富馬酸吉瑞替尼片價格對比適加坦

產(chǎn)品名稱：富馬酸吉瑞替尼片 (適加坦/XOSPATA)
包裝規(guī)格：40mg*21片*2板產(chǎn)品劑型：片劑包裝單位：盒
批準文號：國藥準字HJ20210009 藥品本位碼：86979363000975
生產(chǎn)廠家：日本Astellas Pharma Tech Co.,Ltd. Yaizu Technology Center
商品條碼：本商品條碼暫未收錄，請聯(lián)系在線藥師提交條碼
處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用主治疾?。?/span>點下方問診開藥，獲得處方后可查看

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【警示語】分化綜合征：接受本品治療的患者曾出現(xiàn)分化綜合征癥狀，如果不進行治療可能會致死或危及生命。其癥狀可能包括發(fā)熱、呼吸困難、缺氧、肺浸潤、胸膜或心包積液、快速體重升高或外周水腫、低血壓或腎功能不全。如果懷疑出現(xiàn)分化綜合征，應(yīng)開始皮質(zhì)類固醇治療并進行血液動力學監(jiān)測，直至癥狀消退。
【產(chǎn)品名稱】富馬酸吉瑞替尼片
【商品名/商標】
適加坦/XOSPATA
【規(guī)格】40mg*21片*2板
【主要成份】本品的活性成分為富馬酸吉瑞替尼?；瘜W名稱：6-乙基-3-[3-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[(四氫-4-吡喃基)氨基]-2-吡嗪甲酰胺，(2)-2-丁烯二酸鹽(2:1)。
【性狀】適加坦富馬酸吉瑞替尼片為薄膜衣片，除去包衣后顯淡黃色。
【功能主治/適應(yīng)癥】
本品用于治療采用經(jīng)充分驗證的檢測方法檢測到攜帶FMS樣酪氨酸激酶3(FLT3)突變的復(fù)發(fā)性或難治性急性髓系白血病(AML)成人患者。FLT3突變的檢測要求參照[用法用量]。
【用法用量】1、患者選擇：在使用富馬酸吉瑞替尼片之前，復(fù)發(fā)性或難治性AML患者必須確定其外周血或骨髓具有FLT3突變(內(nèi)部串聯(lián)重復(fù)[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD])。應(yīng)采用驗證過的檢測方法確定患者的FLT3突變狀態(tài)。經(jīng)醫(yī)院或?qū)嶒炇业腇LT3基因突變檢測結(jié)果判斷為攜帶FLT3突變的患者能接受本品治療;應(yīng)在安斯泰來制藥(中國)有限公司指定的醫(yī)院使用研究性伴隨診斷檢測方法對患者的FLT3突變狀態(tài)進行再次檢測，檢測結(jié)果證實患者攜帶FLT3突變可繼續(xù)用藥。2、用法：由具備抗腫瘤治療經(jīng)驗的醫(yī)生開始本品的治療并進行監(jiān)督。本品口服使用。伴餐或不伴餐均可。應(yīng)整片用水送服，不得掰開或碾碎。本品應(yīng)在每天大約同一時間服用。如漏服或未在原計劃時間服藥，可以在當日盡快服用，但應(yīng)在下一次按計劃服藥的12小時前補服。次日應(yīng)恢復(fù)按原計劃時間服藥。如果在服藥后發(fā)生嘔吐，患者不應(yīng)重復(fù)用藥，但應(yīng)在次日繼續(xù)在原計劃時間服藥。兩次服藥間隔時間不得短于12小時?；颊呖稍谠煅杉毎浦玻℉SCT）后重新開始使用本品（見表1)）。3、劑量：富馬酸吉瑞替尼片的推薦起始劑量為120mg(3×40mg片劑），每日一次，每28天為一個治療周期。本品的治療應(yīng)持續(xù)進行，直至患者不再有臨床獲益或出現(xiàn)不可接受的毒性。