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注射用阿立哌唑微球價(jià)格對(duì)比阿麗唯

產(chǎn)品名稱：注射用阿立哌唑微球 (阿麗唯/麗珠醫(yī)藥)
包裝規(guī)格：350mg[附專用溶劑2ml] 產(chǎn)品劑型：注射劑包裝單位：瓶/盒
批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20250011 藥品本位碼：86983036000018
生產(chǎn)廠家：珠海市麗珠微球科技有限公司
商品條碼：6978392400002
嚴(yán)管藥品，禁止網(wǎng)上零售交易主治疾?。?/span>點(diǎn)下方問診開藥，獲得處方后可查看

【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
【警示語】老年癡呆相關(guān)性精神病患者的死亡率增加：老年癡呆相關(guān)性精神病患者接受抗精神病藥物治療的死亡風(fēng)險(xiǎn)增加（參見【注意事項(xiàng)】）。本品未獲批用于治療癡呆相關(guān)性精神?。▍⒁姟咀⒁馐马?xiàng)】）。
【產(chǎn)品名稱】注射用阿立哌唑微球
【商品名/商標(biāo)】
阿麗唯/麗珠醫(yī)藥
【規(guī)格】350mg[附專用溶劑2ml]
【主要成份】本品活性成份為阿立哌唑。輔料：注射用阿立哌唑微球：丙交酯乙交酯共聚物（5050）、甘露醇、磷酸二氫鈉一水合物、氫氧化鈉。附帶專用溶劑：羧甲纖維素鈉、甘露醇、聚山梨酯80（II）、注射用水?！景b】藥盒內(nèi)包括1瓶注射用阿立哌唑微球，1支附帶專用溶劑，1個(gè)適配器，1支無菌注射針（0.8mm×38mm），1支無菌注射器。注射用阿立哌唑微球：中硼硅玻璃管制注射劑瓶和注射用無菌粉末用鹵化丁基橡膠塞（氯化）包裝。附帶專用溶劑：預(yù)灌封注射器組合件和預(yù)灌封注射器用溴化丁基橡膠活塞（覆膜）包裝。
【性狀】注射用阿立哌唑微球：白色至類白色粉末或塊狀物。附帶專用溶劑：無色至淺黃色液體。
【功能主治/適應(yīng)癥】
成人精神分裂癥。
【用法用量】本品必須由醫(yī)護(hù)專業(yè)人員經(jīng)臀部肌肉注射給藥。推薦的起始劑量和維持劑量為350mg，每月一次（距上次注射不得少于26天）。既往無阿立哌唑用藥史的患者，在開始本品治療前，應(yīng)口服阿立哌唑確認(rèn)耐受性?？紤]到口服阿立哌唑的半衰期，可能需要服藥2周的時(shí)間才能充分評(píng)估其耐受性。首次注射本品后，為了使開始治療時(shí)阿立哌唑的血藥濃度達(dá)到治療濃度，需連續(xù)口服阿立哌唑（10~20mg）14天。對(duì)于已穩(wěn)定服用其他抗精神病藥物的患者（已知對(duì)阿立哌唑耐受），在首次注射本品后，需繼續(xù)服用該抗精神病藥物14天，以維持在開始治療期間抗精神病藥物的血藥濃度。對(duì)于已經(jīng)穩(wěn)定使用注射用阿立哌唑（安律凡邁達(dá)®）400mg、300mg，每月一次治療的患者，若轉(zhuǎn)換為本品進(jìn)行治療，推薦的劑量分別為350mg、270mg，仍為每月一次。如果對(duì)350mg劑量不耐受，可以考慮下調(diào)劑量至270mg，每月一次。藥物漏用時(shí)的劑量調(diào)整漏用第二劑或第三劑：●如果距最后一次注射超過了4周且小于5周，則應(yīng)盡快注射給藥?！袢绻嘧詈笠淮巫⑸涑^了5周，則應(yīng)在下次注射給藥時(shí)重新開始同時(shí)口服阿立哌唑14天。漏用第四劑或隨后的劑次：●如果距最后一次注射超過了4周且小于6周，則應(yīng)盡快注射給藥。●如果距最后一次注射超過了6周，則應(yīng)在下次注射給藥時(shí)重新開始同時(shí)口服阿立哌唑14天。細(xì)胞色素P450相關(guān)的劑量調(diào)整：對(duì)于CYP2D6弱代謝和聯(lián)用CYP3A4抑制劑或CYP2D6抑制劑超過14天的患者，推薦進(jìn)行劑量調(diào)整（見表1）。如果停用CYP3A4抑制劑或CYP2D6抑制劑，可能需要增加本品的劑量。