瑞維魯胺片價格對比艾瑞恩

產品名稱：瑞維魯胺片 (艾瑞恩)
包裝規(guī)格：80mg*21片*4板產品劑型：片劑包裝單位：盒
批準文號：國藥準字H20220016 藥品本位碼：86901445003444
生產廠家：江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
商品條碼：6923341207751
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【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
【產品名稱】瑞維魯胺片
【商品名/商標】
艾瑞恩
【規(guī)格】80mg*21片*4板
【功能主治/適應癥】
瑞維魯胺片適用于治療高瘤負荷的轉移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者。
【用法用量】本品的推薦劑量為240mg(3片)，每日一次，口服給藥，需整片吞下。本品在進餐后或空腹時均可服用。患者還應同時接受雄激素剝奪治療(ADT) ，即同時接受促性腺激素釋放激素類似物(GnRHa) 治療或已接受過雙側睪丸切除術。如果患者未能按時服藥應盡快在當天補服處方劑量。如果錯過服藥一整天，次日仍按正常劑量繼續(xù)服藥。劑量調整：如果患者出現≥3級毒性或不可耐受的不良反應，應暫停給藥,直至癥狀改善至≤1級或原有級別，之后以相同劑量或必要時下調劑量(160mg或80mg)重新用藥。特殊人群用藥：兒童及青少年：尚未確定瑞維魯胺在18歲以下的兒童或青少年患者中的安全性和有效性。老年人：老年患者無需調整劑量(見【老年用藥】)。肝功能不全：輕度肝功能損害的患者無需調整劑量(見【藥代動力學】)。目前尚無瑞維魯胺在中度或重度肝功能損害患者中的相關數據，故不建議此類患者使用瑞維魯胺。腎功能不全：輕度腎功能損害的患者無需調整劑量(見【藥代動力學】)。目前尚無瑞維魯胺在中度或重度腎功能損害患者中的相關數據，故不建議此類患者使用瑞維魯胺。
【不良反應】因為臨床試驗是在各自不同的條件下進行的，所以在不同臨床試驗中觀察到的藥物不良反應發(fā)生率不能進行直接比較，也無法反映臨床實踐中觀察到的不良反應發(fā)生率。在一項國際多中心、隨機、開放、陽性藥物對照的III期臨床試驗(CHART研究)中，高瘤負荷的mHSPC患者每天接受240mg瑞維魯胺或50mg比卡魯胺治療，同時接受雄激素剝奪療法。瑞維魯胺(N=323)和比卡魯胺( N=324 )的中位暴露時間分別為21.1個月(范圍：0.1至34.6個月)和12.8個月(范圍：0.4 至33.3個月)。瑞維魯胺組中47.4%和24.5%患者分別報告了≥3級不良事件和嚴重不良事件，而比卡魯胺組中40.4%和20.1%患者分別報告了≥3級不良事件和嚴重不良事件。在瑞維魯胺組，1.2%患者因發(fā)生不良事件而終止治療，最常見的這類不良反應是丙氨酸氨基轉移酶升高(0.6% )和天門冬氨酸氨基轉移酶升高(0.6%); 11.1% 患者因發(fā)生不良事件而導致劑量暫?；騽┝肯抡{，最常見(≥1% )的這類不良.反應是丙氨酸氨基轉移酶升高( 1.9% )和天門冬氨酸氨基轉移酶升高( 1.2% )。其余詳見說明書。
【禁忌】1)對本品活性成份及輔料有過敏史的患者。2)妊娠期或計劃懷孕的婦女(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。
【注意事項】1.肝臟毒性：在CHART研究中，瑞維魯胺組和比卡魯胺組中分別有98例(30.3%)和89例(27.5%)患者報告了肝臟毒性，其中分別有14例(4.3%)和9例(2.8%)報告了≥3級肝臟毒性。兩組最常見的肝臟毒性均為丙氨酸氨基轉移酶升高和天門冬氨酸氨基轉移酶升高(見[不良反應])。瑞維魯胺組患者的肝臟毒性中位發(fā)生時間為57天，2例(0.6%)因肝臟毒性而終止治療，以及8例(2.5%)和5例(1.5%)分別因肝臟毒性而導致劑量暫停和劑量下調。建議患者在瑞維魯胺治療開始前以及用藥最初的四個月內定期監(jiān)測肝功能。如果有提示肝功能不全的臨床癥狀或體征出現，如惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食、流感樣癥狀、黑尿、黃疸、或右上腹痛等應立即檢測肝功能。必要時暫停瑞維魯胺，并隨訪監(jiān)測肝功能，當肝臟毒性恢復到≤1級后，可以相同劑量或必要時下調劑量(160mg或80mg)重新用藥。恢復治療的患者，須繼續(xù)隨訪監(jiān)測肝功能，若再次發(fā)生≥3級肝臟毒性，須終止使用瑞維魯胺。鑒于目前尚無瑞維魯胺在中度或重度肝功能損害患者中的相關數據，故不建議此類患者使用瑞維魯胺。