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最低銷售價格：￥129.00

芮達(帕利哌酮緩釋片)價格對比

產品名稱：帕利哌酮緩釋片 (芮達/INVEGA)
包裝規(guī)格：3mg*7片   產品劑型：片劑   包裝單位：盒
批準文號：國藥準字HJ20160549   藥品本位碼：86978537000339
生產廠家：波多黎各Janssen Cilag Manufacturing L.L.C.
商品條碼：6922154600599
處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用 主治疾?。?/span>點下方問診開藥，獲得處方后可查看
  • 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
  • 【警示語】會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率：與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療患有癡呆相關性精神病的老年患者時，死亡的風險會增加。對在患有癡呆相關精神病的老年患者中進行的17項安慰劑對照臨床試驗（平均眾數治療時間為10周）的分析顯示，藥物治療組患者死亡的危險性為安慰劑對照組的1.6-1.7倍。在一項典型的10周對照試驗中，藥物治療組的死亡率為4.5%，安慰劑對照組為2.6%。雖然死亡原因各異，但大多數死于心血管?。ㄈ缧乃ァ⑩溃┗蚋腥荆ㄈ绶窝祝?。本品未被批準用于治療癡呆相關性精神病患者(參見【注意事項】)。
  • 【產品名稱】帕利哌酮緩釋片
  • 【商品名/商標】

    芮達/INVEGA

  • 【規(guī)格】3mg*7片
  • 【主要成份】帕利哌酮。化學名稱：（±）-3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-9-羥基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。
  • 【性狀】本品為白色膠囊形片，印字“PAL6”或粉紅色膠囊形片。
  • 【功能主治/適應癥】

    芮達帕利哌酮緩釋片適用于成人及12-17歲青少年（體重≥29Kg）精神分裂癥的治療。

  • 【用法用量】推薦劑量：成人：本品推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用。起始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統(tǒng)性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是，劑量越高療效越大，但也須權衡副作用的因素，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。在一項更長期的臨床研究中，本品可以有效延遲使用本品穩(wěn)定期達到6周的患者的復發(fā)時間（參見【臨床試驗】）。在治療維持期時，應以最低有效劑量處方本品，并且醫(yī)生應對每位患者的長期使用進行定期再評估。12-17歲青少年（體重≥29Kg）：本品用于12-17歲（體重≥29Kg）的青少年精神分裂癥的治療，推薦劑量是3mg，一日一次，早上服用。起始劑量不需要進行滴定。僅在經過臨床評價后方可增加劑量，并且應采用每次3mg/天的增量增加，間隔時間應大于5天。處方醫(yī)師應注意的是，在青少年精神分裂癥的研究中，沒有明確的結果顯示較高劑量（例如：體重低于51kg的受試者使用6mg，體重為51kg或以上的受試者使用12mg）可增強藥效，但不良事件卻隨劑量的增加而增多。用藥說明：可在進食或不進食的情況下服用本品。在不考慮用餐時間的情況下于受試者中進行了確立本品安全性和療效的臨床試驗。本品必須在液體幫助下整片吞服。不應咀嚼、掰開或壓碎片劑。該藥包含在一個設計用于以可控的速度釋放藥物的非吸收性外殼內。片劑外殼以及不可溶解的核心成分均會從體內排出，患者如果偶爾觀察到糞便中出現某些藥片狀物，不必擔心。與利培酮聯合使用：還沒有對本品和利培酮聯合使用進行研究。由于帕利哌酮為利培酮的主要活性代謝物，因此應考慮到，如果將利培酮與本品同時使用，可能會出現帕利哌酮暴露量的累積。特殊人群劑量：腎損害患者：必須根據患者腎功能情況進行個體化的劑量調整。