鹽酸胍法辛緩釋片價格對比樂兒靜

產(chǎn)品名稱：鹽酸胍法辛緩釋片 (樂兒靜/百利藥業(yè))
包裝規(guī)格：1mg*7片產(chǎn)品劑型：片劑包裝單位：盒
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20253442 藥品本位碼：86902120000680
生產(chǎn)廠家：四川百利藥業(yè)有限責(zé)任公司
商品條碼：6922321799774
處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用主治疾?。?/span>點(diǎn)下方問診開藥，獲得處方后可查看

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【產(chǎn)品名稱】鹽酸胍法辛緩釋片
【商品名/商標(biāo)】
樂兒靜/百利藥業(yè)
【規(guī)格】1mg*7片
【主要成份】活性成份：鹽酸胍法辛；輔料：羥丙甲纖維素，甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物，山崳酸甘油酯，微晶纖維素膠態(tài)二氧化硅共處理物，乳糖、聚維酮和交聚維酮直壓預(yù)混輔料，富馬酸。
【性狀】樂兒靜鹽酸胍法辛緩釋片為白色或類白色片。
【功能主治/適應(yīng)癥】
本品用于治療6歲及6歲以上注意缺陷多動障礙（ADHD）。
【用法用量】服用本緩釋片時，應(yīng)整片吞服，不要壓碎、咀嚼或弄碎藥片。｛6歲-18歲患者｝體重小于50kg的患者胍法辛開始劑量為每天1mg，體重50kg或以上的患者胍法辛開始劑量為每天2mg，然后每隔1周或更長時間增加1mg，維持劑量見下表。劑量可根據(jù)患者癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減，但不得超過下表所示體重對應(yīng)的最大劑量，均應(yīng)每天口服一次?！倔w重--開始劑量--維持劑量--最大劑量】17kg以上、25kg以下--開始劑量：1mg；維持劑量：1mg；最大劑量：2mg。25kg以上、34kg以下--開始劑量：1mg；維持劑量：2mg；最大劑量：3mg。34kg以上、38kg以下--開始劑量：1mg；維持劑量：2mg；最大劑量：4mg。38kg以上、42kg以下--開始劑量：1mg；維持劑量：3mg；最大劑量：4mg。42kg以上、50kg以下--開始劑量：1mg；維持劑量：3mg；最大劑量：5mg。50kg以上、63kg以下--開始劑量：2mg；維持劑量：4mg；最大劑量：6mg。63kg以上、75kg以下--開始劑量：2mg；維持劑量：5mg；最大劑量：6mg。75kg以上--開始劑量：2mg；維持劑量：6mg；最大劑量：6mg。注意：本品對6歲以下患者的療效和安全性尚未確定。｛18歲以上患者｝胍法辛常用開始劑量為每天2mg，每隔1周或更長時間增加1mg，至維持劑量為每天4～6mg。劑量可根據(jù)患者的癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減，但每天劑量不應(yīng)超過6mg，均應(yīng)每天口服一次。
【不良反應(yīng)】可能會出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，請仔細(xì)觀察，如有異常，采取停藥等適當(dāng)措施。1、嚴(yán)重不良反應(yīng)：（1）低血壓、心動過緩和暈厥胍法辛治療可導(dǎo)致血壓和心率的劑量依賴性降低。隨著治療時間的推移，減少不那么明顯。曾報道直立性低血壓和暈厥。在開始治療前、劑量增加后以及在治療期間定期測量心率和血壓。在有低血壓病史的患者和那些有可能因低血壓和心動過緩而惡化的潛在疾病的患者中緩慢滴定鹽酸胍法辛緩釋片；例如，心臟傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、心血管疾病、血管疾病、腦血管疾病或慢性腎功能衰竭。