè)月經(jīng)口給予阿托伐他汀30和100mg/kg/天，可見(jiàn)睪丸重量下降；100mg/kg/日（人最大日劑量80mg時(shí)AUC的16倍）劑量時(shí)，大鼠還出現(xiàn)附睪發(fā)育不全和無(wú)精。雄性大鼠從交配前11周開(kāi)始經(jīng)口給予阿托伐他汀100mg/kg/天，精子活動(dòng)力和精子細(xì)胞頭部濃度下降，畸形精子增加。犬連續(xù)2年經(jīng)口給予阿托伐他汀10、40或120mg/kg/天，未見(jiàn)對(duì)精液參數(shù)或生殖器官組織形態(tài)學(xué)的影響。妊娠大鼠在器官形成期經(jīng)口給予阿托伐他汀達(dá)300mg/kg/天（按體表面積換算，為人最大日劑量的30倍），未見(jiàn)胎仔畸形；300mg/kg/天可見(jiàn)母體著床后丟失增加以及胎仔體重下降。妊娠兔在器官形成期經(jīng)口給予阿托伐他汀達(dá)100mg/kg/天（按體表面積換算，為人最大日劑量的20倍），未見(jiàn)胎仔畸形；50和100mg/kg/天可見(jiàn)母體著床后丟失增加，100mg/kg/天可見(jiàn)胎仔體重下降。妊娠大鼠從妊娠第7天至哺乳期第20天（離乳）給予阿托伐他汀20、100、225mg/kg/天，100mg/kg/天（按AUC計(jì)，為人最大日劑量的6倍）劑量時(shí)，幼仔在出生后第4天和第21天體重下降，發(fā)育延遲（僅轉(zhuǎn)棒試驗(yàn)）；225mg/kg/天（按AUC計(jì)，為人最大日劑量的22倍）劑量時(shí)，幼仔在出生、斷乳、成熟等時(shí)間節(jié)點(diǎn)的存活比例和體重下降，可見(jiàn)發(fā)育延遲（聽(tīng)覺(jué)驚跳反應(yīng)、耳廓分離和眼裂）。阿托伐他汀可通過(guò)胎盤，胚胎肝臟中他汀濃度相當(dāng)于母體動(dòng)物血漿中藥物濃度。致癌性：依折麥布：大鼠摻食法經(jīng)口給予依折麥布，雄性大鼠劑量達(dá)1500mg/kg/天，雌性大鼠劑量達(dá)500mg/kg/天（基于總依折麥布，約為人日劑量10mg時(shí)AUC0-24hr的20倍），給藥104周；小鼠摻食法經(jīng)口給予依折麥布劑量達(dá)500mg/kg/天（基于總依折麥布AUC0-24hr，約為人每天10mg劑量暴露的150倍），給藥104周，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率明顯增加。阿托伐他?。捍笫筮B續(xù)2年經(jīng)口給予阿托伐他汀10、30、和100mg/kg/天，100mg/kg/天劑量（約為人最大日劑量80mg時(shí)AUC0-24hr的16倍）時(shí)，雌性大鼠肌肉中發(fā)現(xiàn)2個(gè)罕見(jiàn)的腫瘤：一個(gè)是橫紋肌肉瘤，另一個(gè)是纖維肉瘤。小鼠2年致癌性試驗(yàn)的劑量為100、200、或400mg/kg/天，400mg/kg/天劑量（約為人最大日劑量時(shí)80mgAUC0-24hr的6倍）時(shí)，雄性小鼠肝臟腺瘤和高劑量雌性小鼠肝癌增加。
【藥物過(guò)量】本品用藥過(guò)量，暫無(wú)可推薦的特別的治療方法。在發(fā)生用藥過(guò)量的情況下，應(yīng)該采取對(duì)癥和支持性措施。依折麥布：在臨床研究中，連續(xù)14天對(duì)15名健康受試者進(jìn)行依折麥布50mg/天給藥、連續(xù)56天對(duì)18例原發(fā)性高脂血癥患者進(jìn)行40mg/天給藥和連續(xù)26天對(duì)27例純合性谷固醇血癥患者進(jìn)行40mg/天給藥，一般耐受性均良好。已報(bào)告了一些用藥過(guò)量病例；大多數(shù)這些病例與不良事件無(wú)關(guān)。所報(bào)告的不良事件均不嚴(yán)重。阿托伐他?。河捎谒幬锱c血漿蛋白廣泛結(jié)合，所以，預(yù)計(jì)血液透析不會(huì)顯著提高阿托伐他汀清除率。
【藥代動(dòng)力學(xué)】已經(jīng)表明本品與相應(yīng)劑量的依折麥布和阿托伐他汀片合并給藥具有生物等效性。吸收：依折麥布阿托伐他汀：在采用依折麥布阿托伐他汀片劑給藥時(shí)，高脂餐對(duì)依折麥布阿托伐他汀藥代動(dòng)力學(xué)的作用與對(duì)單一片劑所報(bào)告的作用具有可比性。依折麥布：在口服給藥后，依折麥布被迅速吸收，并與藥理活性酚葡萄糖醛酸（依折麥布-葡糖苷酸）廣泛結(jié)合。在1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到依折麥布-葡糖苷酸的平均最大血藥濃度（Cmax），在4-12小時(shí)內(nèi)達(dá)到依折麥布的平均最大血藥濃度。無(wú)法確定依折麥布的絕對(duì)生物利用度，因?yàn)檫@種化合物基本不溶于適于注射的水性介質(zhì)。在采用依折麥布10mg片劑給藥時(shí)，與食物同服（高脂肪或無(wú)脂肪餐）不會(huì)影響依折麥布的口服生物利用度。阿托伐他?。嚎诜o藥后，阿托伐他汀被迅速吸收；在1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度（Cmax）。吸收程度隨著阿托伐他汀劑量成比例地增加。口服給藥后，阿托伐他汀薄膜包衣片的生物利用度是口服液生物利用度的95%-99%。阿托伐他汀的絕對(duì)生物利用度大約為12%，HMG-CoA還原酶抑制活性成分的全身利用度大約為30%。全身利用度較低的原因是胃腸粘膜循環(huán)前清除和/或肝首過(guò)代謝。分布：依折麥布：分別有99.7%和88-92%的依折麥布和依折麥布-葡糖苷酸與人血漿蛋白結(jié)合。阿托伐他?。喊⑼蟹ニ〉钠骄植既莘e大約為381L。有≥98%的阿托伐他汀與人血漿蛋白結(jié)合。代謝：依折麥布：依折麥布主要通過(guò)葡糖苷酸結(jié)合（II期反應(yīng)）在小腸和肝臟內(nèi)代謝，隨后經(jīng)由膽汁排泄。在所有評(píng)價(jià)的物種中均觀察到了最低氧化代謝（I期反應(yīng)）。依折麥布和依折麥布-葡糖苷酸是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生化合物，分別構(gòu)成了血漿中總藥物量的10-20%和80-90%。依折麥布和依折麥布-葡糖苷酸緩慢地從血漿中消除，并有證據(jù)表明發(fā)生了明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡糖苷酸的半衰期大約為22小時(shí)。阿托伐他?。喊⑼蟹ニ〗?jīng)由細(xì)胞色素P4503A4代謝為鄰位和對(duì)位羥基化衍生物和各種β-氧化產(chǎn)物。除了其他途徑以外，這些產(chǎn)物通過(guò)葡萄糖苷酸化反應(yīng)進(jìn)一步代謝。在體外，鄰位和對(duì)位羥基化衍生物抑制HMG-CoA還原酶，等同于阿托伐他汀的作用。大約70%的HMG-CoA還原酶循環(huán)抑制活性來(lái)源于活性代謝物。清除：依折麥布：在對(duì)人類受試者進(jìn)行14C-依折麥布（20mg）口服給藥后，總依折麥布大約占血漿中總放射性的93%。在10天收集期內(nèi)分別在糞便和尿液中回收了大約78%和11%的給藥放射性。在48小時(shí)后，無(wú)法在血漿中檢測(cè)到放射性水平。阿托伐他?。航?jīng)過(guò)肝臟和/或肝外代謝后，阿托伐他汀主要通過(guò)膽汁排泄。然而，藥品似乎未經(jīng)過(guò)明顯的腸肝循環(huán)。在人體中阿托伐他汀的平均血漿清除半衰期大約為14小時(shí)。由于活性代謝物的作用，HMG-CoA還原酶的抑制活性半衰期大約為20-30小時(shí)。
【貯藏】遮光，密封，不超過(guò)30℃保存。
【有效期】24個(gè)月。
【生產(chǎn)廠家】波多黎各MSD International GmbH (Puerto Rico Branch) LLC
【藥品上市許可持有人】荷蘭N.V. Organon
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20230109
【生產(chǎn)地址】波多黎各PRIDCO Industrial Park, State Road 183, 00771 Las Piedras, Puerto Rico
【藥品本位碼】86979034000808