對于輕度腎損害的患者來說（肌酐清除率：50mL/min至＜80mL/min），推薦起始劑量是3mg，一日一次，隨后可基于臨床療效和耐受情況增加至最大劑量6mg，一日一次。對于中重度腎損害患者而言（肌酐清除率：10mL/min至＜50mL/min），推薦起始劑量為3mg隔日給藥，進行臨床評價后可增加至3mg每日一次。因為本品尚未在肌酐清除率＜10mL/min的患者中進行研究，因此不推薦此類患者使用本品。肝損害患者：輕中度肝損害患者（Child-Pugh分類為A和B）不推薦進行劑量調整（參見【藥代動力學】）。未在嚴重肝損害患者中對本品進行研究。老年人：由于老年患者可能出現腎功能下降，有時可能需要根據其腎功能情況調整劑量。通常而言，腎功能正常的老年患者的推薦劑量與腎功能正常的成人相同。對于中重度腎損害患者而言（肌酐清除率：10mL/min至＜50mL/min），推薦起始劑量為3mg隔日給藥，進行臨床評價后可增加至3mg每日一次。因為本品尚未在肌酐清除率＜10mL/min的患者中進行研究，因此不推薦此類患者使用本品。（參見上文的腎損害患者）。青少年和兒童：本品在年齡＜12歲的精神分裂癥患者中的安全性和有效性尚不明確（參見【兒童用藥】）。
  • 【不良反應】以下不良反應會在說明書的其他部分進行更為詳細的討論（參見【注意事項】）：?會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率?腦血管不良反應，包括中風（見于癡呆相關性精神病老年患者）?惡性綜合征?QT間期延長?遲發(fā)性運動障礙?高血糖和糖尿病?高催乳素血癥?胃腸梗阻的可能性?直立性低血壓和暈厥?可能的認知和運動功能障礙?驚厥發(fā)作?吞咽困難?自殺?陰莖異常勃起?血栓性血小板減少性紫癜（TTP）?體溫調節(jié)功能破壞?止吐作用?帕金森病或存在路易體癡呆患者的敏感性增高?影響代謝或血液動力學反應的疾病或病癥。臨床試驗中最常見的不良反應（在任何劑量組中，接受本品治療受試者的報告率需達到5%或更高，至少是安慰劑組報告率的兩倍）是靜坐不能和錐體外系障礙。與受試者退出臨床試驗相關的最常見不良反應（導致本品治療組2%的受試者退出）是中樞神經系統(tǒng)疾病。本品的安全性評價數據來自三項安慰劑對照、6周、雙盲臨床試驗中的1205例精神分裂癥的受試者，試驗中，850名受試者以固定劑量接受本品治療，劑量范圍在3mg~12mg之間，一日一次。以下所列信息來自這三項試驗的匯總數據。同時包括來自長期維持治療研究中的安慰劑對照期的其他安全信息，該類研究中，受試者接受本品的日劑量范圍在3mg~15mg（n=104）。研究治療暴露期間出現的不良事件以一般詢問的方式獲得，由臨床研究者用他們自己的術語記錄。因此，為提供有意義的不良事件發(fā)生個體比例估計，將事件按照MedDRA術語中的標準分類進行分組。本部分中顯示了報告的不良反應。其中不良反應（藥物不良反應）是根據可用的不良事件信息綜合評價，認為與本品使用具有合理相關性的不良事件。在個體病例中，通常無法確切地確定事件與本品的因果關系。此外，由于臨床研究執(zhí)行的條件存在廣泛的變化，因此，某一藥物臨床試驗中觀察到的不良反應發(fā)生率也不能與另一藥物臨床試驗中的發(fā)生率直接比較，可能無法反映臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。其余內容詳見紙質說明書。
  • 【禁忌】已經在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應，包括速發(fā)過敏反應和血管性水腫。本品（帕利哌酮）屬于利培酮的代謝產物，因此禁用于已知對帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分過敏的患者。
  • 【注意事項】老年癡呆相關精神障礙患者死亡率升高：與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關性精神病老年患者的死亡危險性會增高。本品未批準用于治療癡呆相關性精神病。腦血管不良反應，包括中風，癡呆相關性精神病老年患者：在使用利培酮、阿立哌唑和奧氮平對老年癡呆受試者進行的安慰劑對照試驗中，出現腦血管不良反應（腦血管意外和一過性缺血發(fā)作）的發(fā)生率高于接受安慰劑治療的受試者，包括死亡。研究進行時，本品還沒有上市。本品未批準用于治療癡呆相關性精神病患者。惡性綜合征：已有報告指出，使用包括帕利哌酮在內的抗精神病藥物的患者出現過具有死亡可能的綜合征，即惡性綜合征（NMS）。