避免CYP3A4誘導(dǎo)劑與本品聯(lián)用超過14天，因阿立哌唑的血藥濃度會(huì)降低，且有可能低于有效濃度。對(duì)于聯(lián)用CYP3A4抑制劑、CYP2D6抑制劑或CYP3A4誘導(dǎo)劑小于14天的患者，不建議調(diào)整劑量。表1已知CYP2D6弱代謝者和聯(lián)用CYP2D6抑制劑、CYP3A4抑制劑和/或CYP3A4誘導(dǎo)劑超過14天的患者的注射用阿立哌唑微球的劑量調(diào)整：【因素--調(diào)整后的劑量】CYP2D6弱代謝者：已知CYP2D6弱代謝者--270mg；聯(lián)用CYP3A4抑制劑的已知CYP2D6弱代謝者--避免使用。使用350mg本品的患者：CYP2D6或CYP3A4強(qiáng)抑制劑--270mg；CYP2D6和CYP3A4抑制劑--避免使用；CYP3A4誘導(dǎo)劑--避免使用。使用270mg本品的患者：CYP2D6或CYP3A4強(qiáng)抑制劑--避免使用；CYP2D6和CYP3A4抑制劑--避免使用；CYP3A4誘導(dǎo)劑--避免使用。其他特殊人群：（1）CYP2D6弱代謝者：由于阿立哌唑血藥濃度較高，建議對(duì)已知的CYP2D6弱代謝者進(jìn)行劑量調(diào)整。約8%的高加索人和3%~8%的黑人/非裔美國人無法代謝CYP2D6底物，被歸類為弱代謝者（PM）（請(qǐng)參見【用法用量】和【臨床藥理】）。（2）肝功能不全和腎功能不全：無需根據(jù)患者的肝功能（輕度至重度肝損傷，Child-Pugh評(píng)分為5~15分）或腎功能（輕度至重度腎損傷，腎小球?yàn)V過率為15~90mL/分鐘）調(diào)整本品的劑量（請(qǐng)參見【臨床藥理】）。（3）其他：無需根據(jù)患者的性別、人種或吸煙狀況調(diào)整本品的劑量（請(qǐng)參見【臨床藥理】）。
【不良反應(yīng)】上市后不良反應(yīng)：阿立哌唑口服制劑或注射用阿立哌唑（安律凡邁達(dá)®）上市后的臨床應(yīng)用期間出現(xiàn)了以下不良反應(yīng)，這些不良反應(yīng)是來自人數(shù)不確定患者自主報(bào)告：變態(tài)反應(yīng)（例如過敏反應(yīng)、血管性水腫、喉痙攣、瘙癢或蕁麻疹）、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高、體溫調(diào)節(jié)異常（如發(fā)熱、低溫）可能與藥物沒有因果關(guān)系。觀察到的上市后不良事件還包括：病理性賭博、打嗝、唾液分泌過多、沖動(dòng)控制障礙、伴嗜酸性粒細(xì)胞增多和系統(tǒng)癥狀的藥物反應(yīng)（DRESS）、不安腿綜合征（RLS）。
【禁忌】已知對(duì)阿立哌唑過敏的患者禁用。在接受阿立哌唑的患者中曾報(bào)告過敏反應(yīng)，包括瘙癢/蕁麻疹及速發(fā)過敏反應(yīng)（參見【不良反應(yīng)】）。
【注意事項(xiàng)】1、老年癡呆相關(guān)性精神病患者的死亡率增加：老年癡呆相關(guān)性精神病患者接受抗精神病藥物治療的死亡風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增加。17項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)（主要針對(duì)服用非典型抗精神病藥物的患者，且治療持續(xù)時(shí)間為10周）的分析顯示，藥物治療患者的死亡風(fēng)險(xiǎn)是安慰劑治療患者的1.6~1.7倍。在一項(xiàng)典型的10周對(duì)照試驗(yàn)過程中，藥物治療患者的死亡率約為4.5%，而安慰劑治療患者的死亡率約為2.6%。雖然死亡原因各不相同，但大多數(shù)死亡表現(xiàn)為心血管疾?。ɡ缧牧λソ?、猝死）或感染性疾?。ɡ绶窝祝?。觀察性研究表明，與非典型抗精神病藥物相似，常規(guī)抗精神病藥物治療可能會(huì)增加死亡率。尚不清楚觀察性研究中死亡率增加在多大程度上可歸因于抗精神病藥，而非患者的某些特征。