注冊(cè)證號(hào) 國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20230109
上市許可持有人英文名稱 N.V. Organon
上市許可持有人地址（英文） Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss, The Netherlands
產(chǎn)品名稱（中文）依折麥布阿托伐他汀鈣片（Ⅰ）
產(chǎn)品名稱（英文） Ezetimibe and Atorvastatin Calcium Tablets（Ⅰ）
劑型（中文）片劑
規(guī)格（中文）每片含依折麥布10mg與阿托伐他汀鈣10mg（以阿托伐他汀計(jì)）
包裝規(guī)格（中文） 10片/盒，30片/盒
生產(chǎn)廠商（英文）MSD International GmbH (Singapore Branch)（制粒）；MSD International GmbH
(Puerto Rico Branch) LLC（制劑生產(chǎn)）
廠商地址（英文）70 Tuas West Drive, Singapore 638414, Singapore（制粒）；PRIDCO Industrial Park,
State Road 183, 00771 Las Piedras, Puerto Rico（制劑生產(chǎn)）
廠商國(guó)家/地區(qū)（中文）新加坡；波多黎各
廠商國(guó)家/地區(qū)（英文） Singapore；Puerto Rico
發(fā)證日期 2023-09-12
有效期截止日 2028-09-11
藥品本位碼 86979034000808