NMS的臨床表現為高熱、肌肉強直、意識狀態(tài)改變以及自主神經紊亂（脈搏或血壓不規(guī)律、心動過速、出汗和心律失常）。其他體征還可能包括血肌酸磷酸激酶水平升高、肌紅蛋白尿（橫紋肌溶解）和急性腎衰。出現該綜合征患者的診斷評價較為復雜。診斷時重要的一點是鑒別那些臨床表現同時涉及嚴重醫(yī)學疾病（如肺炎、全身感染等）和未經過治療或未充分治療的錐體外系體征和癥狀（EPS）的病例。其他在鑒別診斷需要重點考慮的事項包括：中樞抗膽堿能毒性、中暑、藥物熱和主要的中樞神經系統(tǒng)組織病理學檢查。NMS的處理應包括：（1）立即停止使用抗精神病藥物和其他對目前治療不重要的藥物；（2）給予強化對癥治療和醫(yī)學監(jiān)測；（3）在特殊治療能夠實施的條件下，對任何合并的嚴重醫(yī)學問題進行治療。對于不復雜的NMS，目前還沒有一致的特異性藥理學治療方案。如果患者顯示在NMS康復后需要抗精神病藥物治療，可重新引入藥物治療，但需要密切監(jiān)測，因為已經報告出現NMS復發(fā)情況。QT間期延長：帕利哌酮會引起一定程度的校正QT（QTc）間期延長。帕利哌酮使用時應避免與其他已知會延長QTc的藥物聯合使用，包括1A類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或III類（如胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥、抗精神病藥物（如氯丙嗪、甲硫達嗪）、抗生素（如加替沙星、莫西沙星），或其他類型已知會延長QTc間期的藥物。同時應避免在存在先天性QT間期延長綜合征的患者中以及具有心律不齊病史的患者中使用帕利哌酮。特定環(huán)境可能會增加與延長QTc間期藥物使用相關的扭轉型室性心動過速和/或猝死的發(fā)生危險，包括：（1）心動過緩；（2）低血鉀或低鎂血癥；（3）合并使用其他可延長QTc間期的藥物；（4）存在先天性QT間期延長。在成年精神分裂癥患者和分裂情感性障礙患者中進行的一項雙盲、活性藥物－對照物（單劑莫西沙星400mg）、多中心QT研究中就帕利哌酮對QT間期的作用進行了評價，另在三項于成年精神分裂癥患者中進行的安慰劑和活性藥物－對照物6周、固定劑量療效試驗中進行了研究。在QT研究（n=141）中，8mg劑量的速釋口服帕利哌酮片（n=50）組，第8天用藥后1.5小時，QTcLD與基線差值比安慰劑組高12.3msec（90%CI:8.9;15.6）。8mg速釋帕利哌酮平均的穩(wěn)態(tài)峰血漿濃度較使用推薦的本品最大12mg劑量時觀察到的暴露量高出兩倍多（在進食標準早餐情況下給藥時，Cmaxss分別是113ng/mL和45ng/mL）。在同一研究中，4mg劑量的速釋口服帕利哌酮片（Cmaxss=35ng/mL）組，第2天用藥后1.5小時，QTcLD與基線差值比安慰劑組高6.8msec（90%CI:3.6;10.1）。研究中，任何時間沒有任何受試者的改變超過60ms或QTcLD超過500ms。在三項固定劑量的療效研究中，不同時間點的心電圖（ECG）檢查顯示，只有一位本品12mg治療組的受試者在第6天的一個時間點出現了超過60ms的改變（增加了62ms）。在這三項研究中，任何時間均無接受本品的受試者出現QTcLD超過500ms。遲發(fā)性運動障礙和錐體外系癥狀：接受抗精神病藥物治療的患者可能會出現表現為潛在不可逆、不自主的運動障礙的綜合征。雖然該綜合征的發(fā)病率在老年人中最高，尤其是老年婦女，但仍無法具體預測哪些患者會發(fā)生該綜合征。不同的抗精神病藥物誘發(fā)遲發(fā)性運動障礙的可能是否有所不同仍不清楚。發(fā)生遲發(fā)性運動障礙的危險性以及出現不可逆反應的可能性顯示會隨著治療時間以及所給予患者抗精神病藥物累積劑量的增加而增高，但該綜合征也可能在以較低劑量、相對較短的治療期后出現，不過不常見。雖然停用抗精神病藥物之后會部分或完全緩解該綜合征，但對于確定的遲發(fā)性運動障礙還沒有明確的治療方法?？咕癫∷幬镏委煴旧頃种疲ɑ虿糠忠种疲┰摼C合征的體征和癥狀，因此可能掩蓋潛在的過程。癥狀抑制對該綜合征的長期病程的影響還不清楚。基于上述考慮，應以一種最可能將遲發(fā)性運動障礙發(fā)生率降至最低的方式處方使用本品。長期抗精神病藥物治療通常適用于已知對抗精神病藥物治療有效的慢性患者。對于確實需要長期治療的患者，應尋找能夠產生滿意臨床反應的最小劑量和最短治療時間。應定期重新評價是否需要繼續(xù)治療。如果接受本品治療的患者出現遲發(fā)性運動障礙的體征和癥狀，則應考慮停止使用藥物。不過，某些患者雖然出現該綜合征也可能仍需要繼續(xù)接受本品治療。錐體外系癥狀和精神興奮藥同時接受精神興奮藥（如哌甲酯）和帕利哌酮治療的患者應謹慎，因為在對其中一種或兩種藥物進行調整的過程中可能會出現錐體外系癥狀。應考慮逐步停用其中的一種或兩種藥物（參見【藥物相互作用】）。其余內容詳見紙質說明書。