2.高血壓：在CHART研究中，瑞維魯胺組和比卡魯胺組中分別有88例(27.2%)和68例(21.0%)患者報告了高血壓，其中分別有29例(9.0%)和30例(9.3%)報告了≥3級高血壓(見[不良反應])。瑞維魯胺組患者的高血壓中位發(fā)生時間為140天，僅1例(0.3%)因高血壓而導致劑量暫停，無患者因高血壓而導致終止治療或劑量下調。建議患者服用瑞維魯胺期間應注意監(jiān)測血壓。3.心電圖QT間期延長：在CHART研究中，瑞維魯胺組和比卡魯胺組中分別有27例(8.4%)和18例(5.6%)患者報告了心電圖QT間期延長，其中分別有2例(0.6%)和1例(0.3%)報告了≥3級心電圖OT間期延長(見[不良反應])。瑞維魯胺組患者的心電圖QT間期延長的中位發(fā)生時間為225天，僅2例(0.6%)因心電圖QT間期延長而導致劑量暫停，無患者因心電圖QT間期延長而導致終止治療或劑量下調。對于有QT間期延長史或存在QT間期延長風險因素的患者，以及合并使用可能使QT間期延長藥物的患者，醫(yī)生應在開始瑞維魯胺治療前評估獲益-風險比，包括出現尖端扭轉型室速的可能性。4.驚厥發(fā)作：在CHART研究中尚未觀察到任何級別的驚厥發(fā)作發(fā)生。CHART研究已排除了有癲癇病史或驚厥發(fā)作誘因的患者。鑒于同類藥存在不同程度驚厥發(fā)作的風險，應告知患者使用瑞維魯胺有導致驚厥發(fā)作的風險，并建議患者避免從事突然喪失意識時可能對自己或他人造成嚴重傷害的活動。治療期間出現驚厥發(fā)作的患者應永久停用瑞維魯胺。5.與其他藥品合用：瑞維魯胺是一種強效酶誘導劑，可能會導致許多常用藥品的療效下降。因此，開始瑞維魯胺治療前應檢查合并用藥。一般而言，對于作為許多代謝酶或轉運體敏感底物的藥物，如果其治療作用對患者意義重大且不易通過監(jiān)測療效或血漿濃度調整劑量，應盡可能避免與瑞維魯胺合用(見[藥物相互作用])。應避免與華法林和香豆素類抗凝劑合用。如果瑞維魯胺與經CYP2C9代謝的抗凝劑(如華法林或醋硝香豆素)合用，則應對國際標準化比值(INR)進行額外監(jiān)測。6.輔料：本品含乳糖。有罕見的乳糖不耐受問題的患者不得使用本品。7.對駕駛和使用機器能力的影響：瑞維魯胺對駕駛和使用機器的能力沒有影響或其影響可忽略不計。但是，由于使用同類藥的患者曾有驚厥發(fā)作的報告，故應告知患者有關駕駛或操作機器的風險。8.處置及處理本品時的特別注意事項：瑞維魯胺不應由患者及其護理者以外的人、特別不能由已經或可能妊娠的女性處理瑞維魯胺，并且應放置于兒童不能觸及的場所。
【藥物相互作用】瑞維魯胺對其他藥物的影響：CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP2B6底物：一項18例前列腺癌患者的藥物相互作用研究結果顯示，瑞格列奈(CYP2C8底物)聯合240mg瑞維魯胺用藥后，瑞格列奈的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax分別約降低了63.5%、63.5%和57.6%；安非他酮(CYP2B6底物)聯合240mg瑞維魯胺用藥后，安非他酮的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax分別約降低了60.8%、60.0%和59.3%，其活性代謝產物羥基安非他酮的AUC0-t-、AUC0-∞和Cmax分別約降低了61.5%、64.9%和31.4%。提示瑞維魯胺是CYP2C8和CYP2B6的中效誘導劑。另一項考察瑞維魯胺對咪達唑侖、S-華法林和奧美拉唑藥代動力學影響研究正在進行中，已獲得的8例受試者階段性研究結果顯示，咪達唑侖(CYP3A4底物)聯合240mg瑞維魯胺用藥后，咪達唑侖的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax分別約降低了94.8%、94.7%和90.9%；S-華法林(CYP2C9底物)聯合240mg瑞維魯胺用藥后，S-華法林的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax分別約降低了48.6%、53.6%和9.3%；奧美拉唑(CYP2C19底物)聯合240mg瑞維魯胺用藥后，奧美拉唑的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax分別約降低了80.3%、79.5%和64.4%。提示瑞維魯胺是CYP3A4和CYP2C19的強效誘導劑，也是CYP2C9的中效誘導劑。瑞維魯胺與主要經CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6代謝的藥物合用時，可能會降低這些藥物的暴露量。