由于臨床緩解可能會延遲，因此，應(yīng)考慮以處方劑量持續(xù)治療長達至6個治療周期，確保有充分時間達到臨床緩解。如果治療4周后未實現(xiàn)以下幾種情形之一，則應(yīng)在患者耐受或臨床有保證的情況下，將劑量增至200mg(5×40mg片劑）每日一次：1、完全緩解（CR，定義見【臨床試驗】表3腳注)；2、除血小板恢復(fù)不完全[血小板＜100x10∧9/L]，其他標準達到完全緩解(CRp)；3、除仍有中性粒細胞減少癥[中性粒細胞＜1×10∧9/L]，伴或不伴血小板完全恢復(fù)，其他標準達到完全緩解(CRi)。應(yīng)在治療開始前，第1個治療周期的每周，第2個治療周期的每2周，和之后的每個治療周期進行血細胞計數(shù)和血液生化評估（包括肌酸磷酸激酶）。應(yīng)在給予本品治療開始前，第1個周期的第8天和第15天，以及后續(xù)2個周期治療開始前進行心電圖（ECG）檢查（見【注意事項】和【不良反應(yīng)】)。QTcF＞500msec的患者應(yīng)中斷治療并降低本品的劑量。詳見說明書。肝功能損害：輕度(Child-PughA級）或中度(Child-PughB級）肝功能損害患者無需調(diào)整劑量。不建議在重度(Child-PughC級〉肝功能損害患者中使用本品，因為尚未在該人群中進行安全性和有效性評價（見【藥代動力學】)。腎功能損害：輕度、中度或重度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。尚無重度腎功能損害患者的臨床經(jīng)驗（見【藥代動力學】）。兒童患者：尚無數(shù)據(jù)支持吉瑞替尼在兒童患者中使用的安全性和有效性。因此，不建議在兒童患者中使用本品。老年患者：≥65歲的患者無需調(diào)整劑量（見【藥代動力學】)。
【不良反應(yīng)】由于臨床試驗是在各種不同條件下進行的，所以不能將某個藥物臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率與另一個藥物臨床試驗中的發(fā)生率直接進行比較，且臨床試驗中的發(fā)生率也可能無法反映臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。安全性特征總結(jié)：在319例接受至少一劑120mg吉瑞替尼治療的復(fù)發(fā)性或難治性AML患者中評價了本品的安全性。截至最終分析時，吉瑞替尼治療的中位暴露持續(xù)時間為3.6個月（范圍:0.1-43.4個月）。吉瑞替尼最常見（發(fā)生率≥10%)的所有等級不良反應(yīng)為丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高（25.4%)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)氨酶(AST）升高（24.5%）、貧血(20.1%）、血小板減少癥（13.5%)、中性粒細胞減少性發(fā)熱（12.5%)、血小板計數(shù)減少(12.2%）、腹瀉(12.2%)、惡心(11.3%)、血堿性磷酸酶升高(11%)、疲乏(10.3%)、白細胞計數(shù)減少（10%)、血肌酸磷酸激酶升高(10%）。接受吉瑞替尼治療的患者中發(fā)生了一例導(dǎo)致死亡的不良反應(yīng)分化綜合征。最常見（發(fā)生率≥3%）的嚴重不良反應(yīng)為中性粒細胞減少性發(fā)熱（7.5%)、ALT升高(3.4%)和AST升高（3.1%）。其他具有臨床意義的嚴重不良反應(yīng)包括心電圖QT間期延長（0.9%）和可逆性后部腦病綜合征（0.3%)。30.4%的患者由于不良反應(yīng)導(dǎo)致給藥暫停;導(dǎo)致給藥暫停的最常見（≥2%)的不良反應(yīng)包括AST升高(4.7%)、ALT升高(4.4%）和中性粒細胞減少性發(fā)熱(2.8%)。11%的患者因不良反應(yīng)導(dǎo)致劑量下調(diào)。10%的患者因不良反應(yīng)導(dǎo)致永久停藥;導(dǎo)致停藥的最常見(＞1%）不良反應(yīng)是AST升高(1.3%)。詳見說明書。