  • 【藥物相互作用】本品對其他藥物的影響：考慮到帕利哌酮主要的中樞神經系統(tǒng)作用（參見【不良反應】），本品應小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯合使用。帕利哌酮會拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用。由于這些潛在的作用會誘導產生直立性低血壓，因此在本品與其他具有該作用的治療藥物一同使用時可能會出現累積效應（參見【注意事項】）。當帕利哌酮和其他由CYP450同工酶代謝的藥物合用時，并不預期會發(fā)生具有臨床顯著性意義的藥代動力學相互作用。在人肝微粒體進行的體外研究顯示，帕利哌酮不會明顯抑制經過細胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5亞型代謝藥物的代謝。因此帕利哌酮預期不會以具有臨床意義的方式抑制通過這些途徑代謝的藥物的清除。帕利哌酮預期也不會產生酶誘導作用。在治療濃度下，帕利哌酮不會抑制P-糖蛋白，故預期不會以具有臨床意義的方式抑制P-糖蛋白介導的其他藥物的轉運。本品和鋰存在相互作用的可能性很低。在穩(wěn)態(tài)條件下聯合給予本品（12mg，每日一次）和雙丙戊酸鈉緩釋片（500mg到2000mg，每日一次）不會影響丙戊酸鹽的藥代動力學穩(wěn)態(tài)。僅在成年人中進行了藥物相互作用研究。其他藥物對本品的影響：帕利哌酮不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能與這些酶的誘導劑或抑制劑產生相互作用。體外研究顯示，CYP2D6和CYP3A4參與帕利哌酮的代謝很少，體內研究也未顯示在這些酶的作用下代謝水平會降低，在總機體清除中只占很少的一部分。體外研究表明，帕利哌酮是一種P-gp底物。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只進行有限的代謝（參見【藥代動力學】）。在健康受試者中進行的相互作用研究中，在給予單劑3mg本品的同時給予20mg/天的帕羅西汀（強效CYP2D6抑制劑），結果顯示，在CYP2D6強代謝者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%（90%CI:4,30）。沒有對較高劑量的帕羅西汀進行研究。臨床相關性還不清楚。本品（每日一次）與卡馬西平200mg（每日兩次）聯用可使帕利哌酮的平均穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC降低大約37%。出現下降在很大程度上可能是因為卡馬西平誘導腎臟P-gp表達，從而導致帕利哌酮腎臟清除率升高35%。尿中原型藥降低很少，表明在與卡馬西平聯用期間，本品對帕利哌酮的CYP代謝或生物利用度的影響極小。開始啟用卡馬西平時，應重新評估本品劑量，如有需要，應增加劑量。相反，停用卡馬西平時，應重新評估本品劑量，如有需要，應減少劑量。單劑量本品12mg與雙丙戊酸鈉緩釋片（2片500mg/片，每日一次）聯用導致帕利哌酮Cmax和AUC增加約50%。與丙戊酸鹽聯用時，應在臨床評價后考慮降低本品劑量。與精神興奮藥聯合使用：精神興奮藥（如哌甲酯）與帕利哌酮聯合使用時，如改變其中的一種或兩種藥物，可能導致錐體外系癥狀的出現（參見【注意事項】）
