• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產品名稱】富馬酸喹硫平緩釋片
• 【商品名/商標】

  阿斯利康

• 【規(guī)格】300mg*10片*2板
• 【主要成份】富馬酸喹硫平。
• 【性狀】本品為膠囊狀雙凸的薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
• 【功能主治/適應癥】

  適用于精神分裂癥。

• 【用法用量】1.成人:前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以后，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日?？筛鶕∪说呐R床反應和耐受性將劑量在150－750 毫克/日之間調整。 2.老年:老年人的起始劑量應為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。 3.兒童和青少年:喹硫平片用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。 4.腎臟和肝臟損害:口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25％。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應慎用于肝臟損害的患者。 有腎臟或肝臟損害的病人，喹硫平片的開始劑量應為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫(yī)囑。
• 【不良反應】困倦，頭暈，便秘，體位性低血壓，口干，肝功能異常。偶見頭痛，衰弱，腹痛，背痛，發(fā)熱，胸痛，心悸，高血壓，消化不良，腹瀉，白細胞減少，體重增加，肌肉疼痛，焦慮，鼻炎，皮疹，皮膚干燥，耳痛，尿道感染。
• 【禁忌】禁用于對富馬酸喹硫平片的任何成分過敏的病人。
• 【注意事項】1.心血管疾病:在臨床試驗中，使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTC間期的延長。但與其它抗精神病藥物一樣，如果將喹硫平與其它已知會延長QTC間期的藥物合用時應當謹慎，尤其是用于老年人。 2.癲癇:與其它抗精神病藥物一樣，當用于治療有癲癇病史的患者時應予以注意。 3.對開車和操縱機器的影響:由于喹硫平片可能會導致困倦。因此對操縱危險機器包括開車的病人應予提醒。
• 【藥物相互作用】1.喹硫平片與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學，不會誘導與安替比林代謝有關的肝臟酶系統。喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導劑（如卡馬西平、巴比妥類、利福平）合用，為保持抗精神病癥狀的效果，應增加喹硫平片的劑量。如果停用苯妥英并換用一種非誘導劑（如丙戊酸鈉）則喹硫平片的劑量需要減少。2.合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。但喹硫平片與硫利達嗪合用時會增加喹硫平的清除率。3.與抗抑郁藥丙咪嗪或氟西汀合用不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。4.在細胞色素酶P450中，介導代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替丁（CIMETIDINE）或氟西?。▋煞N藥物都是已知的P450酶抑制劑）合用不會改變喹硫平的藥代動力學。但如果喹硫平片與CYP3A4的強抑制劑合用需謹慎。
• 【藥理毒理】1．作用機制 喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經遞質受體作用。在腦中，喹硫平及N-脫烴基喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中，喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對去甲腎上腺索轉運蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力，而對腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。2．非臨床藥效 喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。它還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用，無論是行為還是電生理學測試，并且可升高多巴胺代謝物濃度，這是D2受體阻斷的神經化學指標。動物試驗結果所預測的EPS發(fā)生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導致輕微的強直癥：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統Al0多巴胺能神經元的放電而對與運動功能有關的黑質紋狀體A9神經元作用較弱：對神經阻滯劑過敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導致肌張力障礙的作用。 