本品未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)性精神病患者。2、老年癡呆相關(guān)性精神病患者的腦血管不良反應(yīng)（包括腦卒中）：在癡呆相關(guān)精神病患者的安慰劑對(duì)照臨床研究（兩項(xiàng)可變劑量研究和一項(xiàng)固定劑量研究）中，口服阿立哌唑治療的患者（平均年齡：84歲；范圍：78~88歲）的腦血管不良反應(yīng)（例如腦卒中、短暫性腦缺血發(fā)作，包括死亡）發(fā)生率增加。固定劑量研究中，口服阿立哌唑治療的患者腦血管不良反應(yīng)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的劑量反應(yīng)關(guān)系。本品未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)性精神病患者。3、抗精神病藥惡性綜合征：據(jù)報(bào)道一種潛在致命性的綜合征，與服用抗精神病藥（包括阿立哌唑）有關(guān)，被稱為抗精神病藥惡性綜合征（NMS）。在全球臨床數(shù)據(jù)庫中，阿立哌唑治療期間出現(xiàn)了罕見的NMS病例。NMS的臨床表現(xiàn)為高熱、肌肉強(qiáng)直、精神狀態(tài)改變和自主神經(jīng)不穩(wěn)定（脈搏或血壓不規(guī)律、心動(dòng)過速、發(fā)汗以及心律不齊）。其他體征包括肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿（橫紋肌溶解）和急性腎衰竭。此綜合征患者的診斷十分復(fù)雜。在診斷時(shí)，重要的是排除以下臨床表現(xiàn)，即同時(shí)伴有嚴(yán)重的內(nèi)科疾?。ɡ绶窝住⑷砀腥荆┮约拔唇?jīng)治療或治療不恰當(dāng)?shù)腻F體外系體征和癥狀（EPS）。鑒別診斷時(shí)的另一個(gè)重要考慮因素包括：中樞性抗膽堿能毒性、中暑、藥源性發(fā)熱和原發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病。NMS的處理應(yīng)包括：1）立即停用抗精神病藥物和當(dāng)前非必需的治療藥物；2）加強(qiáng)對(duì)癥治療和醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)；3）治療伴隨的有現(xiàn)成特定治療方法的嚴(yán)重內(nèi)科問題。對(duì)于無并發(fā)癥的NMS，目前沒有達(dá)成共識(shí)的特定藥物治療方案。如果患者從NMS恢復(fù)后還需要抗精神病藥物治療，則應(yīng)慎重考慮到藥物治療再次引發(fā)NMS的可能性。曾報(bào)道有NMS復(fù)發(fā)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者。4、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：在接受抗精神病藥物治療的患者中，可能會(huì)發(fā)生不可逆的無意識(shí)性運(yùn)動(dòng)力障礙綜合征。盡管該綜合征在老年人（尤其是老年女性）中的發(fā)生率最高，但不可能在抗精神病治療初期僅依據(jù)流行病學(xué)評(píng)估來預(yù)測(cè)哪些患者可能會(huì)發(fā)生該綜合征。尚不清楚抗精神病藥物在引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙方面是否存在差異。已經(jīng)確定，隨著治療療程的增加，以及患者服用抗精神病藥的總累計(jì)劑量的增加，發(fā)生遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的風(fēng)險(xiǎn)及其變成不可逆的可能性也增加。然而，在低劑量短暫治療后也可能會(huì)發(fā)生該綜合征，但一般很少見。該綜合征在停止抗精神病治療后會(huì)部分或完全緩解。