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多替拉韋鈉分散片價(jià)格對(duì)比

產(chǎn)品名稱：多替拉韋鈉分散片
包裝規(guī)格：5mg*60片產(chǎn)品劑型：片劑包裝單位：瓶/盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字HJ20230060 藥品本位碼：86983895000020
生產(chǎn)廠家：英國Glaxo Operations UK Ltd (trading as Glaxo Wellcome Operations)
商品條碼：本商品條碼暫未收錄，請(qǐng)聯(lián)系在線藥師提交條碼
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【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】多替拉韋鈉分散片
【規(guī)格】5mg*60片
【主要成份】本品活性成份為多替拉韋鈉。
【性狀】本品為白色雙面凸起的圓形薄膜衣片，一面刻有“SV H7S”，另一面刻有“5”字樣，除去包衣后顯白色或類白色。
【功能主治/適應(yīng)癥】
多替拉韋鈉分散片聯(lián)合其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染的成人、青少年和年齡≥4周且體重至少3公斤的兒童患者。
【用法用量】本品應(yīng)該由具有治療HIV感染經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生進(jìn)行處方。劑量：成人：感染HIV-1且未被確診對(duì)整合酶抑制劑耐藥或臨床推斷對(duì)整合酶抑制劑不耐藥的患者：本品的推薦劑量為30mg（6片），口服，每日一次。當(dāng)與某些藥物（例如依非韋侖、奈韋拉平、替拉那韋/利托那韋或利福平）聯(lián)用時(shí)，本品應(yīng)按每日兩次給藥（見【藥物相互作用】）。感染HIV-1且被確診或臨床推斷對(duì)整合酶抑制劑耐藥的患者：本品的推薦劑量為30mg（6片），每日兩次。建模表明，對(duì)于存在耐藥史（包括Q148+≥2G140A/C/S、E138A/K/T、L74I繼發(fā)突變），治療選擇有限（少于2種活性藥物）的晚期多重耐藥的患者，可考慮增加劑量（見【臨床藥理】）。應(yīng)根據(jù)整合酶耐藥類型以決定此類患者的用法（見【藥理毒理】）。年齡≥4周且體重至少3公斤的青少年、兒童、嬰幼兒患者：對(duì)整合酶類抑制劑不耐藥的HIV-1患者：根據(jù)體重和年齡確定多替拉韋的推薦劑量：3kg至小于6kg，5mg，每日一次；6kg至小于10kg：＜6個(gè)月，10mg，每日一次；≥6個(gè)月，15mg，每日一次；10kg至小于14kg，20mg，每日一次；14kg至小于20kg，25mg，每日一次；20kg或以上，30mg，每日一次。或者，若優(yōu)選該劑量水平，可將劑量平均分為2次進(jìn)行用藥，早晚各一次。6kg至小于10kg：＜6個(gè)月，5mg，每日兩次；≥6個(gè)月，10mg，每日兩次；10kg至小于14kg，10mg，每日兩次；14kg至小于20kg，15mg，每日兩次；20kg或以上，15mg，每日兩次。對(duì)整合酶類抑制劑耐藥的HIV-1患者：沒有足夠的數(shù)據(jù)推薦本品在整合酶抑制劑耐藥青少年、兒童和嬰幼兒中的劑量。薄膜包衣片：本品作為一種分散片，供體重至少為3公斤的4周齡及4周齡以上患者用藥，或者供不適于接受薄膜包衣片的患者用藥。本品也可作為一種薄膜包衣片，供體重至少為14公斤的6歲及6歲以上患者用藥?；颊呖稍诜稚⑵捅∧ぐ缕g進(jìn)行轉(zhuǎn)換治療。但分散片和薄膜包衣片的生物利用度不具有可比性，因此不能以mg/mg為單位進(jìn)行互換（參見【臨床藥理】）。例如，分散片的推薦成人劑量為30mg，而薄膜包衣片為50mg。在分散片和薄膜包衣片之間進(jìn)行轉(zhuǎn)換用藥的患者應(yīng)遵循該制劑的具體給藥建議。漏服藥物：如果患者漏服，必須盡快服用本品，前提是下一次服藥時(shí)間在4小時(shí)之后。如果下一次服藥時(shí)間在4小時(shí)內(nèi)，患者不得服用漏服劑量，按照常規(guī)給藥方案服藥即可。老年人：65歲及65歲以上的患者中本品的用藥數(shù)據(jù)有限。尚無證據(jù)證實(shí)老年患者所需劑量與年輕成人患者不同（見【臨床藥理】）。腎損害：輕度、中度或重度（肌酐清除率（CrCl）＜30mL/分，沒有接受透析）腎損害的患者不需要調(diào)整劑量。