【禁忌】對本品活性成分或任何輔料過敏者禁用。已在臨床試驗中觀察到嚴重過敏反應(yīng)（見【不良反應(yīng)】)。
【注意事項】分化綜合征：本品治療可導(dǎo)致出現(xiàn)分化綜合征（見【不良反應(yīng)】）。分化綜合征與骨髓細胞快速增殖和分化相關(guān)，如果不接受治療，可能危及生命或致死。接受本品治療的患者出現(xiàn)的分化綜合征癥狀和臨床結(jié)果包括發(fā)熱、呼吸困難、胸腔積液、心包積液、肺水腫、低血壓、體重迅速增加、外周水腫、皮疹和腎功能不全。部分病例伴隨急性發(fā)熱性中性粒細胞增多性皮膚病。分化綜合征最早出現(xiàn)在治療開始后1天至82天，并觀察到伴有或不伴有白細胞增多癥。如果懷疑出現(xiàn)分化綜合征，應(yīng)給予地塞米松10mg，每12小時一次，靜脈(IV）給藥（或等劑量的替代口服或靜脈注射皮質(zhì)類固醇）治療并監(jiān)測血流動力學，直至癥狀緩解。如果在給予皮質(zhì)類固醇治療后仍存在嚴重的體征和/或癥狀且持續(xù)超過48小時，則應(yīng)暫停本品治療，直至體征和癥狀不再嚴重為止（見【用法用量】和【不良反應(yīng)】）?？稍诎Y狀緩解后逐漸減少皮質(zhì)類固醇的劑量，皮質(zhì)類固醇的給藥持續(xù)時間應(yīng)至少持續(xù)3天，如提前停用皮質(zhì)類固醇治療，分化綜合征癥狀可能會復(fù)發(fā)。可逆性后部腦病綜合征：有報告顯示使用本品治療的患者可發(fā)生可逆性后部腦病綜合征（PRES)(見【不良反應(yīng)】)，PRES是一種罕見的可逆神經(jīng)系統(tǒng)疾病，表現(xiàn)為起病快速，癥狀包括驚厥發(fā)作和精神狀態(tài)改變。如果懷疑出現(xiàn)PRES，應(yīng)通過腦部成像檢查確診，首選磁共振成像（MRI)。建議發(fā)生PRES的患者停用本品（見【用法用量】和【不良反應(yīng)】）。QT間期延長：本品治療與心室復(fù)極化（QT間期）延長相關(guān)（見【不良反應(yīng)】和【藥代動力學】）。應(yīng)在給予本品治療開始前，第1個周期的第8天和第15天，以及后續(xù)⒉個周期治療開始前進行心電圖（ECG）檢查。有相關(guān)心臟病史的患者慎用。低鉀血癥或低鎂血癥可能會增加QT間期延長的風險。在本品治療前和治療期間，應(yīng)糾正低鉀血癥或低鎂血癥。QTeF＞500msec的患者應(yīng)暫停本品治療（見【用法用量】)。QT間期延長事件發(fā)生后，是否恢復(fù)本品的治療應(yīng)根據(jù)獲益和風險進行仔細評估。如果以本品降低后的劑量重新開始給藥，應(yīng)在給藥后15天以及后續(xù)3個周期治療開始前進行ECG檢查。在臨床研究中，曾有12例患者的QTcF＞500msec。3例患者暫停后重新開始治療，未復(fù)發(fā)QT間期延長事件。胰腺炎：曾有胰腺炎的報告。然而，尚未證實與本品的治療相關(guān)。應(yīng)對出現(xiàn)提示胰腺炎體征和癥狀的患者進行評價和監(jiān)測。如出現(xiàn)胰腺炎癥狀，應(yīng)中斷本品給藥，并在胰腺炎的體征和癥狀消失后，以降低后的劑量重新開始給藥（見【用法用量】）。相互作用：與CYP3A/P-gp誘導(dǎo)劑合用可能導(dǎo)致本品的暴露量減少，進而出現(xiàn)缺乏療效的風險。