  • 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：還未在妊娠婦女中對本品進行充分及良好對照的研究。只在潛在的益處大于可能對胎兒的危險的情況下，方可在妊娠期間使用本品。一項基于美國Claims數據庫的回顧性觀察隊列研究，對在早期妊娠期間使用和未使用抗精神病藥物婦女的活產嬰兒的先天性畸形風險進行了比較。在該項研究中，沒有對帕利哌酮（利培酮的活性代謝產物）進行具體評價。對數據庫中現有的混雜變量進行調整后，相比未暴露于抗精神病藥物組，利培酮組的先天性畸形風險升高（相對風險=1.26，95%CI：1.02-1.56）。尚未發(fā)現可以解釋此發(fā)現的生物學機制，在非臨床研究中未觀察到致畸效應。僅根據該項觀察性研究的結果，尚未確定宮內暴露于利培酮與先天性畸形之間的因果關系。接受高劑量帕利哌酮給藥的實驗動物出現死胎略微增加。此高劑量帕利哌酮對母體動物具有毒性。當暴露量是人體最大暴露量的20-34倍時，動物后代未受到影響。已經報告，在妊娠的最后三個月使用第一代抗精神病藥物，新生兒可能發(fā)生錐體外系癥狀。這些癥狀通常具有自限性。但還不清楚在接近妊娠結束時服用帕利哌酮是否會導致類似的新生兒體征和癥狀。妊娠的最后三個月使用抗精神病藥物（包括本品）時，新生兒在分娩后出現的錐體外系癥狀和/或停藥癥狀的嚴重程度可能不同。這些癥狀可能包括：激越、肌張力亢進、肌張力減退、震顫、嗜睡、呼吸窘迫或喂養(yǎng)障礙。分娩：本品對人分娩的作用尚不明確。哺乳期母親：帕利哌酮為9-羥利培酮，是利培酮的活性代謝產物。在動物研究中，利培酮和9-羥利培酮可經乳汁分泌。利培酮和9-羥利培酮也可經人乳汁分泌。因此，在將本品給予哺乳期女性時，應小心用藥。用藥時，應權衡母乳喂養(yǎng)的已知益處和嬰兒暴露于帕利哌酮的未知危險。
  • 【老年患者用藥】在114位老年精神分裂癥受試者（年齡≥65歲，其中21位患者的年齡≥75歲）進行的6周安慰劑對照研究中對本品的安全性、耐受性和療效進行了評價。研究中，受試者接受了劑量靈活的本品（3mg~12mg，一日一次）。此外，少數≥65歲的受試者參加的6周安慰劑對照研究中，成年精神分裂癥受試者接受了固定劑量的本品（3mg~15mg，一日一次）。總的來說，在所有參加本品臨床研究的受試者中（n=1796），包括接受了本品或安慰劑的受試者，其中125人（7.0%）年齡≥65歲，22人（1.2%）年齡≥75歲。在這些受試者和年輕受試者間，從總體上未觀察到安全性或有效性存在差異，而且在老年和年輕患者中，其他報告的臨床經驗也未顯示確定的藥物反應差異，但無法排除某些老年患者具有較高的藥物敏感性。已知該藥物主要通過腎臟排泄，因此，中重度腎損害患者會出現清除率下降（參見【藥代動力學】），該類患者應減少藥物劑量。由于老年患者更易出現腎功能下降，因此在劑量選擇上應小心，有時可能需要監(jiān)測腎功能（參見【用法用量】）。
  • 【兒童用藥】本品在年齡＜12歲患者中的安全性和有效性尚不明確。在兒童和青少年人群中使用時，應密切監(jiān)測本品的鎮(zhèn)靜作用。改變本品的給藥時間可能會改善對患者的鎮(zhèn)靜作用效果。由于長期高催乳素血癥可對青少年發(fā)育和性成熟產生潛在影響，所以應考慮定期臨床評價患者的內分泌狀態(tài)，包括測量身高、體重、性成熟、月經功能監(jiān)測以及催乳素的其它潛在相關影響。在接受本品治療期間，應定期實施錐體外系癥狀以及其他運動障礙的檢查。
  • 【藥理毒理】藥理作用：帕利哌酮是利培酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2（D2）受體和5-羥色胺2（5HT2A）受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿型受體或β1和β2腎上腺能受體無親和力。在體外，（+）-和（-）-帕利哌酮對映體的藥理學活性是相似的。毒理研究：遺傳毒性：帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：在一項生育力試驗中，大鼠經口給予帕利哌酮，劑量最高達2.5mg/kg/天時雌性大鼠妊娠率未見影響，但是，在該劑量下，著床前與著床后丟失率增加，活胎數輕微降低，也可見輕微的母體毒性。在劑量為0.63mg/kg時這些指標未受影響，該劑量按mg/m2計，相當于人體最大推薦劑量的一半。雄性大鼠經口給予帕利哌酮，劑量最高達2.5mg/kg/天時生育力未受影響，但未進行精子計數和精子活力研究。利培酮在犬和人體中會廣泛轉化為帕利哌酮。在利培酮Beagle犬重復給藥毒性試驗中，所有劑量（0.31~5.0mg/kg）均可使血清睪酮減少、精子活力及濃度下降；停藥兩個月后，血清睪酮和精子參數部分恢復，但仍處于降低水平。妊娠大鼠和家兔于器官形成期經口給予帕利哌酮，最高劑量（大鼠10mg/kg/天，家兔5mg/kg/天，按mg/m2計，相當于人體最大推薦劑量的8倍）下未見胎仔畸形發(fā)生率增加。利培酮在大鼠和人體中會廣泛轉化為帕利哌酮。利培酮大鼠生殖毒性試驗中，在給藥劑量按mg/m2計低于人體最大推薦劑量時，可見幼仔死亡率增加（參見利培酮說明書）。