尚無關(guān)于接受透析受試者的數(shù)據(jù)，但預(yù)計(jì)在此人群中藥代動(dòng)力學(xué)無差異（見【臨床藥理】）。肝損害：在輕度或中度肝損害（Child-Pugh A或B級(jí)）的患者中不需要調(diào)整劑量。尚無關(guān)于重度肝損害患者（Child-Pugh C級(jí)）的數(shù)據(jù)；因此在這些患者中必須慎用本品（見【臨床藥理】）。兒童人群：尚未確定本品在4周齡以下或體重低于3公斤的兒童中的安全性和有效性。存在整合酶抑制劑耐藥的情況下，可用于推薦本品在兒童和青少年中的劑量的數(shù)據(jù)尚不充足?，F(xiàn)有數(shù)據(jù)見【不良反應(yīng)】、【藥理毒理】、【臨床藥理】，但未給出推薦劑量。給藥方法：口服。飯前飯后服用本品均可（參見【臨床藥理】）。存在整合酶類耐藥的情況下，首選餐后服用本品，以增強(qiáng)暴露（尤其是伴隨Q148突變的患者）（參見【臨床藥理】）。分散片可分散在飲用水中，或用飲用水整片吞服。分散時(shí)，水量將取決于處方的藥片數(shù)量。在服用前，應(yīng)保證藥品完全分散。但是，不應(yīng)咀嚼、分割或碾碎分散片。必須在制備后30min內(nèi)進(jìn)行藥物給藥。如果已超過30min，則應(yīng)沖掉所有藥物，并配制新的給藥溶液。為了降低窒息風(fēng)險(xiǎn)，患者如需將藥片整片吞服，則每次不可吞服超過1片。
【不良反應(yīng)】安全性特征總結(jié)：在個(gè)體患者中觀察到的最嚴(yán)重不良反應(yīng)為超敏反應(yīng)，包括皮疹和重度肝臟反應(yīng)（見【注意事項(xiàng)】）。最常見的治療中出現(xiàn)的不良反應(yīng)為惡心（13%）、腹瀉（18%）和頭痛（13%）。不良反應(yīng)列表詳見紙質(zhì)說明書。在未接受過治療、接受過治療（且未接受過整合酶治療）和整合酶耐藥的患者群體中的安全性相似。實(shí)驗(yàn)室生物化學(xué)變化：在本品治療的第一周發(fā)生血清肌酐增加，在48周內(nèi)維持穩(wěn)定。在之前未接受過治療的患者中觀察到從基線到治療48周之后，平均變化為9.96?mol/L（范圍：-53?mol/L至54.8?mol/L）。肌酐的增加與背景NRTI相當(dāng)，且與接受過治療的患者相似。由于這些變化不反映腎小球?yàn)V過率的變化，因此認(rèn)為沒有臨床意義（見【藥理毒理】）。在多替拉韋和拉替拉韋（而不是依非韋倫）組中觀察到總膽紅素（無顯性黃疸）小幅增加。由于這些變化似乎反映多替拉韋和間接膽紅素對(duì)共同清除途徑尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1（UGT1A1）的競爭，因此認(rèn)為沒有臨床意義（見【臨床藥理】）。無癥狀的肌酸磷酸激酶（CPK）升高主要與運(yùn)動(dòng)相關(guān)，這在多替拉韋治療中也有所報(bào)道。代謝參數(shù)：抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療期間，體重、血脂和血糖水平可能升高（見【注意事項(xiàng)】）。兒童人群：基于在172例嬰兒患者中開展的正在進(jìn)行的研究P1093（ING112578）和ODYSSEY（201296）的現(xiàn)有數(shù)據(jù)，接受推薦劑量分散片或薄膜包衣片每日一次治療的兒童和青少年（≥4周齡，＜18歲，體重至少為3公斤），不良反應(yīng)類型沒有超出在成人患者中觀察到的不良反應(yīng)。合并感染乙肝或丙肝：在III期研究中，納入了基線肝功能檢測值不超過正常范圍上限（ULN）5倍、合并感染乙肝和/或丙肝的患者。合并感染乙肝和/或丙肝的患者中，總體安全性特征與無乙肝或丙肝合并感染的患者中觀察到的相似，但在所有的治療組合并感染乙肝和/或丙肝的亞組中，AST和ALT異常的比率較高。肝生化值的升高與在多替拉韋治療開始時(shí)合并感染乙肝和/或丙肝的一些患者中，特別是在停止抗乙肝治療的患者中觀察到的免疫重建炎性綜合征一致（見【注意事項(xiàng)】）。
【禁忌】禁止將多替拉韋與治療窗窄的藥物聯(lián)合使用。這些藥物為有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（OCT2）的底物，包括但不限于氨吡啶（也稱為達(dá)伐吡啶，參見【藥物相互作用】）。已知對(duì)多替拉韋或?qū)Ρ酒返娜魏屋o料過敏的患者禁用本品。