因此，應(yīng)避免本品與強效CYP3A4/P-gp誘導(dǎo)劑合用（見【藥物相互作用】)。本品與CYP3A和/或P-gp強抑制劑藥物（包含但不限于伏立康唑、伊曲康唑、泊沙康唑和克拉霉素）同時給藥時，需謹慎，因為此類藥物可增加吉瑞替尼的暴露量。應(yīng)考慮使用不會強效抑制CYP3A和/或P-gp活性的替代藥物。如果無符合要求的替代治療方案，應(yīng)在本品給藥期間密切監(jiān)測患者的毒性反應(yīng)(見【藥物相互作用】）。本品可能降低靶向5HT2B受體或α非特異性受體藥物的效應(yīng)（例如艾司西酞普蘭、氟西汀、舍曲林）。因此，除非確認患者獲益大于風險，否則應(yīng)避免本品與此類藥物聯(lián)合使用（見【藥物相互作用】）。胚胎-胎兒毒性和避孕：應(yīng)告知妊娠女性對胎兒的潛在風險（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】、【藥理毒理】）。建議有生育能力的女性在本品治療開始前7天內(nèi)進行妊娠試驗，并在本品治療期間以及停止治療后至少6個月內(nèi)采取有效避孕措施。若女性伴侶有生育能力，建議男性患者在治療期間以及本品末次給藥后至少4個月內(nèi)采取有效避孕措施。對駕駛和操作機器能力的影響：本品對駕駛及機器操作能力的影響很小。曾有服用本品的患者報告了頭暈癥狀，在評估患者的駕駛或操作機器能力時應(yīng)注意（見【不良反應(yīng)】)。
【藥物相互作用】本品主要經(jīng)CYP3A酶代謝，而這種酶可受多種合用藥物的誘導(dǎo)或抑制。其他藥物對本品的影響：CYP3A/P-gp誘導(dǎo)劑：應(yīng)避免本品與強效CYP3A/P-gp誘導(dǎo)劑（例如苯妥英、利福平和貫葉連翹)聯(lián)合使用，因為此類藥物會降低本品的血漿濃度。在健康受試者中，20mg本品單次給藥達到穩(wěn)態(tài)后，聯(lián)合利福平（600mg）(強效CYP3A/P-gp誘導(dǎo)劑)，與接受本品單藥單次給藥的受試者相比，平均Cmax降低27%，平均AUCmr降低70%(見【注意事項】)。CYP3A和或P-gp抑制劑：CYP3A和/或P-gp的強效抑制劑（例如伏立康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、克拉霉素、紅霉素、卡托普利、卡維地洛、利托那韋、阿奇霉素）可增加本品的血漿濃度。在健康受試者中，10mg本品單次給藥聯(lián)合強效CYP3A和/或P-gp抑制劑伊曲康唑（200mg，每日一次，持續(xù)28天)，與本品單藥單次給藥的受試者相比，平均Cmax升高約20%和，平均AUCimr增加2.2倍。復(fù)發(fā)性或難治性AML患者中，與強效CYP3A和/或P-gp抑制劑聯(lián)合使用時，本品的暴露量增加約1.5倍(見【注意事項】）。CYP3A中效抑制劑可增加本品的血漿濃度。在健康受試者中，10mg本品單次給藥聯(lián)合中效CYP3A抑制劑氟康唑（第一日400mg，之后第2-28天為200mg，每日一次），與本品單藥單次給藥的受試者相比，平均Cmax升高約16%，平均AUCimt增加40%。本品對其他藥品的影響：吉瑞替尼作為抑制劑或誘導(dǎo)劑：吉瑞替尼不是CYP3A4的抑制劑或誘導(dǎo)劑和/或MATE1的抑制劑。在FLT3突變復(fù)發(fā)性或難治性AML患者中，本品（300mg〉每日一次連續(xù)給藥15天，未顯著影響咪達唑侖(敏感CYP3A4底物）的藥代動力學(Cmax和AUC增加約10%）。