然而，抗精神病藥物治療本身可能會(huì)抑制（或部分抑制）該綜合征的體征和癥狀，從而可能掩蓋其病程的發(fā)展。尚不清楚癥狀抑制對(duì)綜合征的長期病程是否有影響?；谝陨峡紤]，本品應(yīng)采用能使遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的發(fā)生降到最低小的方式給藥。對(duì)于患有慢性疾病的患者，進(jìn)行長期抗精神病治療應(yīng)有所保留，這些患者包括：1）已知對(duì)抗精神病藥治療有效，2）沒有可供選擇的等效但潛在傷害性更小的治療方法。在需要長期治療的患者中，應(yīng)尋求臨床療效滿意的最低治療劑量和最短治療時(shí)間。應(yīng)定期重新評(píng)估連續(xù)治療的必要性。如果接受本品治療的患者出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征和癥狀，應(yīng)考慮停藥。然而，某些患者盡管出現(xiàn)了這一綜合征，可能還需要本品治療。5、代謝變化：非典型抗精神病藥物與代謝變化相關(guān)，代謝變化包括高血糖/糖尿病、血脂異常和體重增加。雖然已證明該類別中的所有藥物均會(huì)產(chǎn)生某些代謝變化，但每種藥物都有其特定的風(fēng)險(xiǎn)特征。高血糖和糖尿病據(jù)報(bào)告，在接受非典型抗精神病藥物治療的患者中，一些病例高血糖很嚴(yán)重，并伴有糖尿病酮癥酸中毒、高滲性昏迷或死亡。接受阿立哌唑治療的患者中曾有高血糖的報(bào)道（請(qǐng)參見【不良反應(yīng)】）。評(píng)估使用非典型抗精神病藥和血糖異常之間的關(guān)系十分復(fù)雜，原因在于：精神分裂癥患者中罹患糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)可能增加以及普通人群中糖尿病發(fā)生率的升高。在這些混淆因素的干擾下，使用非典型抗精神病藥和高血糖相關(guān)不良事件之間的關(guān)系更難以完全厘清。然而，流行病學(xué)研究表明：接受非典型抗精神病藥物治療的患者發(fā)生高血糖相關(guān)不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)增加。對(duì)已確診為糖尿病的患者，應(yīng)在開始非典型抗精神病藥治療時(shí)，定期檢測(cè)血糖控制的情況。有糖尿?。ㄈ纾悍逝帧⑻悄虿〖易迨罚┪ｋU(xiǎn)因素的患者，應(yīng)在開始非典型抗精神病藥物治療前和治療期間定期接受空腹血糖檢測(cè)。任何接受非典型抗精神病藥治療的患者均應(yīng)監(jiān)測(cè)高血糖癥狀：多飲、多尿、多食和無力。在非典型抗精神病藥治療期間出現(xiàn)高血糖癥狀的患者應(yīng)進(jìn)行空腹血糖檢測(cè)。在某些病例中，當(dāng)停止非典型抗精神病藥治療時(shí)，高血糖就會(huì)自行消失；然而，某些患者盡管已經(jīng)停用了非典型抗精神病藥物，仍需繼續(xù)進(jìn)行抗糖尿病治療。一項(xiàng)在成人精神分裂癥患者中開展的短期、安慰劑對(duì)照隨機(jī)試驗(yàn)中，接受注射用阿立哌唑治療的患者空腹血糖平均變化為+9.8mg/dL（N=88），安慰劑治療患者的空腹血糖平均變化為+0.7mg/dL（N=59）。表4為基線空腹血糖正常和臨界情況下的接受注射用阿立哌唑治療患者所占的比例及其空腹血糖測(cè)量值的變化。詳見紙質(zhì)說明書。6、病理性賭博及其他強(qiáng)迫行為：國外上市后的病例報(bào)告表明，患者可能會(huì)具有強(qiáng)烈沖動(dòng)，尤其是病理性賭博，并且在服用阿立哌唑時(shí)無法控制這些沖動(dòng)。其他極罕見的強(qiáng)迫性沖動(dòng)包括：性沖動(dòng)、購物、進(jìn)食或暴飲暴食，以及其他沖動(dòng)或強(qiáng)迫行為。由于患者可能不會(huì)將這些行為視為異常行為，因此在接受阿立哌唑治療時(shí)，醫(yī)生必須特別詢問患者或其護(hù)理人員關(guān)于新的或強(qiáng)烈的賭博沖動(dòng)、強(qiáng)迫性性沖動(dòng)、強(qiáng)迫性購物、暴飲暴食或強(qiáng)迫性進(jìn)食或其他沖動(dòng)的發(fā)展情況。