【注意事項(xiàng)】特別關(guān)注的整合酶抑制劑類耐藥：存在整合酶抑制劑類耐藥的情況下，決定使用多替拉韋時(shí)，應(yīng)考慮在病毒株中突變的G140A/C/S、E138A/K/T、L74I發(fā)生Q148+＞2次級(jí)突變時(shí)，多替拉韋的活性大幅下降（參見【藥理毒理】-藥效學(xué)）。存在整合酶抑制劑類耐藥的情況下，本品的有效程度尚未明確。超敏反應(yīng)：使用整合酶抑制劑，包括多替拉韋，曾報(bào)告過超敏反應(yīng)，特征是皮疹、全身性表現(xiàn)，有時(shí)存在器官功能障礙，包括肝損傷。如出現(xiàn)超敏反應(yīng)的體征或癥狀（包括但不限于重度皮疹或皮疹伴肝酶升高、發(fā)熱、全身不適、疲乏、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、水皰、口腔病變、結(jié)膜炎、面部水腫、肝炎、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血管性水腫），應(yīng)停止使用本品或其他可疑藥物。應(yīng)監(jiān)測包括肝臟轉(zhuǎn)氨酶在內(nèi)的臨床狀態(tài)并采取適當(dāng)?shù)闹委?。發(fā)生超敏反應(yīng)之后，如果未立即停止本品或其他可疑藥物，可能導(dǎo)致危及生命的反應(yīng)。免疫重建炎性綜合征：開始抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療（ART）時(shí)，在重度免疫缺陷的HIV感染患者中，可能發(fā)生無癥狀或殘余機(jī)會(huì)性感染導(dǎo)致的炎性反應(yīng)，并導(dǎo)致嚴(yán)重的臨床病癥或癥狀加重。通常在開始ART之后的前幾周或前幾個(gè)月內(nèi)可觀察到這樣的反應(yīng)。相關(guān)例子為巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎，全身和/或局灶性分枝桿菌感染和耶氏肺孢子菌肺炎。所有炎性癥狀必須立刻評(píng)價(jià)，如有必要，采取治療。曾報(bào)道在免疫重建環(huán)境中發(fā)生了自身免疫性疾?。ㄈ鏕raves病、多肌炎和Guillain-Barré綜合征），然而發(fā)作時(shí)間各不相同，有可能在治療開始之后數(shù)月發(fā)生，有時(shí)可有非典型表現(xiàn)。開始本品治療時(shí)，在一些合并感染乙肝和/或丙肝的患者中，可觀察到肝功能指標(biāo)升高，這與免疫重建炎性綜合征相符。建議對(duì)合并感染乙肝和/或丙肝的患者進(jìn)行肝功能監(jiān)測。對(duì)合并感染乙肝的患者開始基于本品的治療時(shí)，應(yīng)當(dāng)在開始或維持有效的乙肝治療方面特別注意（見【不良反應(yīng)】）。機(jī)會(huì)性感染：接受本品或其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者中，HIV感染無法治愈，仍可發(fā)生機(jī)會(huì)性感染或HIV感染的其它并發(fā)癥。因此應(yīng)當(dāng)由對(duì)這些HIV相關(guān)疾病的治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師對(duì)患者進(jìn)行密切的臨床觀察。感染的傳播：雖然已證明采用抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療有效抑制病毒可顯著降低經(jīng)性傳播的風(fēng)險(xiǎn)，但不能排除殘留風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)根據(jù)國家指南采取防止傳播的預(yù)防措施。藥物相互作用：在存在整合酶類耐藥的情況下，應(yīng)避免降低多替拉韋暴露量的因素。這包括與降低多替拉韋暴露量的藥品（例如含鎂/鋁的抗酸劑、鐵和鈣補(bǔ)充劑、多維生素和誘導(dǎo)劑、依曲韋林（不含增強(qiáng)蛋白酶抑制劑）、替拉那韋/利托那韋、利福平、圣約翰草和某些抗癲癇藥物）聯(lián)合給藥（見【藥物相互作用】)。多替拉韋可增加二甲雙胍的濃度。在開始和停止多替拉韋和二甲雙胍合并用藥時(shí)，應(yīng)考慮調(diào)整二甲雙胍的劑量，從而維持血糖控制。（見【藥物相互作用】）。二甲雙胍經(jīng)腎臟消除，因此當(dāng)與多替拉韋聯(lián)合治療時(shí)，監(jiān)測腎功能具有重要意義。