對于有暈厥病史或可能有暈厥傾向的患者，如低血壓、體位性低血壓、心動過緩或脫水，建議患者避免脫水或過熱。監(jiān)測血壓和心率，并在同時使用抗高血壓藥或其他可降低血壓或心率或增加暈厥風(fēng)險的藥物治療的患者中相應(yīng)地調(diào)整劑量。（2）鎮(zhèn)靜和嗜睡：嗜睡和鎮(zhèn)靜是臨床研究中常見的不良反應(yīng)。在將胍法辛與其他中樞活性抑制劑一起使用之前，請考慮附加鎮(zhèn)靜作用的可能性。警告患者不要操作重型設(shè)備或駕駛，直到他們知道他們對鹽酸胍法辛緩釋片治療的反應(yīng)如何。建議患者避免本品與酒精同服。（3）心臟傳導(dǎo)異常：胍法辛的交感神經(jīng)作用可能會加重竇房結(jié)功能障礙和房室(AV)阻滯，尤其是在服用其他交感神經(jīng)藥物的患者中。在有心臟傳導(dǎo)異常的患者或同時用其他交感神經(jīng)藥物治療的患者中緩慢滴定鹽酸胍法辛緩釋片并經(jīng)常監(jiān)測生命體征。（4）反跳性高血壓：鹽酸胍法辛緩釋片的突然停藥導(dǎo)致臨床上顯著且持續(xù)的反跳性高血壓高于基線水平和心率增加。也有報道高血壓腦病。在這些情況中，是因?yàn)橥Ｖ故褂么髣┝侩曳ㄐ粒挥械膱蟮朗前殡S興奮劑的使用，這可能會在突然停用胍法辛后潛在地增加高血壓反應(yīng)。兒童通?；加袝?dǎo)致嘔吐的胃腸道疾病，從而導(dǎo)致無法服用藥物，因此他們可能特別容易患上反跳性高血壓。為將停藥后反跳性高血壓的風(fēng)險降至最低，本品的總?cè)談┝繎?yīng)以每3至7天不超過1mg的遞減量逐漸減少。減少劑量或停用本品時應(yīng)監(jiān)測血壓和心率。如果突然停藥（尤其是同時使用興奮劑），應(yīng)密切隨訪患者是否出現(xiàn)反跳性高血壓。2.其他不良反應(yīng)：【類型/頻率--5%以上--1~5%--＜1%--頻次不明】超敏反應(yīng)--頻次不明：過敏、皮疹、瘙癢。心血管--1~5%：體位性低血壓；＜1%：血壓升高、心動過速、竇性心律失常；頻次不明：蒼白、高血壓腦病、QT間期延長。精神神經(jīng)系統(tǒng)--5%以上：思睡(49.8%)、頭痛、失眠、頭暈注；＜1%：易怒、噩夢、情緒不穩(wěn)定、激動、鎮(zhèn)靜、虛弱；頻次不明：焦慮、抑郁、嗜睡、抽搐、睡眠過度、幻覺。消化系統(tǒng)--5%以上：口渴注、便秘；1~5%：腹痛、食欲不振、惡心、腹瀉；＜1%：腹部不適、嘔吐、消化不良。其他--5%以上：疲倦；1~5%：遺尿，體重增加；＜1%：尿頻、胸痛、ALT（轉(zhuǎn)氨酶）升高；頻次不明：哮喘、脫水、勃起。注：18歲以上患者比18歲以下患者更常發(fā)生的不良反應(yīng)。3.上市后的不良反應(yīng)：在批準(zhǔn)使用胍法辛后發(fā)現(xiàn)了以下不良反應(yīng)。由于這些反應(yīng)是從數(shù)量不確定的人群中自愿報告的，因此并不總是能夠可靠地估計它們的頻率或建立與藥物暴露的因果關(guān)系。在上市后研究中觀察到和/或自發(fā)報告的不太頻繁的、可能與胍法辛相關(guān)的事件，包括：一般：水腫、不適、震顫。心血管：心悸、心動過速、反跳性高血壓、高血壓腦病。中央神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常，眩暈。眼部疾病：視物模糊。肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、腿抽筋、腿痛、肌痛。精神疾?。阂庾R模糊、幻覺。生殖系統(tǒng)，男性：勃起功能障礙。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。皮膚及附屬系統(tǒng)：脫發(fā)、皮炎、剝脫性皮炎、瘙癢、皮疹。特殊感覺：味覺改變。
【禁忌】1.對本品成分有過敏史的患者禁用。2.懷孕或可能懷孕的婦女禁用。3.二度和三度房室傳導(dǎo)阻滯的患者禁用[該藥物可能導(dǎo)致中樞性心動過緩，癥狀可能會惡化]。