值得注意的是，沖動(dòng)控制癥狀可能與潛在疾病相關(guān)。據(jù)報(bào)告，某些病例（雖然不是全部），當(dāng)降低劑量或停止用藥時(shí)，沖動(dòng)就會(huì)停止。如果未意識(shí)到強(qiáng)迫行為，則可能會(huì)對(duì)患者和他人造成傷害。如果患者出現(xiàn)這種沖動(dòng)，則應(yīng)考慮降低劑量或停止用藥。7、體位性低血壓：阿立哌唑具有α1腎上腺素受體的拮抗作用，可能會(huì)引起體位性低血壓。在成人精神分裂癥患者的短期、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，接受注射用阿立哌唑治療的患者中有1/167（0.6%）報(bào)告了昏厥前期的不良事件，而接受安慰劑治療的患者中有1/172（0.6%）報(bào)告了暈厥和體位性低血壓。在成年精神分裂癥患者隨機(jī)停藥（維持）研究的穩(wěn)定階段，接受注射用阿立哌唑治療的患者中有4/576（0.7%）報(bào)告了與直立相關(guān)的不良事件，其中包括了直立性血壓異常（1/576，0.2%）、體位性頭暈（1/576，0.2%）、昏厥前期（1/576，0.2%）和體位性低血壓（1/576，0.2%）。在一項(xiàng)對(duì)成年精神分裂癥患者的短期、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，兩個(gè)治療組中均未出現(xiàn)顯著的直立性血壓變化（在比較站立值和仰臥值時(shí)可定義為收縮壓降低≥20mmHg且心率增加≥25bpm）。在成年精神分裂癥患者隨機(jī)停藥（維持）研究的穩(wěn)定階段，顯著的直立性血壓變化的發(fā)生率為0.2%（1/575）。8、跌倒：抗精神病藥物包括注射用阿立哌唑，可引起嗜睡、體位性低血壓、運(yùn)動(dòng)和感官不穩(wěn)定而導(dǎo)致跌倒，造成骨折或其他損傷。對(duì)于伴隨的疾病、病癥或用藥會(huì)加重這些影響的患者，應(yīng)在開始接受抗精神病藥物治療時(shí)進(jìn)行跌倒風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估，以及在長期使用抗精神病藥物時(shí)定期進(jìn)行跌倒風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。9、白細(xì)胞減少癥、中性粒細(xì)胞減少癥和粒細(xì)胞缺乏癥：在臨床試驗(yàn)和國外上市后的經(jīng)驗(yàn)中，有報(bào)告稱白細(xì)胞減少癥和中性粒細(xì)胞減少癥與抗精神病藥物（包括注射用阿立哌唑）暫時(shí)相關(guān)。粒細(xì)胞缺乏癥也有報(bào)告（參見【不良反應(yīng)】）。白細(xì)胞減少癥/中性粒細(xì)胞減少癥可能的風(fēng)險(xiǎn)因素包括既有低白細(xì)胞計(jì)數(shù)（WBC）/中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)（ANC）、藥物引起的白細(xì)胞減少癥/中性粒細(xì)胞減少癥病史。對(duì)于具有WBC/ANC臨床顯著性低或藥物引起的白細(xì)胞減少癥/中性粒細(xì)胞減少癥病史的患者，在治療的前幾個(gè)月應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)（CBC）檢查。對(duì)于這類患者，在無其他致病因素的情況下，一旦出現(xiàn)WBC臨床顯著性下降的表征時(shí)，應(yīng)考慮停用本品。對(duì)具有顯著臨床意義的中性粒細(xì)胞減少癥患者，進(jìn)行發(fā)熱或其他感染性癥狀或體征監(jiān)測(cè)，并在出現(xiàn)此類癥狀或體征時(shí)立即給予治療。