這種聯(lián)合用藥可能增加中度腎損害（3a期肌酐清除率[CrCl]45-59mL/min）患者發(fā)生乳酸酸中毒的風(fēng)險(xiǎn)，建議謹(jǐn)慎使用。強(qiáng)烈建議考慮降低二甲雙胍的劑量。骨壞死：盡管存在多種病因（包括糖皮質(zhì)激素、二膦酸鹽、飲酒、重度免疫抑制、高體重指數(shù)），但在晚期HIV疾病和/或長期接受抗逆轉(zhuǎn)錄病毒聯(lián)合治療的患者中，報(bào)告了骨壞死病例。如果出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛和疼痛、關(guān)節(jié)僵直或行動(dòng)困難，患者必須就診。體重和代謝參數(shù)：抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療期間可能發(fā)生體重增加以及血脂和血糖水平升高。這種變化的部分原因可能與疾病控制和生活方式有關(guān)。對(duì)于血脂變化，有一些個(gè)例證據(jù)顯示與治療相關(guān)，而對(duì)于體重增加，并沒有很強(qiáng)的證據(jù)顯示其與特定的治療有相關(guān)性。關(guān)于血脂和血糖監(jiān)測，請(qǐng)參考既定的HIV治療指南。應(yīng)基于臨床情況管理血脂異常。兩藥治療方案：利匹韋林聯(lián)合多替拉韋：利匹韋林聯(lián)合多替拉韋的兩藥治療方案僅適用于病毒抑制（HIV-1RNA＜50c/mL），且對(duì)ART任一成分沒有已知或可疑耐藥性的HIV-1感染患者。拉米夫定聯(lián)合多替拉韋：拉米夫定聯(lián)合多替拉韋的兩藥治療方案僅適用于對(duì)ART任一成分沒有已知或可疑耐藥性的HIV-1感染患者。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：尚未研究多替拉韋對(duì)駕駛能力或操作機(jī)器能力的影響。然而，必須告知患者，在多替拉韋治療期間曾報(bào)道了頭暈?？紤]患者駕駛或操作機(jī)器的能力時(shí)應(yīng)謹(jǐn)記患者的臨床狀態(tài)和多替拉韋的不良事件特征。
【藥物相互作用】多替拉韋對(duì)其他藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響：在體外，多替拉韋對(duì)細(xì)胞色素P450（CYP）1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6CYP3A、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）1A1或UGT2B7或轉(zhuǎn)運(yùn)P-糖蛋白（Pgp）、乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）、BSEP、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽（OATP）1B1、OATP1B3、OCT1、多重耐藥蛋白（MRP）2或MRP4無直接抑制或只有微弱抑制（IC50＞50μM）。在體外，多替拉韋不誘導(dǎo)CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4。在體內(nèi)，多替拉韋對(duì)CYP3A4探針咪達(dá)唑侖無任何影響?；谶@些數(shù)據(jù)，預(yù)計(jì)多替拉韋不會(huì)影響這些酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白底物（例如，逆轉(zhuǎn)錄酶和蛋白酶抑制劑：阿巴卡韋、齊多夫定、馬拉韋羅、阿片樣鎮(zhèn)痛劑、抗抑郁藥、他汀類、吡咯類抗真菌劑、質(zhì)子泵抑制劑、抗勃起功能障礙劑、阿昔洛韋、伐昔洛韋、西格列汀、阿德福韋）的藥代動(dòng)力學(xué)。在藥物相互作用研究中，多替拉韋對(duì)于下列藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響無臨床意義：替諾福韋、利托那韋、美沙酮、依非韋倫、洛匹那韋、阿扎那韋、達(dá)蘆那韋、依曲韋林、福沙那韋、利匹韋林、波普瑞韋、特拉匹韋、達(dá)卡他韋以及含諾孕酯和炔雌醇的口服避孕藥。在體外，多替拉韋可抑制腎臟有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(OCT2)(IC50=1.93µM)、多藥和毒素外排轉(zhuǎn)運(yùn)子(MATE)1(IC50=6.34µM)和MATE2-K(IC50=24.8µM)。