此外，在FLT3突變復(fù)發(fā)性或難治性AML患者中，本品（200mg)每日一次連續(xù)給藥15天，未顯著影響頭孢氨芐（敏感MATE1底物）的藥代動力學(Cmax和AUC降低不到10%)。吉瑞替尼是P-gp、乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)和OCT1的體外抑制劑。由于沒有臨床數(shù)據(jù)，不能排除吉瑞替尼在治療劑量下可能抑制這些轉(zhuǎn)運體，因此吉瑞替尼與P-gp的底物(如地高辛、達比加群酯)、BCRP的底物（如米托克醒、瑞舒伐他汀）和OCT1的底物（如二甲雙?。┖喜⒔o藥時需謹慎。5HT2B受體或o非特異性受體：體外數(shù)據(jù)顯示本品可能降低靶向5HT2B受體或α非特異性受體的藥物（如艾司西酞普蘭、氟西汀、舍曲林）的療效。除非確認患者獲益大于風險，否則應(yīng)避免這些藥物與本品的聯(lián)合使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有生育能力女性/男性和女性避孕：建議有生育能力的女性在本品開始治療前7天內(nèi)進行妊娠試驗。建議有生育能力的女性在治療期間以及治療后6個月內(nèi)采取有效避孕措施（導(dǎo)致妊娠率低于1%的避孕方法)。建議有生育能力的男性在本品治療期間以及末次給藥后至少4個月內(nèi)采取有效避孕措施（見【注意事項】）。妊娠：妊娠期婦女服用本品可對胎兒造成傷害。沒有關(guān)于妊娠期婦女使用本品治療的數(shù)據(jù)。大鼠生殖研究顯示，本品可抑制胎仔生長、導(dǎo)致胚胎胎仔死亡和致畸（見【藥理毒理】）。不建議妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用本品。哺乳：尚不清楚本品及其代謝產(chǎn)物是否會分泌至人乳汁中。已有動物數(shù)據(jù)顯示，本品及其代謝產(chǎn)物經(jīng)哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通過乳汁分布至大鼠幼息的組織中（見【藥理毒理】）。無法排除本品治療對母乳喂養(yǎng)嬰兒的風險。在本品治療期間及末次給藥后至少2個月內(nèi)停止哺乳。生育力：尚缺乏本品治療對人生育能力影響的數(shù)據(jù)。
【老年患者用藥】在參加本品臨床試驗的319例患者中，43%為65歲或65歲以上的老年人，13%為75歲或75歲以上的老年人。在65歲或65歲以上老年患者及年輕患者中未發(fā)現(xiàn)有效性或安全性的總體差異。
【兒童用藥】本品在18歲以下兒童患者中的安全性和有效性尚未確定。
【藥理毒理】藥理作用：吉瑞替尼為多種酪氨酸激酶受體(包括FLT3)的小分子抑制劑，在外源性表達FLT3(包括FLT3-ITD突變、酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域突變(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)細胞中可抑制FLT3受體信號和細胞增殖，可在表達FLT3-ITD的白血病細胞中誘導(dǎo)凋亡。毒理研究：遺傳毒性：吉瑞替尼Ames試驗中未見致突變性，在中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中未見致染色體斷裂作用，在≥65mg/kg(195mg/m2，約為人推薦劑量120mg的2.6倍)劑量下小鼠骨髓微核試驗結(jié)果為陽性。生殖毒性：犬給予吉瑞替尼10mg/kg/天的4周研究中(給藥12天)，可見生殖細胞退化和壞死，睪丸可見精子巨細胞形成，附睪頭附睪管單個上皮細胞壞死。大鼠胚胎-胎仔發(fā)育試驗中，妊娠動物在器官生成期經(jīng)口給予吉瑞替尼(0.3、3、10、30mg/kg/天)。