致癌性：尚未進行帕利哌酮致癌性試驗。利培酮在大鼠、小鼠和人體中會廣泛轉化為帕利哌酮。在Swissalbino小鼠和Wistar大鼠中進行了利培酮致癌性試驗，摻食法給予利培酮，日劑量為0.63、2.5、10mg/kg，小鼠連續(xù)給藥18個月，大鼠連續(xù)給藥25個月。結果顯示，動物腦垂體腺瘤、胰腺內分泌腺瘤和乳腺癌發(fā)生率顯著升高。按mg/m2計，對這些腫瘤的無影響劑量小于或等于利培酮的人體最大推薦劑量（參見利培酮說明書）。在其他抗精神病藥的嚙齒類動物長期給藥試驗中也發(fā)現乳腺、腦垂體、胰腺腫瘤的發(fā)生率增加，認為是多巴胺D2受體長期拮抗和催乳素水平升高所致。在嚙齒類動物中觀察到的這些結果與人類的相關性尚未明確。幼齡動物毒性：幼齡大鼠于24至73天日齡經口給予帕利哌酮，僅在雌性大鼠中觀察到學習和記憶的可逆性損傷，無影響劑量為0.63mg/kg/天，該劑量時的帕利哌酮血藥濃度（AUC）與青少年的血藥濃度相似。在最高劑量2.5mg/kg/天時帕利哌酮對大鼠的神經行為或生殖發(fā)育未產生其它一致性影響，該劑量時的帕利哌酮血藥濃度是青少年血藥濃度的2~3倍。利培酮在動物和人體中會廣泛轉化成帕利哌酮。幼齡犬經口給予利培酮40周，劑量為0.31、1.25或5mg/kg/天，觀察到骨長度和密度降低，無影響劑量為0.31mg/kg/天，該劑量利培酮+帕利哌酮的血藥濃度（AUC）相當于兒童和青少年接受利培酮人體最大推薦劑量時的血藥濃度。此外，所有劑量組雄性和雌性動物中均觀察到了性成熟延遲。在停藥12周的恢復期后，對雌性動物的上述效應基本或完全不可逆。
  • 【藥物過量】臨床經驗：帕利哌酮藥物過量的經驗比較有限，在上市前試驗中報告的少數藥物過量病例中，估計最高攝入量是405mg。觀察到的體征和癥狀包括錐體外系癥狀和步態(tài)不穩(wěn)。其他可能出現的體征和癥狀包括：帕利哌酮已知藥理學作用擴大所致體征和癥狀，即困倦和鎮(zhèn)靜、心動過速和低血壓以及QT間期延長。有報告因口服帕利哌酮用藥過量出現了尖端扭轉性室性心動過速和室顫。帕利哌酮是利培酮主要的活性代謝產物。利培酮使用中報告的藥物過量經驗請參見利培酮說明書的藥物過量部分。藥物過量處理：目前還無特異性的帕利哌酮解毒藥，因此，一旦出現藥物過量，應給予適當的支持治療，并進行密切的醫(yī)學監(jiān)護，直到患者康復。在評價治療需要及患者康復情況時，應考慮藥物緩釋的特性，同時考慮是否涉及多種藥物使用。出現急性藥物過量時，應建立并維持氣道通暢，確保有足夠的氧合和通氣。應考慮洗胃（如果患者意識喪失，應在插管后進行）以及與緩瀉藥一同給予活性炭吸附劑。藥物過量導致的遲鈍、驚厥發(fā)作或頭頸部肌張力障礙性反應可能會增加患者因催吐而導致誤吸的風險。應立即開始給予心血管監(jiān)護，包括持續(xù)的心電圖監(jiān)測，防止可能出現的心律失常。如果給予了抗心律失常藥物治療，理論上，急性帕利哌酮藥物過量的患者服用吡二丙胺、普魯卡因胺和奎尼丁會出現累積性QT間期延長的危險。類似的，溴芐胺的α受體阻斷特性也可能會使帕利哌酮出現累積效應，導致低血壓。應通過適當的措施治療低血壓及循環(huán)衰竭，如靜脈輸液和/或擬交感神經藥（不應使用腎上腺素和多巴胺，否則該類藥物的β激發(fā)作用可能加重帕利哌酮所誘導α阻斷作用產生的低血壓）。如果出現嚴重的錐體外系癥狀，應給予抗膽堿藥。
  • 【藥代動力學】單劑量服用本品后，血漿中帕利哌酮濃度穩(wěn)定升高，大約在服藥后24小時到達峰濃度（Cmax）。在推薦的臨床劑量范圍內（3mg-12mg），給藥后的帕利哌酮藥代動力學與劑量成比例。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時。給予本品后，多數受試者大約在4-5天內達穩(wěn)態(tài)濃度。在9mg的帕利哌酮劑量下，平均穩(wěn)態(tài)峰谷比率是1.7，范圍在1.2-3.1之間。與利培酮速釋劑相比，本品的釋放特點使得其波動度極小。一項研究比較了精神分裂癥患者服用帕利哌酮12mg，每日1次（作為緩釋片給藥）和利培酮速釋片4mg的穩(wěn)態(tài)藥代動力學，結果帕利哌酮緩釋制劑的波動指數為38%，而利培酮速釋制劑為125%。服用本品后,帕利哌酮的（+）和（-）對映異構體會相互轉化，穩(wěn)態(tài)時兩者AUC的（+）到（-）比例大約為1.6。吸收和分布：服用本品后帕利哌酮口服絕對生物利用度是28%。