鹽酸西替利嗪片(西可韋)：

【藥理毒理】
藥理作用：本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽堿和抗5－羥色胺的作用，中樞抑制作用較小。
毒理研究
遺傳毒性：西可韋Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍）時(shí)，對(duì)生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時(shí)，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測藥物對(duì)人影響。所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才可以在懷孕期間服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）經(jīng)口給藥劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍）時(shí)，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3%經(jīng)乳汁排泄。已有報(bào)道西替利嗪從人乳中排泄，因此，不推薦哺乳期婦女使用本品。
致癌性：大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)20mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時(shí)，未見致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)16mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時(shí)，可引起雄性動(dòng)物良性肝腫瘤的發(fā)生率增加；劑量為4mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當(dāng)于兒童臨床推薦最大日劑量）時(shí)，未見肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，西可韋吸收快，口服10mg后30-60分鐘血藥濃度可達(dá)峰值，其峰濃度約為257μg／Ｌ。血藥濃度時(shí)間曲線下的面積為2.87mg/Lh，穩(wěn)態(tài)時(shí)分布容積為30－40L，蛋白結(jié)合率為93%。本品半衰期為7－10小時(shí)，約70%以原形藥從尿中排除，約10%從糞便中排除。食物可使本品血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.7小時(shí)，血藥濃度降低23%。
過量能引起嗜睡，出現(xiàn)于一次口服50mg?，F(xiàn)今尚無特別的解毒劑，在過量服用的情況下，應(yīng)盡快進(jìn)行胃腸灌洗。除進(jìn)行一般急救支持性治療外，還必須定時(shí)監(jiān)察檢查。