對(duì)于嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥（中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)＜1000/mm3）患者，停用本品，并跟蹤其WBC計(jì)數(shù)直至恢復(fù)。10、驚厥發(fā)作：和其他抗精神病藥物一樣，本品應(yīng)慎用于有驚厥發(fā)作病史或驚厥發(fā)作閾值較低的患者。驚厥發(fā)作閾值較低的情況在65歲以上人群中較常見。11、潛在的認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)損害：和其他抗精神病藥物一樣，本品也可能會(huì)損害判斷、思考或運(yùn)動(dòng)技能。應(yīng)警告患者小心操作危險(xiǎn)機(jī)器（包括：汽車），直到他們確信本品治療不會(huì)帶來負(fù)面影響。12、體溫調(diào)節(jié)：抗精神病藥可能影響機(jī)體體溫調(diào)節(jié)中樞的能力。對(duì)于體溫調(diào)節(jié)中樞異常（如：劇烈運(yùn)動(dòng)、暴露在極熱環(huán)境中、聯(lián)合服用抗膽堿藥物或脫水），在開具本品時(shí)，建議給予患者適當(dāng)?shù)淖o(hù)理措施。13、吞咽困難：食道運(yùn)動(dòng)功能障礙和誤吸與抗精神病藥物的使用（包括本品）相關(guān)。對(duì)于有吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)的患者，應(yīng)慎用本品和其他抗精神病藥物。
【藥物相互作用】藥物相互作用的信息主要源于阿立哌唑口服劑型，相同活性成分產(chǎn)品的藥物相互作用可用于指導(dǎo)本品的臨床用藥建議。1、與本品具有重要相互作用的藥物：表7與阿立哌唑在臨床上具有重要相互作用的藥物【合并使用的藥物名稱或種類--臨床基本原理--臨床建議】CYP3A4強(qiáng)抑制劑（如酮康唑）或CYP2D6強(qiáng)抑制劑（如帕羅西汀、氟西?。?-臨床基本原理：與單獨(dú)使用阿立哌唑相比，阿立哌唑與CYP3A4或CYP2D6強(qiáng)抑制劑合并使用時(shí)，阿立哌唑的暴露增加。--臨床建議：注射用阿立哌唑微球與CYP3A4或CYP2D6強(qiáng)抑制劑合并使用14天以上時(shí)，應(yīng)減少注射用阿立哌唑微球的劑量。CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑（如卡馬西平、利福平）--臨床基本原理：與單獨(dú)使用阿立哌唑相比，阿立哌唑和卡馬西平合并使用時(shí)，阿立哌唑的暴露減少。--臨床建議：避免注射用阿立哌唑微球與卡馬西平及其他CYP3A4誘導(dǎo)劑合并使用超過14天。降壓藥--臨床基本原理：由于α腎上腺素能拮抗作用，阿立哌唑有可能提高某些降壓藥的療效。--臨床建議：監(jiān)測(cè)血壓并相應(yīng)調(diào)整劑量。苯二氮卓類（如勞拉西泮）--臨床基本原理：阿立哌唑和勞拉西泮聯(lián)合使用與單獨(dú)使用阿立哌唑相比，鎮(zhèn)靜作用更強(qiáng)。與單獨(dú)使用勞拉西泮相比，聯(lián)合使用觀察到的體位性低血壓的發(fā)生率更高。--臨床建議：監(jiān)測(cè)鎮(zhèn)靜和血壓。相應(yīng)調(diào)整劑量。2、與本品不具有重要相互作用的藥物：基于口服阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)研究，當(dāng)聯(lián)合使用法莫替丁、丙戊酸鈉、鋰鹽、勞拉西泮時(shí)，無需調(diào)整本品的劑量。此外，當(dāng)與本品聯(lián)合給藥時(shí)，無需調(diào)整CYP2D6底物（如右美沙芬、氟西汀、帕羅西汀或文拉法辛）、CYP2C9底物（如華法林）、CYP2C19底物（如奧美拉唑、華法林或艾司西酞普蘭）或CYP3A4底物（如右美沙芬）的劑量。