【注意事項(xiàng)】1.用法用量注意事項(xiàng)：1.1服用CYP3A4/5抑制劑的患者、嚴(yán)重肝功能障礙患者或嚴(yán)重腎功能障礙患者給藥時，應(yīng)從每天1mg開始給藥。1.2停藥時，原則上應(yīng)每隔3天或更長時間逐漸減量1mg，同時觀察患者情況，如測量血壓和脈搏率。本品突然停藥可能會導(dǎo)致血壓升高和心動過速。2.重要的基本注意事項(xiàng)：2.1給藥醫(yī)師或保健專業(yè)人員應(yīng)向患者（當(dāng)患者為兒童時，向患者及其監(jiān)護(hù)人或合適的替代人）告知該藥物的治療方式和不良反應(yīng)，相關(guān)的風(fēng)險信息，例如不良反應(yīng)的表現(xiàn)，并提供正確使用的相關(guān)指導(dǎo)。2.2長期服用此藥時，應(yīng)定期重新評估其有效性，注意不能隨意服用。2.3服藥可能會出現(xiàn)血壓和脈搏嚴(yán)重下降，導(dǎo)致昏厥。因此，在開始給藥前和劑量改變后1至2周需測量血壓和脈搏。即使在確定最佳劑量后，也應(yīng)大約每4周測量一次血壓和脈搏。此外，要密切注意因服用本品引起的脫水，如果出現(xiàn)脫水癥狀，應(yīng)采取補(bǔ)液等適當(dāng)措施。2.4本品可能對心血管系統(tǒng)產(chǎn)生影響（嚴(yán)重的心動過緩、低血壓、QT間期延長等），因此在給藥前和給藥期間注意以下幾點(diǎn)：開始給藥前，請確認(rèn)有無異常心電圖。如果觀察到心電圖異常，請慎重判斷是否給藥。如果有心血管疾病或心血管疾病病史，或在開始給藥前觀察到心電圖異常，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的病情，如定期進(jìn)行心電圖檢查。本制劑給藥過程中要注意心血管系統(tǒng)的狀態(tài)，如果出現(xiàn)對心血管系統(tǒng)有影響的癥狀（心動過緩、暈厥、眩暈、心悸等），應(yīng)進(jìn)行心電圖檢查等，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?.5由于部分患者在開始給藥和調(diào)整劑量時因不良反應(yīng)（嗜睡、血壓下降等）而停藥，因此在給藥過程中（尤其是開始給藥和調(diào)整劑量時）請仔細(xì)觀察病人的情況并調(diào)整劑量。2.6可能會出現(xiàn)自殺意念和自殺行為，所以要仔細(xì)觀察患者的情況。此外，如果出現(xiàn)這些癥狀或行為，請指導(dǎo)患者（患者為兒童時，指導(dǎo)其監(jiān)護(hù)人）立即聯(lián)系醫(yī)療機(jī)構(gòu)。2.7在ADHD中經(jīng)常出現(xiàn)攻擊性和敵意，但即使在使用本品期間也有報道稱攻擊性和敵意的發(fā)作。在給藥期間觀察是否出現(xiàn)攻擊性行為、敵意等癥狀惡化現(xiàn)象。2.8由于可能出現(xiàn)嗜睡和鎮(zhèn)靜，服用本品的患者應(yīng)注意不要從事駕駛汽車等危險的機(jī)器操作。2.9由于服用這種藥物可能會導(dǎo)致體重增加，因此如果出現(xiàn)肥胖的跡象，請定期給患者稱重并采取適當(dāng)?shù)拇胧顼嬍澈瓦\(yùn)動療法。3.特殊背景患者的注意事項(xiàng)：3.1并發(fā)癥/既往病史患者：3.1.1低血壓、體位性低血壓、心動過緩、心血管疾病或血液病史的患者，服用降低血壓或減慢脈率藥物的患者：可能會降低血壓和心率。3.1.2高血壓患者或有高血壓病史：如果突然停藥，血壓可能會升高。3.1.3有心律失?；蛴行穆墒С２∈返幕颊摺⑾忍煨蚤LQT綜合征患者或接受已知可引起長QT綜合征藥物的患者。由于使用本品，可能會出現(xiàn)QT間期延長。3.1.4有心絞痛、心肌梗塞等缺血性心臟病史或既往病史者：如果血壓突然下降，冠狀動脈血流量可能會減少，缺血性心臟病可能會惡化。3.1.5腦梗塞等腦血管疾病患者：如果血壓突然下降，腦血流量可能會減少，癥狀可能會惡化。3.1.6抑郁癥患者：由于本品的鎮(zhèn)靜作用，癥狀可能會惡化。3.2腎功能不全患者：重度腎功能不全的患者服藥后血液濃度可能會增加。3.3肝功能障礙：嚴(yán)重肝功能障礙的患者服藥后血液濃度可能會增加。