鑒于多替拉韋的體內(nèi)暴露水平，其在體內(nèi)影響MATE2-K轉(zhuǎn)運(yùn)子底物的可能性較低。多替拉韋可增加依賴OCT2或MATE1進(jìn)行排泄的藥物（例如氨吡啶[也稱為達(dá)伐吡啶]、二甲雙胍）血漿濃度（見表4）。在體外，多替拉韋可抑制基底外側(cè)腎臟轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白：有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OAT)1(IC50=2.12µM)和OAT3(IC50=1.97µM)。然而，多替拉韋對(duì)OAT底物替諾福韋和對(duì)氨基馬尿酸鹽的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)無顯著影響，因此，其通過抑制OAT轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白而導(dǎo)致藥物相互作用的可能性較低。其他藥物對(duì)于多替拉韋藥代動(dòng)力學(xué)的影響：多替拉韋主要通過UGT1A1的代謝消除。多替拉韋也是UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4、Pgp和BCRP的底物，因此誘導(dǎo)這些酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的藥物理論上可降低多替拉韋的血漿濃度并降低多替拉韋的療效。多替拉韋和其它抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4和/或Pgp的藥物同時(shí)給藥可增加多替拉韋的血漿濃度（見表4）。在體外，多替拉韋不是人有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽（OATP）1B1、OATP1B3或OCT1的底物，因此僅作用于上述轉(zhuǎn)運(yùn)多肽的藥物預(yù)計(jì)不會(huì)影響多替拉韋的血漿濃度。依非韋倫、依曲韋林、奈韋拉平、利福平、卡馬西平、和替拉那韋/利托那韋聯(lián)用，都顯著降低了多替拉韋的血漿濃度，因此需要把多替拉韋的劑量調(diào)整為50mg，每日兩次。依曲韋林的影響可被合并使用CYP3A4抑制劑洛匹那韋/利托那韋、達(dá)蘆那韋/利托那韋同時(shí)給藥減輕，且預(yù)計(jì)也可被合并使用阿扎那韋/利托那韋減輕。因此依曲韋林在與洛匹那韋/利托那韋、或達(dá)蘆那韋/利托那韋或阿扎那韋/利托那韋同時(shí)給藥時(shí)無需調(diào)整多替拉韋的劑量。另一種誘導(dǎo)劑福沙那韋與利托那韋聯(lián)用可降低多替拉韋的血漿濃度，但是無需調(diào)整多替拉韋的劑量（見表4）。使用UGT1A1抑制劑阿扎那韋開展了藥物相互作用研究，沒有產(chǎn)生具有臨床意義的多替拉韋血漿濃度增加。替諾福韋、洛匹那韋/利托那韋、達(dá)蘆那韋/利托那韋、利匹韋林、波普瑞韋、特拉匹韋、潑尼松、利福布汀、達(dá)卡他韋和奧美拉唑?qū)Χ嗵胬f的藥代動(dòng)力學(xué)沒有或只有極小的影響，因此與這些藥物同時(shí)給藥時(shí)無需調(diào)整多替拉韋的劑量。特定藥物相互作用見表4（詳見紙質(zhì)說明書）。鑒于相互作用的預(yù)期程度以及嚴(yán)重不良事件和療效降低的可能性，在藥物相互作用研究或預(yù)期藥物相互作用基礎(chǔ)上給出建議。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】生育力：尚無關(guān)于多替拉韋對(duì)男性或女性生育力影響的數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究顯示多替拉韋對(duì)雄性或雌性動(dòng)物的生育力沒有影響（見【藥理毒理】）。應(yīng)告知有生育能力的女性（WOCBP）使用多替拉韋的潛在神經(jīng)管缺陷風(fēng)險(xiǎn)，并建議其采取有效避孕措施。建議在開始使用多替拉韋前進(jìn)行妊娠檢測。如果計(jì)劃懷孕或在使用多替拉韋期間確診為妊娠，并處于妊娠早期，則應(yīng)與患者討論繼續(xù)使用多替拉韋與轉(zhuǎn)為其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療方案的風(fēng)險(xiǎn)和益處。