在健康能走動受試者中伴高脂/高熱膳食給予12mg的帕利哌酮緩釋片后，帕利哌酮平均Cmax和AUC較禁食狀態(tài)分別升高60%和54%。另在不考慮用餐時間的情況下于受試者中進行了確立本品安全性和療效的臨床試驗。盡管服用本品無需考慮進食情況，伴食服用本品時可能會增加帕利哌酮暴露量（參見【用法用量】）。根據人群分析，帕利哌酮的表觀分布容積是487L。外消旋帕利哌酮的血漿蛋白結合率是74%。代謝和清除：盡管體外研究提示，CYP2D6和CYP3A4參與了帕利哌酮的代謝，體內結果提示這些同功酶在帕利哌酮的總體清除中只起了有限的作用（參見【藥物相互作用】）。5位健康自愿者口服單劑1mg14C標記的帕利哌酮速釋制劑一周后，給藥量的59%（范圍：51%-67%）以原型從尿中排泄，32%（26%-41%）的劑量作為代謝產物被回收，6%-12%的劑量沒有被回收。尿中大約有80%的放射活性物質，糞便中大約11%。已經在體內研究中證實有4種代謝途徑，沒有一種超過給藥量的10%：脫烴基作用、羥化作用、脫氫作用和苯并異噁唑裂解。人群藥物代謝動力學分析發(fā)現帕利哌酮在CYP2D6底物強代謝者和弱代謝者之間無暴露量或清除率差異。特殊人群：腎損害患者：中度和重度腎損害的患者應當減少本品的劑量（參見【用法用量】）。在不同程度腎功能損害的受試者中研究了帕利哌酮3mg緩釋片的分布。結果顯示，肌酐清除率的下降伴隨著帕利哌酮清除的降低。輕度腎功能損害受試者（CrCl=50mL/min至＜80mL/min）帕利哌酮總清除率下降32%，中度腎損害受試者（CrCl=30mL/min至＜50mL/min）為64%，重度腎損害受試者（CrCl=10mL/min至＜30mL/min）為71%，與健康受試者相比，對應的平均暴露量（AUCinf）分別增加1.5倍，2.6倍和4.8倍。輕、中、重度腎損害患者的平均終末清除半衰期分別為24小時,40小時和51小時，相比之下，正常腎功能受試者的半衰期為23小時（CrCl≥80mL/min）。肝損害患者：在于中度肝損害（Child-Pugh分類B）受試者中進行的一項研究顯示，游離帕利哌酮的血漿濃度近似于健康受試者，但總的帕利哌酮暴露量降低，因為蛋白結合率下降。因此，輕中度肝損害患者不需要進行劑量調整。還沒有在重度肝損害患者中對本品進行研究。12-17歲青少年（體重≥29Kg）：帕利哌酮在青少年受試者體內的全身暴露水平與成人相當。在體重＜51kg（＜112lbs）的青少年中，觀察到暴露水平比體重≥51kg（≥112lbs）的青少年高出23%；認為其不具有臨床意義。單純年齡不影響帕利哌酮的暴露水平。老年人：不推薦僅根據年齡調整劑量。但是，由于肌酐清除率會隨著年齡的增長而降低，所有老年人可能有必要調整劑量（參見上文的腎損害患者以及【用法用量】）。種族：不推薦根據種族調整劑量。在日本和白種人中進行的藥物代謝動力學研究并未觀察到藥物代謝動力學差異。性別：不推薦根據性別調整劑量。在男性和女性中進行的藥物代謝動力學研究并未觀察到藥物代謝動力學差異。吸煙：不推薦根據吸煙狀態(tài)調整劑量。根據利用人肝酶進行的體外研究數據，帕利哌酮不屬于CYP1A2的底物，因此吸煙不應該會對帕利哌酮的藥物代謝動力學產生影響。
  • 【貯藏】密封，25°C以下保存。
  • 【生產廠家】波多黎各Janssen Cilag Manufacturing L.L.C.
  • 【藥品上市許可持有人】西安楊森制藥有限公司
  • 【批準文號】國藥準字HJ20160549
  • 【生產地址】波多黎各State Road 933 Km 0.1,Mamey Ward, Gurabo, 00778-9629, Puerto Rico
  • 【條形碼】6922154600599
  • 【藥品本位碼】86978537000339

芮達帕利哌酮緩釋片

注冊證號 國藥準字HJ20160549
原注冊證號 H20160549
上市許可持有人英文名稱 Janssen-Cilag International NV
上市許可持有人地址（英文） Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, Belgium
產品名稱（中文） 帕利哌酮緩釋片
產品名稱（英文） Paliperidone Extended-Release Tablets
商品名（中文） 芮達
商品名（英文） INVEGA
劑型（中文） 片劑
規(guī)格（中文） 3mg
包裝規(guī)格（中文） 7片/盒；28片/盒
生產廠商（英文） Janssen Cilag Manufacturing L.L.C.