【藥物相互作用】該藥物主要由肝臟代謝酶CYP3A4和CYP3A5代謝。聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)：【藥品名稱等--臨床癥狀/措施--機(jī)制/風(fēng)險因素】CYP3A4/5抑制劑：伊曲康唑、庫拉利托那韋、紅霉素等；--臨床癥狀/措施：胍法辛的血液濃度增加，其作用增強(qiáng)。因此，要注意減少本品藥物的劑量。--機(jī)制/風(fēng)險因素：這些藥物可能會抑制胍法辛的代謝。與酮康唑聯(lián)合使用時，胍法辛的AUC增加了3倍。CYP3A4/5誘導(dǎo)劑：利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英等；--臨床癥狀/措施：胍法辛的血液濃度可能會降低，其作用減弱。--機(jī)制/風(fēng)險因素：這些藥物可能會促進(jìn)這胍法辛的代謝。與利福平聯(lián)合使用可使胍法辛的AUC降低約70%。中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑：鎮(zhèn)靜劑、安眠藥、抗精神病藥、吩噻嗪衍生物、巴比妥酸衍生物、苯二氮卓類；--臨床癥狀/措施：可以互相增強(qiáng)藥效。--機(jī)制/風(fēng)險因素：這些藥物可能會增強(qiáng)胍法辛的鎮(zhèn)靜作用。丙戊酸；--臨床癥狀/措施：有報道稱血液中丙戊酸的含量有所增加。--機(jī)制/風(fēng)險因素：機(jī)制尚不明確。具有降壓作用的藥物：β受體阻滯劑、鈣通道拮抗劑、ACE抑制劑、血管緊張素II受體阻滯劑、降壓利尿劑等。具有降低心率作用的藥物：洋地黃類藥物等。--臨床癥狀/措施：可能會相互增加藥效，有時導(dǎo)致昏厥。--機(jī)制/風(fēng)險因素：這些藥物可能會增強(qiáng)胍法辛的降血壓和心動過緩的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】不要給孕婦或可能懷孕的婦女服用。在動物實(shí)驗(yàn)（小鼠）中，高劑量給藥有致畸作用（外腦畸形、脊椎破裂）的報道。同時考慮本品治療的益處和母乳喂養(yǎng)的益處，然后決定繼續(xù)或停止母乳喂養(yǎng)。
【兒童用藥】尚未在6歲以下患者中進(jìn)行臨床試驗(yàn)。尚未確定本品用于6歲以下患者的安全有效性。
【藥理毒理】藥理作用：胍法辛是中樞腎上腺素能α2A受體激動劑。胍法辛不是中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）興奮劑，其用于ADHD的作用機(jī)制尚不明確。胍法辛是一種選擇性的中樞腎上腺素能α2A受體激動劑，其對α2A受體亞型的親和力比對α2B受體或α2C受體亞型的親和力高15~20倍。胍法辛是一種已知的降壓藥，通過刺激中樞α2A受體，減少從血管舒縮中樞至心臟和血管的交感神經(jīng)沖動，從而使外周血管阻力和心率降低。毒理研究：遺傳毒性：胍法辛Ames試驗(yàn)、體外染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果為陰性，但是在后一試驗(yàn)中可見數(shù)目畸變（多倍體）邊緣性增加。生殖毒性：在雄性和雌性大鼠生育力試驗(yàn)中，劑量達(dá)人最大推薦劑量（MRHD）0.12mg/kg/天的22倍（以mg/m2，下同）時，未見對生育力的不良影響。大鼠生殖毒性試驗(yàn)顯示胍法辛可穿過胎盤。大鼠和兔于器官發(fā)生期給予胍法辛，劑量分別為MRHD的4倍和3倍時，未見胎仔毒性，在較高劑量（大鼠和兔中均為MRHD的13.5倍）時，可引起胎仔存活率降低和母體毒性。