妊娠期：在博茨瓦納開展的一項(xiàng)出生結(jié)局監(jiān)測研究（正在進(jìn)行中）的初步分析表明，與暴露于不含多替拉韋方案的母親（0.11%）相比，在受孕時(shí)暴露于多替拉韋的母親中，神經(jīng)管缺陷的發(fā)生率（0.19%）增加，截至2020年4月，在這些母親所產(chǎn)的3,591個(gè)嬰兒中，已報(bào)告了7例神經(jīng)管缺陷。在一般人群中的神經(jīng)管缺陷發(fā)生率為0.5-1例/1,000活胎（0.05-0.1%）。由于大多數(shù)神經(jīng)管缺陷見于胎兒發(fā)育的前4周內(nèi)（末次月經(jīng)后大約6周），該潛在風(fēng)險(xiǎn)將涉及受孕時(shí)和妊娠早期暴露于多替拉韋的女性。由于存在神經(jīng)管缺陷的潛在風(fēng)險(xiǎn)，除非沒有替代藥物，否則在妊娠前三個(gè)月不應(yīng)使用多替拉韋。在妊娠婦女中，妊娠中期和妊娠晚期暴露1000例以上結(jié)局表明，無證據(jù)顯示畸形和胎兒/新生兒不良影響的風(fēng)險(xiǎn)增加。只有當(dāng)預(yù)期獲益大于對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才能在妊娠中期和妊娠晚期使用多替拉韋。迄今為止分析的來自其他來源的數(shù)據(jù)（包括抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物妊娠用藥登記信息、臨床試驗(yàn)和上市后數(shù)據(jù)）不足以解釋多替拉韋造成神經(jīng)管缺陷的風(fēng)險(xiǎn)。在動(dòng)物生殖毒性研究中未發(fā)現(xiàn)任何不良發(fā)育結(jié)局，包括神經(jīng)管缺陷。在動(dòng)物中顯示多替拉韋可穿過胎盤。動(dòng)物研究未提示生殖毒性方面的直接或間接有害效應(yīng)（見【藥理毒理】）。在抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物妊娠用藥登記處（APR）中，已在超過600例女性中評(píng)價(jià)了多替拉韋在妊娠期間的使用情況（截至2019年7月）。APR的現(xiàn)有人體數(shù)據(jù)未顯示多替拉韋的重大出生缺陷風(fēng)險(xiǎn)相比背景發(fā)生率增加（見【臨床試驗(yàn)】）。多替拉韋可輕易穿過人體胎盤。在感染HIV的妊娠女性中，多替拉韋在胎兒臍帶中的中位（范圍）濃度是母體外周血藥濃度的1.28倍（1.21～1.28）。關(guān)于多替拉韋對(duì)新生兒影響的信息尚不夠充分。哺乳期：目前獲得的動(dòng)物毒理學(xué)數(shù)據(jù)顯示，多替拉韋經(jīng)乳汁分泌。在產(chǎn)后10天單次口服50mg/kg的哺乳期大鼠中，乳汁中可以檢出多替拉韋，濃度通常高于血濃度。健康專家建議如可能，感染HIV的婦女不要母乳喂養(yǎng)她們的嬰兒，以避免HIV的傳播。在配方奶喂養(yǎng)不可行的情況下，在抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療期間考慮母乳喂養(yǎng)時(shí)應(yīng)遵循當(dāng)?shù)毓俜讲溉楹椭委熤改?。少量多替拉韋經(jīng)乳汁分泌。在一項(xiàng)開放性隨機(jī)研究中，感染HIV初治妊娠女性接受基于多替拉韋的治療方案，治療持續(xù)至產(chǎn)后兩周，母乳中的多替拉韋濃度與母體血漿濃度的中位（范圍）比值為0.033(0.021～0.050)。
【老年患者用藥】65歲及65歲以上的患者中本品的用藥數(shù)據(jù)有限。尚無證據(jù)證實(shí)老年患者所需劑量與年輕成人患者不同（見【藥代動(dòng)力學(xué)】）。
【兒童用藥】尚未確定本品在4周以下或體重低于3公斤的兒童中的安全性和有效性。存在整合酶抑制劑耐藥的情況下，可用于推薦本品在兒童和青少年中的劑量的數(shù)據(jù)尚不充足?，F(xiàn)有數(shù)據(jù)見【不良反應(yīng)】、【藥理毒理】、【藥代動(dòng)力學(xué)】，但未給出推薦劑量。