如有可能，建議換用其他藥物；如需繼續(xù)用藥，有可能發(fā)生藥效降低的情況(見[注意事項])。瑞維魯胺與轉運蛋白的相互作用體外研究數據顯示，瑞維魯胺可能是P-糖蛋白(P-gp)底物；瑞維魯胺對P-gp和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)有一定抑制作用，瑞維魯胺與P-gp底物類藥品(如地高辛、達比加群、非索非那丁)或BCRP底物類藥品(如瑞舒伐他汀、柳氮磺胺吡啶)合并使用可能增加它們的暴露量。此外，基于體外數據，瑞維魯胺在體內存在抑制有機陰離子轉運多肽(OATP1B1和OATP1B3)和多藥及毒素外排轉運蛋白(MATE1和MATE2-K)的風險，與OATP1B1/OATP1B3底物類藥品(如普伐他汀、瑞格列奈、格列苯脲)或MATE1/MATE2-K底物類藥品(如二甲雙胍)合并使用可能增加它們的暴露量。一項在前列腺癌患者體內瑞維魯胺對地高辛(P-gp底物)、瑞舒伐他汀鈣(BCRP和OATP1B1/1B3底物)和鹽酸二甲雙胍(MATE1/2-K底物)藥代動力學影響研究正在進行中,尚未獲得研究數據。其他藥物對瑞維魯胺的影響：目前尚未開展其他藥物對瑞維魯胺影響的研究,未獲得相關研究數據。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】避孕：尚不清楚精液中是否存在瑞維魯胺或其代謝物。瑞維魯胺可能對發(fā)育中的胎兒造成傷害。在瑞維魯胺治療期間和末次給藥后3個月內，患者和具有生育能力的女性伴侶發(fā)生性行為時,應同時使用避孕套以及另外一種高效避孕方法。妊娠：瑞維魯胺禁用于妊娠期或計劃懷孕的婦女(見[禁忌])。根據其作用機制,妊娠期間使用瑞維魯胺可能會對胎兒造成傷害。尚無妊娠女性使用瑞維魯胺的數據。哺乳：尚不明確瑞維魯胺/代謝物是否會分泌至人乳汁中。不能排除對哺乳嬰兒的風險。哺乳期間不應使用瑞維魯胺。生育力：尚無瑞維魯胺對生育力影響的臨床數據。根據動物研究結果,瑞維魯胺可能會降低有生育能力的男性的生育力(見[藥理毒理])。
【老年患者用藥】在CHART研究中接受瑞維魯胺治療的323例患者中，25.4%的患者年齡小于65歲，49.8%的患者年齡在65歲至74歲之間，24.8%的患者年齡在75歲及以上。各年齡組患者之間未觀察到有效性上存在總體差異。年齡小于65歲的患者中有47.6%、65~74歲的患者中有41.0%、75歲及以上的患者中有60.0%發(fā)生3~4級不良事件。高血壓在年齡小于65歲患者中的發(fā)生率為28.0%，65~74歲患者中的發(fā)生率為24.2%，75歲及以上患者中的發(fā)生率為32.5%。
【兒童用藥】尚未確定瑞維魯胺在18歲以下兒童或青少年患者中的安全性和有效性。
【藥理毒理】藥理作用：瑞維魯胺是一種AR抑制劑，可競爭性抑制雄激素與AR結合，從而抑制AR核移位及DNA結合，降低AR介導的基因轉錄。毒理研究：遺傳毒性：瑞維魯胺Ames試驗、中國倉鼠肺成纖維細胞(CHL)染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：瑞維魯胺尚未開展生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗、胚胎/胎仔發(fā)育毒性試驗。在大鼠 26周重復給藥毒性試驗中，給藥劑量≥20 mg/kg/天(以AUC計，雌鼠、雄鼠暴露量約為人推薦劑量240mg/天的0.2倍和0.13倍；以體表面積計，約為人推薦劑量240mg/天的0.8倍)可觀察到雄性大鼠前列腺和精囊腺體積減小和萎縮。在犬39周重復給藥毒性試驗中，給藥劑量≥10mg/kg/天(以AUC計，約為人推薦劑量240mg/天的0.5倍；以體表面積計，約為人推薦劑量240mg/天的1.4倍)可觀察到雄性動物睪丸雙側曲細精管變性，附睪雙側附睪管精子減少伴細胞碎片以及前列腺萎縮。致癌性：瑞維魯胺尚未開展致癌性研究。
【藥物過量】對于瑞維魯胺用藥過量,尚無已知的特定解毒劑。如果用藥過量，則停用瑞維魯胺，采取一般支持性措施，直至臨床毒性降低或緩解。
【貯藏】密封，不超過30℃保存。
【有效期】18個月。
【生產廠家】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
【藥品上市許可持有人】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
【批準文號】國藥準字H20220016
【生產地址】連云港經濟技術開發(fā)區(qū)臨港產業(yè)區(qū)東晉路
【條形碼】6923341207751
【藥品本位碼】86901445003444