德國制藥巨頭拜耳2月5日宣布，其自主研發(fā)的口服因子XIa（FXIa）抑制劑asundexian在全球關(guān)鍵性III期臨床試驗OCEANIC-STROKE中取得決定性成功。數(shù)據(jù)顯示，該藥在非心源性缺血性卒中或高危短暫性腦缺血發(fā)作（TIA）患者中，顯著降低缺血性卒中復發(fā)風險26%，且未增加國際血栓與止血學會定義的重大出血風險。

asundexian是一種高選擇性、可逆性、直接口服FXIa抑制劑，其活性結(jié)構(gòu)能特異性結(jié)合FXIa的催化位點，阻斷其對下游因子IX的激活，從而中斷內(nèi)源性凝血通路的放大環(huán)路。asundexian在不同年齡、性別、腎功能狀態(tài)及合并用藥人群中均具有一致的療效與安全性，提示其具有廣泛的適用性。尤其對于高齡、出血高風險、腎功能不全等傳統(tǒng)抗凝治療“禁區(qū)”人群，asundexian可能提供前所未有的治療選擇。

該研究是全球首個成功完成的FXIa抑制劑關(guān)鍵III期試驗，不僅驗證了asundexian的臨床價值，也為整個FXIa靶點的成藥性提供了決定性證據(jù)。拜耳計劃基于此數(shù)據(jù)向FDA、EMA及中國NMPA等監(jiān)管機構(gòu)提交上市許可申請，預計2026年底至2027年初有望在全球主要市場獲批。