【藥理毒理】藥理作用：作用機(jī)制：多替拉韋通過與整合酶活性位點(diǎn)結(jié)合并阻礙HIV復(fù)制周期中關(guān)鍵的逆轉(zhuǎn)錄病毒脫氧核糖核酸（DNA）整合鏈轉(zhuǎn)移步驟而抑制HIV整合酶。使用純化HIV1整合酶和預(yù)處理底物DNA的體外鏈轉(zhuǎn)移生物化學(xué)分析得到的IC50為2.7nM和12.6nM。其余內(nèi)容詳見紙質(zhì)說明書。毒理研究：遺傳毒性：多替拉韋的Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和嚙齒動(dòng)物微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)中，多替拉韋劑量達(dá)1000mg/kg/天時(shí)未見對(duì)交配和生育力的影響。該劑量下的暴露量比人最大推薦劑量（MRHD）下人體暴露量高約24倍。妊娠大鼠于妊娠第6至17天或妊娠第6天至產(chǎn)后第20天、妊娠兔于妊娠第6至18天經(jīng)口給予多替拉韋，劑量達(dá)1000mg/kg/天，未見胚胎-胎仔或圍產(chǎn)期毒性。在器官發(fā)生期，多替拉韋在兔中的系統(tǒng)暴露量（AUC）低于MRHD下人體暴露量，在大鼠中約為MRHD下人體暴露量的27倍。大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，在母體毒性劑量下，約MRHD下人體暴露量的27倍，子代哺乳期的體重下降。哺乳期大鼠于哺乳期第10天單次經(jīng)口給予多替拉韋50mg/kg，分泌進(jìn)入乳汁的主要藥物相關(guān)成分為多替拉韋，給藥后8h其乳汁濃度高達(dá)母體血漿濃度的1.3倍。致癌性：小鼠和大鼠2年致癌性試驗(yàn)中，小鼠最高劑量為500mg/kg，大鼠最高劑量為50mg/kg。最高劑量下，小鼠中未見藥物相關(guān)的腫瘤發(fā)生率增加，該劑量下的多替拉韋暴露量（AUC）比MRHD下人體暴露量高約14倍。最高劑量下，大鼠中未見藥物相關(guān)腫瘤的發(fā)生率增加，該劑量下雄性和雌性動(dòng)物的多替拉韋暴露量（AUC）分別比MRHD下人體暴露量高約10倍和15倍。
【藥物過量】癥狀和體征：目前關(guān)于多替拉韋用藥過量的經(jīng)驗(yàn)有限。單次給予較大劑量（健康受試者中最大250mg）的有限經(jīng)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)已報(bào)告不良反應(yīng)外的其它特定癥狀或體征。治療：對(duì)于本品藥物過量，尚無已知的特異性治療。如果發(fā)生藥物過量，必須對(duì)患者進(jìn)行監(jiān)測，并按要求給予標(biāo)準(zhǔn)支持治療。由于多替拉韋與血漿蛋白的結(jié)合率較高，因此透析不太可能大量清除體內(nèi)的多替拉韋。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在健康和感染HIV的受試者中，多替拉韋的藥代動(dòng)力學(xué)相似。多替拉韋的PK變異性為低至中度。在健康受試者I期研究中，AUC和Cmax的受試者間CVb%范圍約為20%至40%，C?為30%至65%。在HIV感染的受試者中，多替拉韋的受試者間PK變異性高于健康受試者。受試者內(nèi)變異性（CVw%）低于受試者間變異性。分散片和薄膜包衣片的生物利用度不同。分散片的相對(duì)生物利用度約高于薄膜包衣片1.6倍。因此，30mg多替拉韋分散片（6片5mg的分散片）的暴露量與50mg多替拉韋薄膜包衣片的暴露量相似。同樣，25mg多替拉韋分散片（5片5mg的分散片）的暴露量與40mg多替拉韋薄膜包衣片（4片10mg的薄膜包衣片）的暴露量類似。吸收：口服給藥之后，多替拉韋被快速吸收，在片劑給藥之后，平均Tmax為2至3小時(shí)。多替拉韋的藥代動(dòng)力學(xué)線性取決于劑量和劑型。一般而言，在片劑口服給藥之后，在2至100mg時(shí)，多替拉韋表現(xiàn)出非線性藥代動(dòng)力學(xué)，血漿暴露水平的增加比例小于劑量增加比例；但是在25mg至50mg之間，多替拉韋的暴露水平與劑量成比例。飯前飯后服用多替拉韋均可。食物可增加多替拉韋的吸收程度并減慢吸收速率。多替拉韋的生物利用度取決于膳食含量：低、中和高脂肪膳食分別使多替拉韋的AUC（0-?）增加33%、41%和66%，使Cmax增加46%，52%和67%，并將Tmax從空腹?fàn)顟B(tài)下的2小時(shí)分別延長至3、4和5小時(shí)。在存在某些整合酶類耐藥性的情況下，這些增加具有臨床相關(guān)性。因此，建議具有整合酶類耐藥性的HIV感染患者與食物同服本品（見【用法用量】）。未對(duì)分散片進(jìn)行正式的食物效應(yīng)研究。然而，根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)，預(yù)計(jì)分散片的食物效應(yīng)不會(huì)比薄膜包衣片更高。