母體在30mg/kg/天(暴露量約為推薦劑量下患者24小時暴露量的0.4倍)劑量下可見體重下降和攝食量下降。30mg/kg/天劑量可致胚胎-胎仔死亡(著床后丟失)，胎仔體重和胎盤重量降低，胸骨節(jié)、骶骨、尾椎骨骨化數(shù)降低，胎仔外觀(全身水腫、局部水腫、露腦畸形、唇裂、腭裂、短尾、臍疝)、內(nèi)臟(小眼球、心房和/或心室受損、腎臟畸形或缺失、腎上腺異位、卵巢異位)、骨骼(胸骨裂、肋骨缺失、肋骨融合、頸弓融合、頸椎錯位、胸椎缺失)異常幾率增加。妊娠大鼠經(jīng)口給予[14C]吉瑞替尼可致放射性轉(zhuǎn)移至胎仔，與妊娠14天觀察到的母體血漿情況相似。此外，妊娠18天的母體、胎仔大多數(shù)組織放射性分布特征與妊娠14天相似。哺乳期大鼠給予放射性標記的吉瑞替尼，給藥后4-24小時乳汁放射性濃度高于母體血漿。在動物試驗中，吉瑞替尼和/或其代謝產(chǎn)物通過乳汁分布于乳鼠組織。致癌性：尚未開展吉瑞替尼的致癌性試驗。其它毒性：在大鼠、犬經(jīng)口重復(fù)給藥13周毒性試驗中，毒性靶器官包括眼和腎臟。
【藥物過量】無針對本品的特定解毒劑。由于本品半衰期長（約為113小時），如果發(fā)生藥物過量，必須密切監(jiān)測患者的不良反應(yīng)體征或癥狀，并應(yīng)啟動適當?shù)膶ΠY和支持性治療。
【藥代動力學】吸收：在健康志愿者和復(fù)發(fā)性或難治性AML患者中，吉瑞替尼口服給藥后在中位tmax約為4-6小時時觀察到血漿峰濃度。吉瑞替尼為一級吸收，根據(jù)群體PK建模，吸收速率(ka)估計值為0.43h-1，存在0.34小時的滯后時間。吉瑞替尼120mg每日給藥后的中位穩(wěn)態(tài)最大濃度(Cmax)為282.0ng/mL(CV%=50.8)，24小時給藥間隔的血漿濃度曲線下面積(AUC0-24)為6180ng·h/mL(CV%=46.4)。在每日給藥一次連續(xù)15天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血漿水平，蓄積約為10倍。食物影響：在健康成人中，吉瑞替尼40mg單次給藥伴高脂餐時，吉瑞替尼的Cmax和AUC與空腹狀態(tài)下吉瑞替尼暴露相比，分別降低約26%和小于10%。吉瑞替尼伴高脂餐服藥時的中位tmax延遲2小時。分布：中央室和外周室分布容積的群體估計值分別為1092L和1100L。這些數(shù)據(jù)表明吉瑞替尼廣泛分布于血漿外，這可能表明吉瑞替尼廣泛分布于組織。人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率約為90%，吉瑞替尼主要與白蛋白結(jié)合。生物轉(zhuǎn)化：根據(jù)體外數(shù)據(jù)，吉瑞替尼主要通過CYP3A4代謝。人體中的主要代謝物包括M17(通過N-脫烷基化和氧化形成)、M16和M10(均通過N-脫烷基化形成)，也出現(xiàn)在動物中。這三種代謝物均未超過母體總暴露量的10%。代謝物對FLT3和AXL受體的藥理學活性未知。轉(zhuǎn)運蛋白藥物相互作用體外實驗證明吉瑞替尼是一種P-gp和BCRP底物，在臨床相關(guān)濃度下可潛在抑制小腸中的BCRP，P-gp和OCT1(見[藥物相互作用])。消除：單次服用[14C]吉瑞替尼后，吉瑞替尼主要經(jīng)糞便排泄，糞便回收量占給藥總劑量的64.5%?？倓┝康募s16.4%以原型藥和代謝物的形式經(jīng)尿液排泄。吉瑞替尼血漿濃度呈雙指數(shù)方式下降，半衰期的人群均值約為113小時?；谌后wPK模型估計的表觀清除率(CL/F)為14.85L/h。