此外，當(dāng)與本品聯(lián)合給藥時(shí)，無需調(diào)整丙戊酸鈉、鋰鹽、拉莫三嗪、勞拉西泮或舍曲林的劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥：風(fēng)險(xiǎn)總結(jié)：妊娠晚期暴露于抗精神病藥物（注射用阿立哌唑等）的新生兒有出現(xiàn)錐體外系和/或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)。現(xiàn)有數(shù)據(jù)不足以說明妊娠女性使用本品的藥物相關(guān)性風(fēng)險(xiǎn)。給妊娠女性使用本品時(shí)，需考慮獲益和風(fēng)險(xiǎn)以及對(duì)胎兒的潛在影響。應(yīng)告知妊娠女性本品對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。適用人群的重大出生缺陷及流產(chǎn)的背景風(fēng)險(xiǎn)未知。在美國一般人群中，預(yù)計(jì)經(jīng)臨床診斷的妊娠中出現(xiàn)重大先天缺陷和流產(chǎn)的背景風(fēng)險(xiǎn)分別為2%~4%和15%~20%。臨床考量：胎兒和新生兒不良反應(yīng)在妊娠晚期暴露于抗精神病藥物（包括口服阿立哌唑）的新生兒報(bào)告了錐體外系和/或戒斷癥狀，其中包括激越、肌張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸窘迫和喂養(yǎng)障礙。這些癥狀的嚴(yán)重程度各不相同。一些新生兒在無需特殊治療的情況下數(shù)小時(shí)或數(shù)天內(nèi)即可好轉(zhuǎn)；其他則需要長期住院治療。監(jiān)測(cè)出現(xiàn)錐體外系和/或戒斷癥狀的新生兒，并適當(dāng)?shù)乜刂瓢Y狀。哺乳期婦女用藥：風(fēng)險(xiǎn)總結(jié)：阿立哌唑可分布于人類母乳中；但沒有足夠的數(shù)據(jù)來評(píng)估其在母乳中的含量、對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰兒的影響或?qū)Ξa(chǎn)乳量的影響。應(yīng)考慮母乳喂養(yǎng)對(duì)幼兒發(fā)育和健康益處，以及母體使用本品的臨床需求和因本品或潛在母體狀況對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰兒造成的任何潛在不良影響。
【老年患者用藥】本品的臨床試驗(yàn)未納入足夠數(shù)量的65歲以上的受試者，因此不能確定其應(yīng)答是否與年輕受試者不同。其他已報(bào)告的臨床數(shù)據(jù)和藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)（參見【臨床藥理】）均未確定老年患者和年輕患者之間的應(yīng)答差異。總之，老年患者的劑量選擇應(yīng)該謹(jǐn)慎，通常從給藥范圍的低劑量開始，即反映出肝、腎或心臟功能降低以及伴隨疾病或其他藥物治療的頻率增加。在單次給藥和重復(fù)給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，精神分裂癥患者口服阿立哌唑的群體藥代動(dòng)力學(xué)分析中沒有檢測(cè)到年齡的影響（參見【臨床藥理】）。不建議僅根據(jù)年齡調(diào)整劑量。本品未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)性精神病患者（參見【注意事項(xiàng)】）。
【兒童用藥】尚未在18歲以下的兒童中開展本品的研究。