尚未確定多替拉韋的絕對(duì)生物利用度。分布：根據(jù)體外數(shù)據(jù)，多替拉韋與人血漿蛋白高度結(jié)合（＞99%）。根據(jù)群體藥代動(dòng)力學(xué)分析，HIV感染患者的表觀分布容積為17L-20L。多替拉韋與血漿蛋白的結(jié)合不受濃度影響。全血與血漿的藥物相關(guān)性放射性濃度比值在0.441至0.535之間，表明放射性與血細(xì)胞成分的結(jié)合程度極低。如中度肝損害受試者中所觀察到的，在血清白蛋白水平較低（＜35g/L）時(shí)，血漿中多替拉韋的未結(jié)合分?jǐn)?shù)增加。多替拉韋存在于腦脊髓液（CSF）中。在13例接受穩(wěn)定多替拉韋+阿巴卡韋/拉米夫定治療方案的初治受試者中，CSF中的多替拉韋濃度平均為18ng/mL（與未結(jié)合血漿濃度相當(dāng)，且高于IC50）。多替拉韋存在于女性和男性的生殖道中。宮頸陰道液體、宮頸組織和陰道組織中，AUC為穩(wěn)態(tài)時(shí)相應(yīng)血漿AUC的6%至10%。精液和直腸組織中的AUC分別為穩(wěn)態(tài)時(shí)相應(yīng)血漿AUC的7%和17%。代謝：多替拉韋主要通過UGT1A1代謝，少量通過CYP3A代謝（在人體物質(zhì)平衡研究中占總給藥劑量的9.7%）。多替拉韋是血漿中的主要循環(huán)化合物；原型藥的腎臟消除率很低（＜劑量的1%）?？偪诜┝康?3%以原型通過糞便排泄。尚不清楚是否這全部或部分是由未吸收的藥物或葡萄醛酸結(jié)合物的膽汁排泄所引起，葡萄糖醛酸結(jié)合物可在腸腔中進(jìn)一步降解形成母體化合物?？偪诜┝康?2%通過尿液排泄，表現(xiàn)為多替拉韋的醚葡糖苷酸（總劑量的18.9%）、N-脫烷基化代謝物（總劑量的3.6%）和芐基碳氧化所形成的代謝物（總劑量的3.0%）。消除：多替拉韋的消除半衰期約為14小時(shí)。根據(jù)群體藥代動(dòng)力學(xué)分析，HIV感染患者的表觀口服清除率（CL/F）約為1L/h。其余內(nèi)容詳見紙質(zhì)說明書。
【貯藏】密封，不超過30℃保存。本品應(yīng)存儲(chǔ)于原包裝中。不要取出干燥劑。
【有效期】36個(gè)月。
【生產(chǎn)廠家】英國Glaxo Operations UK Ltd (trading as Glaxo Wellcome Operations)
【藥品上市許可持有人】上海葛蘭素史克藥業(yè)有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字HJ20230060
【生產(chǎn)地址】英國Priory Street Hertfordshire SG12 0DJ Ware UK
【藥品本位碼】86983895000020

注冊(cè)證號(hào) 國藥準(zhǔn)字HJ20230060
上市許可持有人英文名稱 ViiV Healthcare BV
上市許可持有人地址（英文） Van Asch van Wijckstraat 55H, 3811 LP Amersfoort, Netherlands
產(chǎn)品名稱（中文）多替拉韋鈉分散片
產(chǎn)品名稱（英文） Dolutegravir Sodium Dispersible Tablets
劑型（中文）片劑
規(guī)格（中文） 5mg（以多替拉韋計(jì)）
包裝規(guī)格（中文） 60片/瓶
生產(chǎn)廠商（英文） Glaxo Operations UK Ltd (trading as Glaxo Wellcome Operations)
廠商地址（英文） Priory Street Hertfordshire SG12 0DJ Ware UK
廠商國家/地區(qū)（中文）英國
廠商國家/地區(qū)（英文） UK
發(fā)證日期 2023-05-29
有效期截止日 2028-05-28
境內(nèi)責(zé)任人名稱上海葛蘭素史克藥業(yè)有限公司
境內(nèi)責(zé)任人統(tǒng)一社會(huì)信用代碼 91310000MAD8AAHQ03
境內(nèi)責(zé)任人通訊地址中國（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)臨港新片區(qū)順通路5號(hào)A座803、804室
藥品本位碼 86983895000020
產(chǎn)品類別化學(xué)藥品

多替拉韋鈉片價(jià)格對(duì)比印度

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