線性/非線性：一般而言，復(fù)發(fā)性或難治性AML患者接受吉瑞替尼20-450mg劑量范圍單次和多次給藥后的藥代動力學呈線性，與劑量成正比。特殊人群：進行群體藥代動力學分析以評價內(nèi)在和外在協(xié)變量對復(fù)發(fā)性或難治性AML患者中吉瑞替尼預(yù)測暴露量的影響。協(xié)變量分析表明，年齡(20歲至90歲)和體重(36kg至157kg)具有統(tǒng)計學意義。但是，吉瑞替尼暴露量的預(yù)測變化小于2倍。肝功能損害：在輕度(Child-PughA級)和中度(Child-PughB級)肝功能損害受試者中研究了肝功能損害對吉瑞替尼藥代動力學的影響。結(jié)果表明，輕度或中度肝功能損害受試者的游離吉瑞替尼暴露量與肝功能正常受試者的觀測結(jié)果相當。還使用群體藥代動力學模型評估了輕度[根據(jù)NCI-ODWG定義]肝功能損害對吉瑞替尼暴露量的影響，結(jié)果表明穩(wěn)態(tài)吉瑞替尼暴露量預(yù)測值與肝功能正常的典型復(fù)發(fā)性或難治性AML患者幾乎沒有差異。目前尚未在重度肝功能損害(Child-PughC級)患者中開展過吉瑞替尼的研究。腎功能損害：尚未開展專門的腎功能損害研究來評估腎功能損害對吉瑞替尼藥代動力學的影響。使用群體藥代動力學模型評價輕度或中度腎功能損害的影響。血清肌酐(腎功能標志物)被確定為具有統(tǒng)計學意義的協(xié)變量。然而，吉瑞替尼暴露量的預(yù)測增幅小于2倍。尚未研究重度腎功能損害對吉瑞替尼暴露量的影響(見[用法用量]項)。種族：給予120mg吉瑞替尼后，中國患者的AUC24和Cmax與日本患者相當，為非中國患者的1.4-1.6倍。認為這些差異無臨床相關(guān)性，無需調(diào)整中國患者的用藥劑量。
【貯藏】避光，密封，25℃以下保存。
【有效期】48個月。
【生產(chǎn)廠家】日本Astellas Pharma Tech Co.,Ltd. Yaizu Technology Center
【藥品上市許可持有人】安斯泰來(中國)投資有限公司
【批準文號】國藥準字HJ20210009
【生產(chǎn)地址】日本180 Ozumi,Yaizu-shi,Shizuoka 425-0072,Japan
【藥品本位碼】86979363000975

富馬酸吉瑞替尼片

注冊證號國藥準字HJ20210009
上市許可持有人英文名稱 Astellas Pharma Inc.
上市許可持有人地址（英文） 5-1,Nihonbashi-Honcho 2-chome,Chuo-ku,Tokyo 103-8411, Japan
產(chǎn)品名稱（中文）富馬酸吉瑞替尼片
產(chǎn)品名稱（英文） Gilteritinib Fumarate Tablets
商品名（中文）適加坦
商品名（英文） XOSPATA
劑型（中文）片劑
規(guī)格（中文） 40mg（按C??H??N?O?計）
包裝規(guī)格（中文） 42片/盒，21片/板×2板。
生產(chǎn)廠商（英文） Astellas Pharma Inc. Yaizu Technology Center
廠商地址（英文） 180 Ozumi, Yaizu-shi, Shizuoka 425-0072, Japan
廠商國家/地區(qū)（中文）日本
廠商國家/地區(qū)（英文） Japan
發(fā)證日期 2025-06-23
有效期截止日 2030-06-22
境內(nèi)責任人名稱安斯泰來（中國）投資有限公司
境內(nèi)責任人統(tǒng)一社會信用代碼 91110105MA04C7DH7R
境內(nèi)責任人通訊地址北京市朝陽區(qū)建國門外大街8號樓27層2302單元27010室
藥品本位碼 86979363000975
產(chǎn)品類別化學藥品