N-脫烴基喹硫平代謝物對富馬酸喹硫平緩釋片在人體的藥理學作用強度尚未明確。3．臨床療效 三項安慰劑對照的臨床試驗結果，包括一項喹硫平劑量為每日75-750mg的試驗顯示，喹硫平所致EPS發(fā)生率與安慰劑組EPS發(fā)生率或合用抗膽堿能藥物EPS發(fā)生率無差異。 在四個對照臨床試驗中，評估了本品(最高用藥劑量至800mg)分別作為單一治療和輔助鋰劑或丙戊酸半鈉治療雙相情感障礙躁狂發(fā)作的情況，本品和安慰劑對照組在EPS的發(fā)生率和聯合使用抗膽堿能藥物方面沒有差別。喹硫平不產生持久的催乳素升高現象。在一項多種固定劑量臨床試驗的結果中表明，不同喹硫平劑量組所出現的催乳索水平變化沒有差異與安慰劑組之間也無差異。 臨床試驗顯示，喹硫平對治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。一項與氯丙嗪，兩項與氟哌啶醇對照的試驗顯示，喹硫平的短期療效與對照藥物相當。 臨床試驗顯示，富馬酸喹硫平緩釋片無論作為單一治療還是作為輔助治療，在降低雙相情感障礙患者的躁狂癥狀上都是有效的。對于有效者其最后一周的平均中位劑量約為600mg，有效者中約85%的劑量范圍在每日400-800mg。(詳見包裝內部說明書)
• 【藥物過量】在臨床試驗中，有急性過量服用本品13.6g后死亡的報告。在上市后的使用經驗中，有單獨服用本品6g后死亡的報告。但是，也有急性過量服用本品30g后仍然存活的報告。在上市后的使用經驗中，非常罕見有單獨使用喹硫平過量導致死亡或昏迷或QT延長的報告。一般情況下本品過量所報告的癥狀和體征是該藥的已知藥理學作用的增強，即困倦和鎮(zhèn)靜，心動過速和低血壓。 已有嚴重心血管疾病的患者藥物過量的作用風險升高（參見【注意事項】心血管疾?。?處理：喹硫平無特異性解毒劑。遇到嚴重中毒的患者，應考慮涉及多種藥物的可能性，并建議采取積極的監(jiān)護措施，包括開通良好的氣道，保證足夠的供氧和通氣，同時監(jiān)測和維持心血管功能。盡管未研究藥物過量時如何防止吸收，但嚴重中毒時可進行洗胃，如果可能，在攝入后1小時內進行。應考慮使用活性炭。應采取嚴密的醫(yī)療監(jiān)護和監(jiān)測，直到患者恢復。
• 【藥代動力學】喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結合率為83%。活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。臨床試驗證實，每日兩次給藥時喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(PET)研究資料進一步證實，該藥對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。? 喹硫平和N-脫烴基喹硫平的藥代動力學是線性的，無性別差別。 老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。嚴重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害（穩(wěn)定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個體一清除率值都在正常人群范圍之內。在尿中，游離喹硫平和人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。(詳見包裝內部說明書)
• 【生產廠家】美國AstraZeneca Pharmaceuticals LP
• 【藥品上市許可持有人】阿斯利康制藥有限公司
• 【批準文號】國藥準字J20140011
• 【生產地址】587 Old Baltimore Pike, Newark, DE 19702 分包裝:無錫市新區(qū)黃山路2號
• 【條形碼】6923878310719

注冊證號 國藥準字J20140011
原注冊證號 H20130735H20130887
分包裝批準文號 國藥準字J20140011
公司名稱（英文） AstraZeneca UK Limited
地址（英文） Charter Way, Macclesfield, Cheshire SK10 2NA United Kingdom
國家/地區(qū)（中文） 英國
國家/地區(qū)（英文） United Kingdom
產品名稱（中文） 富馬酸喹硫平緩釋片
產品名稱（英文） Quetiapine Fumarate Extended-Release Tablets
劑型（中文） 片劑|
規(guī)格（中文） 300mg
包裝規(guī)格（中文） 2x10片/盒
生產廠商（英文） AstraZeneca Pharmaceuticals LP
廠商地址（英文） 587 Old Baltimore Pike,Newark,DE 19702
廠商國家/地區(qū)（中文） 美國
廠商國家/地區(qū)（英文） USA
發(fā)證日期 2020-06-16
分包裝企業(yè)名稱 阿斯利康制藥有限公司
分包裝企業(yè)地址 無錫市新區(qū)黃山路2號
分包裝文號批準日期 2020-06-16

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