Aardvark Therapeutic2月27日宣布自愿暫停其苦味受體激動(dòng)劑ARD-101(苯甲地那胺乙酯單水合物)治療PWS(Prader-Willi綜合征)患者暴食3期臨床(HERO)試驗(yàn)。自愿暫停原因?yàn)榻】等搜芯砍R?guī)安全性監(jiān)測(cè)中發(fā)現(xiàn)目標(biāo)治療劑量具有可逆性心臟毒性。該公司稱將深徹審核數(shù)據(jù)確定后續(xù)操作。
ARD-101(苯甲地那胺乙酯單水合,Denatonium acetate monohydrate)一種激動(dòng)表達(dá)于腸道腔側(cè)的選擇味覺受體(TAS2Rs)的腸道限制性小分子激動(dòng)劑,作為一種強(qiáng)效苦味受體泛激動(dòng)劑,ARD-101刺激消化道的腸內(nèi)分泌細(xì)胞釋放多種腸道肽激素,包括GLP-1和飽腹激素膽囊激素膽囊激素(CCK),后者激活腸腦神經(jīng)信號(hào)以調(diào)節(jié)饑餓感。ARD-101已證明單獨(dú)使用或與現(xiàn)有GLP-1療法聯(lián)合使用時(shí),能夠減少饑餓感。