【藥理毒理】藥理作用：阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2C、5-HT7、?1、H1受體以及5-HT再攝取位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣，阿立哌唑的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑某些其它臨床效應(yīng)，如對(duì)?1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。毒理研究：遺傳毒性：在CHL細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)中，在有或無代謝活化時(shí)阿立哌唑及其代謝物（2,3-DCPP）致染色體斷裂，代謝物2,3-DCPP在無代謝活化時(shí)使數(shù)目畸變?cè)黾?。小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果為陽性，但該結(jié)果被認(rèn)為是與人體無關(guān)的機(jī)制產(chǎn)生的。阿立哌唑在體外細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、細(xì)菌DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)中結(jié)果為陰性。
【藥物過量】1、臨床試驗(yàn)及上市后經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍內(nèi)報(bào)道了故意或意外過量服用阿立哌唑的不良反應(yīng)，包括單獨(dú)服用阿立哌唑過量和與其他藥物合并用藥時(shí)過量。單獨(dú)使用阿立哌唑過量無死亡報(bào)告。其中阿立哌唑的最大已知急性攝入量為1260mg（片劑，每日推薦最大劑量的42倍）的患者完全恢復(fù)。曾有兒童（年齡≤12歲）過量口服攝入（攝入量達(dá)195mg）阿立哌唑的報(bào)告，但未發(fā)生死亡。過量口服阿立哌唑（單獨(dú)使用或聯(lián)合用藥）報(bào)告的常見（至少占到5%）不良事件包括嘔吐、嗜睡和震顫。在至少1例阿立哌唑過量（單獨(dú)用藥或聯(lián)合用藥）患者中觀察到的其它臨床重要體征和癥狀包括酸中毒、攻擊行為、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、心房顫動(dòng)、心動(dòng)過緩、昏迷、意識(shí)模糊狀態(tài)、抽搐、血肌酸磷酸激酶升高、神志清醒程度低下、高血壓、低血鉀癥、低血壓、昏睡、意識(shí)喪失、QRS復(fù)合波群持續(xù)時(shí)間延長、QT間期延長、吸入性肺炎、呼吸驟停、癲癇持續(xù)狀態(tài)和心動(dòng)過速。2、過量用藥處理：目前沒有特異性方法可以解救阿立哌唑過量，一旦發(fā)生過量，應(yīng)檢查心電圖：如果出現(xiàn)QT間期延長，應(yīng)進(jìn)行密切心臟監(jiān)測(cè)。同時(shí)，應(yīng)采用支持療法，保持呼吸道通暢、吸氧和通風(fēng)，對(duì)癥治療。應(yīng)持續(xù)密切監(jiān)測(cè)，直到患者康復(fù)?；钚蕴浚喝绻l(fā)生阿立哌唑過量，早期使用活性炭可能在某種程度上有助于防止阿立哌唑的吸收。單劑量口服15mg阿立哌唑后1小時(shí)，服用50g活性炭可使阿立哌唑的平均AUC和Cmax降低50%。血液透析：盡管沒有關(guān)于血液透析處理阿立哌唑過量的信息，但因阿立哌唑的血漿蛋白結(jié)合率高，所以血液透析可能對(duì)過量處理沒有明顯效果。
【貯藏】密閉，2~8℃保存，避免冷凍。
【有效期】24個(gè)月。產(chǎn)品配制完成后應(yīng)立即使用。如不立即使用，則藥物使用者應(yīng)當(dāng)對(duì)使用前的儲(chǔ)存時(shí)間和儲(chǔ)存條件負(fù)責(zé)，在室溫下放置時(shí)間不能超過2小時(shí)，且使用前需再次振搖至少30秒。
【生產(chǎn)廠家】珠海市麗珠微球科技有限公司
【藥品上市許可持有人】珠海市麗珠微球科技有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20250011
【生產(chǎn)地址】珠海市金灣區(qū)創(chuàng)業(yè)北路38號(hào)微球大樓
【條形碼】6978392400002
【藥品本位碼】86983036000018