哺乳期大鼠單次經(jīng)口給予胍法辛5mg/kg，乳汁中的胍法辛濃度與血液中濃度相當(dāng)，但略低于血漿中濃度。致癌性：在小鼠78周和大鼠102周致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)MRHD的6.8倍時，未見致癌性。幼齡動物毒性：在一項(xiàng)幼齡大鼠試驗(yàn)中，胍法辛單獨(dú)給藥，在MRHD的2至3倍劑量下，可導(dǎo)致雌雄動物性成熟輕微延遲；胍法辛（劑量與MRHD相當(dāng)）與哌甲酯（劑量為MRHD的4倍）聯(lián)合給藥可導(dǎo)致雄性性成熟輕微延遲、生長緩慢（以骨骼長度減少為指標(biāo)）。幼齡大鼠于7至59日齡給予胍法辛，雄性和雌性分別在2和3mg/kg/天劑量下可見發(fā)育延遲，表現(xiàn)性成熟輕微延遲和體重增量降低。性成熟延遲的未見不良反應(yīng)劑量（NOAEL）為1mg/kg/天，以體表面積計，相當(dāng)于兒童MRHD（4mg/天）。該試驗(yàn)未評價對生育力的影響。幼齡大鼠于7至59日齡聯(lián)合給予胍法辛和哌甲酯，在胍法辛1mg/kg/天和哌甲酯50mg/kg/天聯(lián)合給藥劑量下可見雄性尺骨長度減少和性成熟輕微延遲，這些變化的NOAEL為胍法辛0.3mg/kg/天和哌甲酯16mg/kg/天，以體表面積計，分別約為胍法辛兒童MRHD（4mg/天）的0.3倍和哌甲酯兒童MRHD（54mg/天）的1.4倍。胍法辛1mg/kg/天或哌甲酯50mg/kg/天單獨(dú)給藥均未觀察到這些變化。
【藥物過量】可能出現(xiàn)低血壓、心動過緩、給藥初期一過性高血壓、嗜睡、呼吸抑制等。胍法辛不能通過透析去除。如果出現(xiàn)嗜睡，可能會延遲出現(xiàn)更嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，例如昏迷、心動過緩和低血壓，應(yīng)在治療后至少觀察24小時。
【藥代動力學(xué)】吸收和分布：胍法辛易吸收，約70%與血漿蛋白結(jié)合，這種結(jié)合不依賴于藥物濃度?？诜?，血藥濃度達(dá)峰時間約為5小時。進(jìn)食高脂肪早餐的同時單次口服4mg，藥代動力學(xué)受到了食物的影響，與空腹服藥相比，平均暴露增加。代謝：胍法辛的主要代謝途徑被認(rèn)為是芳環(huán)羥基化，然后葡萄糖醛酸化再與硫酸鹽結(jié)合。當(dāng)對11名健康成年男性重復(fù)口服4mg時，檢測到羥基胍法辛的硫酸鹽結(jié)合物和羥基胍法辛的葡萄糖醛酸結(jié)合物作為血漿中的代謝物。推測參與胍法辛氧化代謝的主要代謝酶是CYP3A4/5。排泄：胍法辛通過肝臟和腎臟消解。給11名健康成年男性單次口服1mg劑量后T1/2的算術(shù)平均值（標(biāo)準(zhǔn)偏差）為18.4小時(7.52)。胍法辛單次給藥1mg（給藥后72小時內(nèi)）和4mg重復(fù)給藥后（第5天給藥后24小時內(nèi)）的累積尿排泄率為給藥劑量的40.9%和36.0%。在體外試驗(yàn)中，胍法辛被證明是有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1(OCT1)和有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(OCT2)的底物。在體外試驗(yàn)中，觀察到胍法辛對MATE1有抑制作用（IC50值：0.168μmol/L）。
【貯藏】密封，不超過25℃保存。
【有效期】48個月。
【生產(chǎn)廠家】四川百利藥業(yè)有限責(zé)任公司
【藥品上市許可持有人】四川百利藥業(yè)有限責(zé)任公司
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20253442
【生產(chǎn)地址】四川省成都市成都海峽兩岸科技園區(qū)
【條形碼】6922321799774
【藥品本位碼】86902120000680