依折麥布阿托伐他汀鈣片(Ⅱ)價(jià)格對(duì)比益立妥

摘要：益立妥依折麥布阿托伐他汀鈣片(Ⅱ)每片含依折麥布10mg與阿托伐他汀鈣20mg（以阿托伐他汀計(jì)）。用于治療高

2023-11-23 17:11 評(píng)論：益立妥多少錢一盒，哪里可以買到?。?

依折麥布阿托伐他汀鈣片(Ⅰ)價(jià)格對(duì)比德元堂

摘要：用于治療高膽固醇血癥和純合子型家族性高膽固醇血癥(HoFH)。本品是依折麥布與阿托伐他汀的固定復(fù)方制劑，

2025-12-20 10:39 評(píng)論：暫無(wú)評(píng)論

依折麥布阿托伐他汀鈣片(Ⅱ)價(jià)格對(duì)比倍特

摘要：每片含依折麥布10mg與阿托伐他汀鈣20mg（以阿托伐他汀計(jì)）。用于治療高膽固醇血癥和純合子型家族性高膽固

2025-11-18 09:52 評(píng)論：暫無(wú)評(píng)論

依折麥布阿托伐他汀鈣片(Ⅰ)價(jià)格對(duì)比倍特藥業(yè)

摘要：用于治療高膽固醇血癥和純合子型家族性高膽固醇血癥(HoFH)。本品是依折麥布與阿托伐他汀的固定復(fù)方制劑，

2025-11-18 09:52 評(píng)論：暫無(wú)評(píng)論