廠商地址（英文） State Road 933 Km 0.1, Mamey Ward, Gurabo, 00778 Puerto Rico
廠商國家/地區(qū)（中文） 波多黎各
廠商國家/地區(qū)（英文） Puerto Rico
發(fā)證日期 2021-10-10
有效期截止日 2026-10-09
境內責任人名稱 西安楊森制藥有限公司
境內責任人統(tǒng)一社會信用代碼 91610000623100825C
境內責任人通訊地址 北京市朝陽區(qū)建國路77號 華貿中心寫字樓三號樓14層
藥品本位碼 86978537000339
產品類別 化學藥品

摘要：善妥達棕櫚帕利哌酮酯注射液(3M)為3個月給藥一次的注射液，用于接受過善思達(棕櫚酸帕利哌酮注射液(1個月
2023-12-13 16:50 評論：棕櫚帕利哌酮酯注射液(3M) (善妥達)能出根嗎？出根率是多少？副作用大嗎？
摘要：帕利哌酮緩釋片(芮達/INVEGA)適用于成人及12-17歲青少年（體重≥29Kg）精神分裂癥的治療。推薦劑量：成
2023-08-30 18:04 評論：芮達帕利哌酮緩釋片吃一盒管多久？這個藥品算下來要三四十元一天，應該不會是天天要吃
摘要：善妥達棕櫚帕利哌酮酯注射液(3M)為3個月給藥一次的注射液，用于接受過善思達(棕櫚酸帕利哌酮注射液(1個月
2023-04-11 09:04 評論：這個藥在哪里買上我是精神分裂癥患者希望能買到棕櫚酸帕利哌酮
摘要：適用于成人及12-17歲青少年（體重≥29Kg）精神分裂癥的治療。推薦劑量：成人：本品推薦劑量為6mg，一日
2022-07-19 16:46 評論：艾蘭寧帕利哌酮緩釋片吃多久可以停？
摘要：棕櫚酸帕利哌酮注射液(善思達)用于精神分裂癥急性期和維持期的治療。對于從未使用過帕利哌酮口服制劑、利
2020-04-09 06:29 評論：那里能批發(fā)到購善思達150mg的針劑請朋友回答，159****1231
摘要：適用于成人及12-17歲青少年（體重≥29Kg）精神分裂癥的治療。推薦劑量：成人：本品推薦劑量為6mg，一日
2026-02-21 11:37 評論：暫無評論
摘要：適用于成人及12-17歲青少年（體重≥29Kg）精神分裂癥的治療。推薦劑量：成人：本品推薦劑量為6mg，一日
2026-02-21 11:31 評論：帕利哌酮緩釋片說明書已完善，增加警示語等說明。
摘要：適用于成人及12-17歲青少年（體重≥29Kg）精神分裂癥的治療。本品推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用。
2026-02-21 11:28 評論：暫無評論
摘要：適用于成人及12-17歲青少年（體重≥29Kg）精神分裂癥的治療。推薦劑量：成人：本品推薦劑量為6mg，一日
2026-02-21 10:55 評論：暫無評論
摘要：帕利哌酮緩釋片適用于精神分裂癥急性期的治療。本品推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進
2026-02-21 10:54 評論：暫無評論

  更多相關：帕利哌酮緩釋片  帕利哌酮  INVEGA  芮達 

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wx-2b1a4a41發(fā)表于 2026-02-14 08:46:15
在中國，原研產品帕利哌酮緩釋片于2008年以商品名芮達獲批上市，用于治療成人精神分裂癥。2017年，該藥再次獲NMPA批準，用于青少年（12~17歲，體重≥29kg）精神分裂癥患者的治療。
匿名發(fā)表于 2022-07-19 16:32:01
進口藥帕利哌酮緩釋片3mg*7片裝的換新包裝了，新包裝批準文號為“國藥準字HJ20160549”，舊包裝批準文號為“國藥準字J20170010”。里面的帕利哌酮緩釋片質量效果沒變，只是更換了包裝盒，新舊包裝隨機發(fā)貨
匿名發(fā)表于 2021-08-18 10:44:41
回復 匿名 的評論
您好，請問，芮達是飯前吃還是飯后 回復
芮達帕利哌酮緩釋片一天一次，早上服用，應該是空腹服用吧，不知道效果怎么樣
匿名發(fā)表于 2017-03-30 10:24:19
您好，請問，芮達是飯前吃還是飯后
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購買自 廣東亮健好藥房
138****6777 發(fā)表于 2025-05-11 23:19:38
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138****6777 發(fā)表于 2024-12-28 23:21:04
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138****3187 發(fā)表于 2024-11-20 18:20:03
成交單價：191.17元/盒   滿意 默認好評
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138****6777 發(fā)表于 2024-11-18 18:19:35
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132****3557 發(fā)表于 2024-10-07 06:19:26
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138****6777 發(fā)表于 2024-09-19 23:20:08
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132****3557 發(fā)表于 2024-08-13 12:20:05
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132****3557 發(fā)表于 2024-08-11 23:20:11
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138****6777 發(fā)表于 2024-08-07 23:20:16
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購買自 成都平優(yōu)堂大藥房
188****7760 發(fā)表于 2024-06-01 09:19:54
成交單價：125.00元/盒   滿意 默認好評
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